Zosuquidar (LY335979) 3HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1481 别名: RS 33295-198 (D06387) 3HCl 中文名称:唑喹达三盐酸盐

Zosuquidar (LY335979) 3HCl Chemical Structure

CAS No. 167465-36-3

Zosuquidar 3HCl (LY335979, RS 33295-198, D06387) 是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 3501.82 现货
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产品安全说明书

P-gp抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Zosuquidar 3HCl (LY335979, RS 33295-198, D06387) 是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。
特性 LY335979是P-gp调节的多耐药有效调节剂。
靶点
P-gp [1]
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)
体外研究

LY335979 竞争性抑制[3H]vinblastine与P-gp的平衡结合,Ki为 60 nM,通过阻断CEM/VLB100质膜中P-gp的[3H]azidopine的光亲和标记。LY335979 浓度为0.1 μM时,单独给药对药物敏感的MDR细胞系,具有细胞毒性,IC50为6 μM-16 μM,且浓度为 0.5 μM时,完全扭转对 MDR 细胞P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 或 UCLA-P3.003VLB溶瘤细胞抗性(Vinblastine, Doxorubicin, 或 Etoposide)。[1]LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系,包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR,显著恢复药物敏感性,且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞,增强蒽环类药物(Daunorubicin, Idarubicin, Mitoxantrone)和gemtuzumab ozogamicin 的毒性。[2] 最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞,完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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RD MUfxTHRUKGG|c3H5 MnHUdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFKGIHPlcIx{ NX;VfXhxRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
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Rh30 M3ru[pFJXFNiYYPzZZk> MVnxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhWmh|MDDj[Yxtew>? NHzGOYk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N|UyOzl:L3G+
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体内研究

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

ATP酶实验:

通过测量从ATP中释放的无机磷酸而测量P-gp ATP酶活性。在 96孔板中在37oC下进行实验90分钟。在有或无1 mM 钒酸钠存在时,在含5 mM叠氮化钠, 1 mM 乌本苷, 1 mM EGTA, 3 mM ATP,及 5 mM 磷酸烯醇式丙酮酸和 3.6 单位/mL 丙酮酸激酶 组成的 ATP 再生系统的buffer A(总体积为 100 μL)中,温育膜蛋白 (8 μg-10 μg )。Pgp-ATP酶活性定义为总ATP酶活性中对钒酸盐敏感的部分。加入检测液3分钟后,读数。使用微孔读数器在690 nm处测定吸光值。使用磷酸标准曲线测定形成磷酸的 μmol 数。每组样品重复测量三次。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: CEM/VLB100, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 和 UCLA-P3.OO3VLB.
  • Concentrations: 0.05 μM 到5 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 使用修正的MTT染料减少法测定细胞活性。收集对数生长期细胞,接种在96孔板上。在溶瘤细胞存在时,细胞培养72小时。MCF-7 和 MCF-7/ADR细胞温育24小时,然后加入药物。LY335979 制备成2 nM DMSO 储存液,加到每孔中,终浓度为0.05 到 5 μM。72小时后, 20 μL 新鲜准备的MTT加到每孔中,在 37oC下含5% CO2环境下温育4小时。细胞在Sorvall RT6000B 离心机中制成颗粒状,70 μL培养基小心从每孔中转移,然后加入100 μL 2-丙醇/0.04 N HC1。使用 Multipipettor 使细胞悬浮5到10次,直到看不到可见颗粒。然后立刻在 Titertek Multiskan MCC/340酶标仪流动实验室读数,使用570 nm测试波长,630 nm参考波长。对照组重复测量四次。使用CeliTiter 96 AQueous 检测试剂盒进行毒性分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 腹腔注射P388或 P388/ADR 细胞的雌性BDF1小鼠
  • Dosages: ≤30 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射或静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (156.98 mM)
Water 23 mg/mL (36.1 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 636.99
化学式

C32H31F2N3O2.3HCl

CAS号 167465-36-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RS 33295-198 (D06387) 3HCl

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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  • * 必填项
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