Elacridar (GF120918)

别名: GW120918, GG918, GW0918 中文名称：依克立达

目录号：S7772 Purity: 99.97%

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

Elacridar (GF120918) Chemical Structure

CAS: 143664-11-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	现货
10mg	811.44	现货
50mg	2439.78	现货
200mg	6519.55	现货
1g	10401.3	现货
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常与Elacridar (GF120918)一起在实验中被使用的化合物

Imatinib

Elacridar和Imatinib诱导细胞凋亡，降低细胞增殖率，并将CML细胞阻滞在S期。

Alves R, et al. Biomedicines. 2022 May 17;10(5):1158.

Sunitinib

Elacridar和Sunitinib抑制ABCG2功能并增强Sunitinib在786-O细胞中的细胞毒作用。

Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.

Ramucirumab (anti-VEGFR2)

Elacridar和Ramucirumab可以恢复Paclitaxel对耐药GC细胞细胞周期进展的抑制作用。

Schirizzi A, et al. Front Oncol. 2023 Feb 16;13:1129832.

TMZ(Temozolomide)

Elacridar和替莫唑胺(TMZ)可增加野生型小鼠中TMZ的脑渗透性和抗肿瘤功效。

Gooijer MCD, et al. Neoplasia. 2018 Jul;20(7):710-720.

Doxorubicin

载Doxorubicin和Elacridar的纳米粒对HepG2和HepG2-TS细胞有较好的杀伤作用。

Chen D, et al. Int J Nanomedicine. 2018 Oct 25;13:6855-6870.

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
primary mesothelioma stem cells	Function assay	1 uM	24 hrs	Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 24 hrs by by LDH release assay	30584838
primary glioblastoma stem cells	Function assay	1 uM	72 hrs	Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 72 hrs by ATPlite luminescence assay	30584838
primary mesothelioma stem cells	Function assay	10 to 10000 nM	3 hrs	Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in intracellular doxorubicin accumulation at 10 to 10000 nM after 3 hrs by spectrofluorimetric analysis	30584838
primary glioblastoma stem cells	Function assay	10 to 10000 nM	3 hrs	Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in intracellular doxorubicin accumulation at 10 to 10000 nM after 3 hrs by spectrofluorimetric analysis	30584838
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SKVLB1	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human multidrug-resistant SKVLB1 cells, IC50=1.4μM	11754602
SKOV3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SKOV3 cells, IC50=8.1μM	11754602
SKVLB1	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human multidrug-resistant SKVLB1 cells in presence of adriamycin, IC50=0.02μM	11754602
KBv1	Function assay			Inhibition of ABCB1 overexpressed in human KBv1 cells by flow cytometric-based calcein-AM efflux assay, IC50=0.193μM	19170519
MCF7 MX	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF7 MX cells by Hoechst 33342 staining, IC50=0.4μM	19932960
MDCK	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells by pheophorbide A assay, IC50=0.43μM	19932960
MDCK2-MDR1	Function assay		60 mins	Inhibition of human Pgp overexpressed in human MDCK2-MDR1 cells assessed as inhibition of R123 efflux after 60 mins, IC50=0.4μM	21419632
MCF7/Topo	Function assay			Inhibition of ABCG2 expressed in human MCF7/Topo cells by Hoechst microplate assay, IC50=0.127μM	21570282
Caco2	Function assay	3 uM	30 mins	Inhibition of P-gp-mediated transport in human Caco2 cells at 3 uM after 30 mins	22266779
Kb-V1	Function assay		10 mins	Inhibition of ABCB1 expressed in Kb-V1 cells after 10 mins by calcein-AM assay, IC50=0.193μM	21570282
Caco2	Function assay	3 uM	30 mins	Inhibition of BCRP-mediated [3H]estrone-3-sulfate transport in human Caco2 cells at 3 uM after 30 mins	22266779
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay			Inhibition of P-glycoprotein-mediated daunorubicin efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.07244μM	22452412
KBV1	Function assay		10 mins	Inhibition of ABCB1 in human KBV1 cells after 10 mins by Calcein-AM microplate assay, IC50=0.193μM	24900683
MCF7/Topo	Function assay		2 hrs	Inhibition of ABCG2 in human MCF7/Topo cells after 2 hrs by Hoechst 33342 microplate assay, IC50=0.127μM	24900683
primary mesothelioma stem cells	Function assay	1 uM	72 hrs	Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 72 hrs by ATPlite luminescence assay	30584838
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
primary glioblastoma stem cells	Function assay	1 uM	24 hrs	Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 24 hrs by by LDH release assay	30584838
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生物活性

产品描述

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

靶点

P-gp ^[1]

BCRP ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Elacridar 抑制[³H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。^[2] 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。^[3]
激酶实验	P-gp 的光亲和性放射性标记
激酶实验	10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验	细胞系	ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 细胞
	浓度	~ 5 mM
	孵育时间	48小时
	方法	以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体（1% DMSO）处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量，以650 nm为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Growth inhibition assay	Cell viability		25862759

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 口服联合给药，增加血浆和脑组织中的浓度，和大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2^-/-小鼠体内水平相当。^[1] 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。^[4] 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。^[5]
动物实验	Animal Models	雄性野生型，Abcb1a/1b^-/-34，Abcg2 ^-/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2
	Dosages	100 毫克/千克
	Administration	口服

参考文献
[1] Tang SC, et al. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494. [2] Hyafil F, et al. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602. [3] Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266. [4] Sane R, et al. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619. [5] de Vries NA, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	563.64	分子式	C₃₄H₃₃N₃O₅
CAS号	143664-11-3	SDF	Download Elacridar (GF120918) SDF
Smiles	COC1=CC=CC2=C1NC3=C(C2=O)C=CC=C3C(=O)NC4=CC=C(C=C4)CCN5CCC6=CC(=C(C=C6C5)OC)OC
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (177.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 41 mg/mL ( (72.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 41 mg/mL ( (72.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 41 mg/mL ( (72.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (5.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	4%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 61%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.000mg/ml (1.77mM)	以 1 mL 工作液为例，取40μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入610μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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