Gabapentin
中文名称：加巴喷丁
Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。
Gabapentin Chemical Structure
CAS: 60142-96-3
客户使用Selleck的发表文献4篇
产品质控
Gabapentin 相关产品
| 相关靶点 | GABAA receptor GABAB receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
GABA Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在fura-2装载的人类新皮层突触体中，Gabapentin浓度依赖性的抑制钾（+）诱导的[Ca（2 +）]的增加，IC 50为17 mM和的最大抑制为37％。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基，以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的（2+）内流的Ca（2 +）通道，这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中，Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变，其中包括L-亮氨酸，L-缬氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中，Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激发的电流，可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中，Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，Gabapentin剂量依赖性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻断静态和动态异常性疼痛的作用。[3] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04613024 | Not yet recruiting | Weight Loss|Pain Postoperative |
Stanford University |
July 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05276089 | Not yet recruiting | Opioid Use |
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University |
February 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05609682 | Recruiting | Post Operative Pain |
University of Oklahoma |
November 29 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05750875 | Completed | Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases |
King Edward Medical University |
May 1 2022 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 171.24 | 分子式 | C9H17NO2 |
| CAS号 | 60142-96-3 | SDF | Download Gabapentin SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 34 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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