Finasteride

别名: MK-906 中文名称:非那斯特莱

Finasteride (MK-906)是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。

Finasteride Chemical Structure

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CAS: 98319-26-7

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生物活性

产品描述 Finasteride (MK-906)是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。
靶点
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Finasteride结合到2型同功酶的NADPH复合物形成三元复合物,Ki为1.19 nM,然后重新排列为高亲合性络合物(E:Ⅰ),基带的准一级速率常数为1.62 ms。 Finasteride剂量依赖性抑制LNCaP细胞系的生长速率。 Finasteride显著抑制前列腺特异性抗原(PSA)在LNCaP细胞中的分泌和表达。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Finasteride诱导剂量相关的尿道下裂(penischisis)在男性后代中发病率,阈值的剂量水平接近0.1 毫克/千克/天,在剂量为100毫克/千克/天的雄性大鼠中可达到100%的效果。Finasteride也导致雄性后代中雄性大鼠肛门生殖器距离下降。 在大鼠中,Finasteride和阉割在第21天分别降低前列腺重量65%和93%。Finasteride处理4天后对DNA含量没有显著效果,处理14天时降低DNA含量最大达52%。Finasteride引起不强的染色增加,其中在第9天16%的上皮细胞具有染色组织转谷氨酰胺酶的染色,在14天返回到基准线。Finasteride诱导的染色在第4天(上皮细胞的0.7%)达到峰值,在第9天返回到基准值。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT07742553 NOT_YET_RECRUITING
Spinal Cord Injury; Spinal Cord Injuries; Injuries, Spinal Cord; Spinal Cord Contusion; Spinal Cord Trauma; Trauma, Nervous System; Wounds and Injuries; Spinal Cord Compression; Nervous System Diseases; Spinal Cord Diseases; Gonadal Disorders; Endocrine System Diseases; Hypogonadism; Genital Diseases, Male
VA Office of Research and Development
2027-10-01 PHASE2; PHASE3
NCT06944145 RECRUITING
BPH (Benign Prostatic Hyperplasia); Lower Urinary Track Symptoms
Beth Israel Deaconess Medical Center
2025-12-03 PHASE2
NCT02703220 RECRUITING
Sleep Apnea; Elderly Adults
VA Office of Research and Development
2015-07-03 PHASE4
NCT07731802 NOT_YET_RECRUITING
Dihydrotestosterone; Periprosthetic Joint Infection (PJI); Cutibacterium Acnes
University of Washington
2026-08-31 PHASE4
NCT04288427 RECRUITING
Benign Prostatic Hyperplasia; Prostate Hyperplasia; Prostate Disease; Prostate Hypertrophy; Prostate Pain; Lower Urinary Tract Symptoms; Urinary Obstruction; Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center
2020-09-25
NCT04594018 RECRUITING
Androgenetic Alopecia
EMS
2023-02-02 PHASE3
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9328210/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855976/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9044850/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

化学信息&溶解度

分子量 372.54 分子式

C23H36N2O2

CAS号 98319-26-7 SDF Download Finasteride SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C
储存条件(自收到货起) 3 years -20°C powder
1 year -20°C in 10mM/1mL

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( (201.32 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (48.31 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL 只

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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