Tariquidar
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S8028 别名： XR9576
CAS No. 206873-63-4
Tariquidar (XR9576) 是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
产品安全说明书
P-gp抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tariquidar (XR9576) 是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。[1]Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。[2]Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。[3]Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。[4] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤， 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
- 合并
稳态药物累积实验: AuxB1和 CHrB30细胞在12孔(24 mm)组织培养皿中生长至汇合，测量[3H]-Vinblastine 的稳态积累。加入0.1 μ Ci [3H]-Vinblastine 和未标记的Vinblastine开始累积，终浓度为100 nM 。使用 0.1 μ Ci[3H]-Paclitaxel 和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积，终浓度为1 μM 。细胞在37°C下5% CO2环境中温育60分钟，达到稳态，反应体积为1 mL。在10-9-10-6 M浓度范围内 调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂，最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后，通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。 |
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| 细胞实验： |
- 合并
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| 动物实验： |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 52 mg/mL (80.4 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 646.73 |
|---|---|
| 化学式 | C38H38N4O6 |
| CAS号 | 206873-63-4 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | XR9576 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT01663545 | Completed | -- | Epilepsies Partial | National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | July 31 2012 | -- |
| NCT01547754 | Terminated | -- | HIV-Associated Cognitive Motor Complex | National Institute of Mental Health (NIMH)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | January 9 2012 | -- |
| NCT01386476 | Completed | -- | Drug Resistance | National Institute of Mental Health (NIMH)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | June 15 2011 | -- |
| NCT00082368 | Completed | Drug: Tariquidar|Drug: Tc-94m Sestamibi | Cancer | National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | May 16 2004 | Phase 2 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
Can you please give me more specific and detailed information of how to dissolve and use this compound (S8028) for in vivo studies?
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回答：
Tariquidar in 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W at 30mg/ml will be a suspension or emulsion. If you are going to administrate the compound by oral gavage, it is fine. We also have test some vehicles for Tariquidar for i.p injection, and it is soluble in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 2mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first, then add PEG. After they mixed well, then dilute with water.
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