Zosuquidar 3HCl
别名: LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl 中文名称：唑喹达三盐酸盐
Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。
Zosuquidar 3HCl Chemical Structure
CAS: 167465-36-3
客户使用Selleck的Zosuquidar 3HCl发表文献32篇
产品质控
P-gp抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CCRF-CEM/VCR1000 | Function assay | 240 secs | Inhibition of P-glycoprotein-mediated daunorubicin efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM | 22452412 | |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | LY335979是P-gp调节的多耐药有效调节剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY335979 竞争性抑制[3H]vinblastine与P-gp的平衡结合，Ki为 60 nM，通过阻断CEM/VLB100质膜中P-gp的[3H]azidopine的光亲和标记。LY335979 浓度为0.1 μM时，单独给药对药物敏感的MDR细胞系，具有细胞毒性，IC50为6 μM-16 μM，且浓度为 0.5 μM时，完全扭转对 MDR 细胞P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 或 UCLA-P3.003VLB溶瘤细胞抗性(Vinblastine, Doxorubicin, 或 Etoposide)。[1]LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系，包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR，显著恢复药物敏感性，且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞，增强蒽环类药物(Daunorubicin, Idarubicin, Mitoxantrone)和gemtuzumab ozogamicin 的毒性。[2] 最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞，完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ATP酶实验 | |||
| 通过测量从ATP中释放的无机磷酸而测量P-gp ATP酶活性。在 96孔板中在37oC下进行实验90分钟。在有或无1 mM 钒酸钠存在时，在含5 mM叠氮化钠, 1 mM 乌本苷, 1 mM EGTA, 3 mM ATP,及 5 mM 磷酸烯醇式丙酮酸和 3.6 单位/mL 丙酮酸激酶 组成的 ATP 再生系统的buffer A（总体积为 100 μL）中，温育膜蛋白 (8 μg-10 μg )。Pgp-ATP酶活性定义为总ATP酶活性中对钒酸盐敏感的部分。加入检测液3分钟后，读数。使用微孔读数器在690 nm处测定吸光值。使用磷酸标准曲线测定形成磷酸的 μmol 数。每组样品重复测量三次。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | CEM/VLB100, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 和 UCLA-P3.OO3VLB. | ||
| 浓度 | 0.05 μM 到5 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 使用修正的MTT染料减少法测定细胞活性。收集对数生长期细胞，接种在96孔板上。在溶瘤细胞存在时，细胞培养72小时。MCF-7 和 MCF-7/ADR细胞温育24小时，然后加入药物。LY335979 制备成2 nM DMSO 储存液，加到每孔中，终浓度为0.05 到 5 μM。72小时后, 20 μL 新鲜准备的MTT加到每孔中，在 37oC下含5% CO2环境下温育4小时。细胞在Sorvall RT6000B 离心机中制成颗粒状，70 μL培养基小心从每孔中转移，然后加入100 μL 2-丙醇/0.04 N HC1。使用 Multipipettor 使细胞悬浮5到10次，直到看不到可见颗粒。然后立刻在 Titertek Multiskan MCC/340酶标仪流动实验室读数，使用570 nm测试波长，630 nm参考波长。对照组重复测量四次。使用CeliTiter 96 AQueous 检测试剂盒进行毒性分析。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 636.99 | 分子式 | C32H31F2N3O2.3HCl |
| CAS号 | 167465-36-3 | SDF | Download Zosuquidar 3HCl SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 127 mg/mL ( (199.37 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 23 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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