Gabapentin HCl
别名: Neurontin HCl 中文名称：加巴喷丁盐酸盐
Gabapentin HCl(Neurontin HCl)是一种GABA类似物。
Gabapentin HCl Chemical Structure
CAS: 60142-95-2
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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| 相关靶点 | GABAA receptor GABAB receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
GABA Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Gabapentin HCl(Neurontin HCl)是一种GABA类似物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Gabapentin抑制由损伤周围神经产生的异位传入放电活动。在神经损伤大鼠中，Gabapentin，在范围为30至90毫克/千克，显著衰减异常性疼痛。Gabapentin剂量依赖性抑制15人受伤坐骨神经异位放电活动的传入神经纤维。[1] Gabapentin抑制氯化钾（30 mM）激发的电压依赖性钙离子内流。Gabapentin以剂量依赖的方式有效抑制全细胞钙离子通道电流的峰值，IC50为167 nM。Gabapentin的抑制是电压依赖性，产生一个大约7毫伏电流电压特性超极化方向移动，并减少全细胞电流在相对去极化电位激活的非灭活组分。[2] Gabapentin选择性激活异源二聚体GABAB1a-B2受体，但不是GABAB1b-B2或GABAB1c-B2受体。Gabapentin选择性激活突触前GABAB异源受体上谷氨酸终端，但不是GABA的自身受体。Gabapentin被发现在体外能抑制两者的兴奋性突触传递，由α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸（AMPA）介导的体内对有害的电刺激和机械刺激的神经反应，而不是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体介导。Gabapentin作为一个AMPA受体拮抗剂在大鼠脊髓发挥其脊柱镇痛作用。Gabapentin抑制，但NMDA增强，大鼠海马切片CA1区突触前纤维。[3] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04613024 | Not yet recruiting | Weight Loss|Pain Postoperative |
Stanford University |
July 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05276089 | Not yet recruiting | Opioid Use |
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University |
February 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05609682 | Recruiting | Post Operative Pain |
University of Oklahoma |
November 29 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05750875 | Completed | Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases |
King Edward Medical University |
May 1 2022 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 207.7 | 分子式 | C9H17NO2.HCl |
| CAS号 | 60142-95-2 | SDF | Download Gabapentin HCl SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 42 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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