MPA (Medroxyprogesterone acetate)

别名: NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin 中文名称:醋酸甲羟孕酮,甲孕酮

MPA (Medroxyprogesterone acetate)是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。

MPA (Medroxyprogesterone acetate) Chemical Structure

MPA (Medroxyprogesterone acetate) Chemical Structure

CAS: 71-58-9

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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MPA (Medroxyprogesterone acetate)是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。
靶点
progestogen Receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Medroxyprogesterone acetate(MPA)抑制酶3- hydroxyste-固醇脱氢酶,参与(THP)5alpha-dihydroprogesterone(DHP)和3α,5alpha-tetrahydroprogesterone之间的可逆转换,因此,可能会影响到大脑中DHP和THP的作用。[1]

Medroxyprogesterone acetate(MPA)减少人乳腺癌细胞中IL-6和PTHrP的分泌。 在KTC-2细胞中,MPA剂量依赖性减少IL-6和PTHrP的分泌和表达。[2]

在M-1个细胞中,Medroxyprogesterone acetate(MPA)和dexamethasone剂量依赖性增加α-ENaC的启动子驱动的萤光素酶活性,这是不通过Org31710抑制,这表明MPA调节的α-ENaC与PR无关。在M-1和Madin-Darby狗肾-C7细胞中,MPA和地塞米松,但不是黄体酮,剂量依赖性增加α-ENaC的和SGK1的mRNA。[3]

Medroxyprogesterone acetate(MPA)(0.1 nM)显著增强体外产生特异性免疫球蛋白G(IgG)的抗体,这似乎涉及与PRG受体的孕激素的相互作用的效果。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在老年卵巢切除(OVX)大鼠中,Medroxyprogesterone acetate(MPA)损害水面上旋臂迷宫(WRAM)延迟记忆保留,并加剧Morris水迷宫(MM)的隔夜遗忘。MPA显著和progesterone减少海马中GAD水平,MPA和progesterone显著增加内嗅皮质的GAD水平。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05178563 Not yet recruiting
Inflammation|Periodontal Diseases
University College London
September 1 2024 Not Applicable
NCT06193135 Not yet recruiting
Infertility Female|Reproductive Sterility
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA
March 1 2024 Not Applicable
NCT05774626 Not yet recruiting
Contraceptive Usage
Jhpiego
December 1 2023 --
NCT04191590 Not yet recruiting
Chronic Rhinosinusitis (Diagnosis)
Centre Hospitalier Intercommunal Creteil|Foundation for Medical Research
December 1 2023 Not Applicable
NCT06102564 Not yet recruiting
Cluster C Personality Disorder (Diagnosis)|Mother-Child Relations
Maastricht University|Psychologiepraktijk Esra
November 2023 --

化学信息&溶解度

分子量 386.52 分子式

C24H34O4

CAS号 71-58-9 SDF Download MPA (Medroxyprogesterone acetate) SDF
Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 12 mg/mL ( 31.04 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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