Finasteride
别名: MK-906 中文名称：非那斯特莱
Finasteride (MK-906)是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。
Finasteride Chemical Structure
CAS: 98319-26-7
客户使用Selleck的发表文献6篇
产品质控
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相关信号通路图
5-alpha Reductase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Finasteride (MK-906)是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Finasteride结合到2型同功酶的NADPH复合物形成三元复合物，Ki为1.19 nM，然后重新排列为高亲合性络合物（E：Ⅰ），基带的准一级速率常数为1.62 ms。[1] Finasteride剂量依赖性抑制LNCaP细胞系的生长速率。[2] Finasteride显著抑制前列腺特异性抗原（PSA）在LNCaP细胞中的分泌和表达。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Finasteride诱导剂量相关的尿道下裂（penischisis）在男性后代中发病率，阈值的剂量水平接近0.1 毫克/千克/天，在剂量为100毫克/千克/天的雄性大鼠中可达到100％的效果。Finasteride也导致雄性后代中雄性大鼠肛门生殖器距离下降。[4] 在大鼠中，Finasteride和阉割在第21天分别降低前列腺重量65％和93％。Finasteride处理4天后对DNA含量没有显著效果，处理14天时降低DNA含量最大达52％。Finasteride引起不强的染色增加，其中在第9天16％的上皮细胞具有染色组织转谷氨酰胺酶的染色，在14天返回到基准线。Finasteride诱导的染色在第4天（上皮细胞的0.7％）达到峰值，在第9天返回到基准值。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04288427 | Recruiting | Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease |
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
September 25 2020 | Not Applicable |
| NCT03669692 | Withdrawn | Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
July 10 2018 | Not Applicable |
| NCT02824380 | Completed | Androgenic Alopecia |
Dong-A ST Co. Ltd. |
July 2016 | Phase 1 |
| NCT02146937 | Withdrawn | Detectable Prostate Nodules |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01703520 | Completed | Male Breast Cancer |
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps |
May 1 2011 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 372.54 | 分子式 | C23H36N2O2 |
| CAS号 | 98319-26-7 | SDF | Download Finasteride SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (201.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 75 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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