Estrogen/progestogen Receptor

Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

Estrogen/progestogen Receptor信号通路图

Estrogen/progestogen Receptor信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
E2401New SPP-86 SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂,IC50为8 nM,在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/AktMAPK信号通路,同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
S1304 Megestrol Acetate Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S8372 AZD9496 AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。
Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819
S5910 Alpha-Estradiol Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2) 是一种天然的、非雌性化,是生理上几乎无活性的激素17β-雌二醇(17β- E2)的立体异构体,是雌激素 estrogen 的弱抑制剂。
S9506 Danazol Danazol (WIN-17757, 2,3-Isoxazolethisterone) is a synthetic steroid with antigonadotropic and anti-estrogenic activities that acts as an anterior pituitary suppressant by inhibiting the pituitary output of gonadotropins.
S9207 Gypenoside XVII Gypenoside XVII (GP-17, Gynosaponin S), a ginsenoside found in Panax species, has neuroprotective effects and is widely used to prevent cardiovascular disease.
S5364 DY131 DY131 is a potent and selective ERRβ/γ activator. It has no effect on the structurally related receptors ERRalpha or the estrogen receptors alpha and beta (ERalpha/beta).
S4440 2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物,可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)ERβGPR30 的表达。
S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂, 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Mol Cancer Ther, 2022, 21(1):48-57
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
J Food Biochem, 2022, 10.1111/jfbc.14163
S2606 Mifepristone (RU486) Mifepristone (RU486, C-1073, RU 38486, Mifegyne)是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。
Nat Commun, 2021, 12(1):7041
Exp Eye Res, 2021, S0014-4835(21)00331-6
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
E0361New Enclomiphene Citrate Enclomiphene citrate 是 clomiphene citrate 的反式异构体,是一种非甾体雌激素受体(estrogen receptor)拮抗剂。
S2466 Estriol Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞,拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。
Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S6651 G15 (GRB-G15) G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂,约20 nM的结合亲和力,在浓度高达10 μM时,对ERα和ERβ没有亲和力。
Steroids, 2021, 177:108935
Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46
S8746 H3B-5942 H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂,可使ERα WT和Erα突变体失活,Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
S8686 PHTPP PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂,对ER β的选择性是对ERα的36倍。
J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587
Brain Res, 2021, 1768:147580
Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429
S8958 Camizestrant (AZD9833) Camizestrant (AZD9833)是一种具有抗肿瘤活性的选择性 estrogen receptor (ER) 的口服活性拮抗剂。
S7855 Brilanestrant (GDC-0810) Brilanestrant (GDC-0810, ARN-81) 是一种有效的ER-α结合剂(ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM),是其转录拮抗剂,而非激活作用。对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用,EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM。相对于其他核激素受体,它具有良好的选择性。
Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S9609 Amcenestrant (SAR439859) Amcenestrant (SAR439859, compound 43d)是一种口服的非甾体选择性 estrogen receptor 降解物(SERD)并具有潜在的抗肿瘤活性。SAR439859 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 的拮抗剂,对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。
S0851 G-1 G-1 是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂,Ki值为11 nM。
S7839 Endoxifen HCl Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
ACS Omega, 2021, 6(42):27654-27667
S1709 Estradiol Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol)是一种人类性激素和类固醇,也是主要的女性性激素。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X
Sci Adv, 2021, 7(43):eabh1022
Cancer Lett, 2021, 513:36-49
E0940New Propyl pyrazole triol (PPT) Propyl pyrazole triol (PPT)是一种选择性的雌激素受体α(estrogen receptor alpha , ERα)激动剂。
E0707New Nomegestrol Acetate Nomegestrol Acetate是一种强效、高选择性的孕激素,其特征是孕酮受体(progesterone receptor)的完全激动剂,与其他类固醇受体如雄激素和糖皮质激素受体没有或很少结合。
S2604 Dehydroepiandrosterone (DHEA) Dehydroepiandrosterone (DHEA, Prasterone, Dehydroisoandrosterone)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。
Stem Cell Rev Rep, 2021, 10.1007/s12015-021-10239-2
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1186:123002
SSRN, 2021, 10.2139/ssrn.3886996
S2450 Equol Equol是是大豆的代谢物,是人类的一种重要的异黄酮,与5α-DHT特异性结合,对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。Phase 2。
ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487
S1727 Levonorgestrel Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素,是一些激素避孕药中的活性成分。
J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S2567 Medroxyprogesterone acetate (NSC-26386) Medroxyprogesterone acetate (MPA, NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin)是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。
Front Oncol, 2021, 11:665832
Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-30247/v1
EBioMedicine, 2019, 44:563-573
S2473 Hexestrol Hexestrol (Bibenzyl)与ERαERβ结合,EC50分别为0.07 nM和0.175 nM。
S1705 Progesterone (NSC 9704) Progesterone (NSC 9704, NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione)是一种内源性的甾类激素,参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂,Kd值为1 nM;membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。
Stem Cells Transl Med, 2022, 11(5):552-565
Thorac Cancer, 2020, 10.1111/1759-7714.13528
Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S1859 Diethylstilbestrol Diethylstilbestrol (Stilbestrol) 是一种人工合成的非甾体类雌激素,用于治疗绝经期和绝经后的疾病。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1625 Ethinyl Estradiol Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4
S3149 Estradiol valerate Estradiol valerate是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。
S2125 Mestranol Mestranol是炔雌醇3-甲基醚,是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。
S4110 Estradiol Benzoate Estradiol Benzoate是一种雌激素类似物,可以与人源,鼠源以及鸡的ERα结合,IC50范围22-28 nM。
Front Pharmacol, 2022, 13:841941
Nutr Metab (Lond), 2021, 18(1):63
S3167 Altrenogest Altrenogest (A35957, RU2267)是一种孕激素,结构上与兽用药类固醇trenbolone有关。是一种合成的trienic C21甾类孕激素,属于19-去甲睾丸素类。它是具有口服活性的促孕激素。与所有类固醇一样, altrenogest通过自身脂溶性可以渗透入靶细胞中然后与特定受体结合来发挥作用。在兽医领域, altrenogest用来是母马和母猪同步发情。
S5872 Estradiol dipropionate Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate)是一种半合成的甾体雌激素,用于女性更年期症状和低雌激素水平的激素治疗,也用于治疗妇科疾病。
S3617 (20S)-Protopanaxatriol (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT)是人参皂苷中具有神经保护活性的代谢物。它是糖皮质激素受体GR和雌激素受体ERbeta的功能性配体,可调节内皮细胞功能。
S6601 (±)-Equol (±)-Equol是大豆异黄酮、黄豆苷和黄豆苷元的一种代谢物。
S5676 Zearalenone Zearalenone (F2 toxin, RAL) is a non-steroidal estrogenic mycotoxin that acts by binding the estrogen receptor (ER).
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
S4154 Cholesterol 胆固醇是构成所有高等动物细胞膜的主要甾醇。
Nat Commun, 2022, 13(1):791
EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903
EMBO Rep, 2021, e52537
S5288 Estropipate Estropipate (Piperazine estrone sulfate, Estrone sulfate piperazine salt, Pipestrone) is a natural estrogenic substance composed of estrone sulfate and piperazine and is used mainly in menopausal hormone therapy in the treatment of menopausal symptoms.
S4046 Estradiol Cypionate Estradiol Cypionate是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯,可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。
Autophagy, 2016, 12(9):1593-613
S4638 Desogestrel Desogestrel (Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969) 是一种合成的孕激素,经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。
S0358 GSK4716 GSK4716 是雌激素相关孤儿核受体 ERRERRγ 的选择性激动剂,在 ERRγ FRET 测定中的 IC50 为 2 µM。
S3657 Promestriene Promestriene (3-propyl ethyl, 17B-methyl estradiol) is a synthetic estrogen analog that has been reported to significantly improve the symptoms of vaginal atrophy caused by estrogen deprivation in topical application.
S3929 Liquiritigenin Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone), the most active estrogenic compound from the root of Glycyrrhizae uralensis Fisch, selectively binds to ERβ with an IC50 value of 7.5 μM and activates multiple ER regulatory elements and native target genes with Erβ but not ERα.
Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
S1858 Dienestrol Dienestrol(Restrol)是一种合成的非甾体雌性激素,是雌激素受体的激动剂。
S4883 Lynestrenol Lynestrenol (Ethinylestrenol) 是合成的孕激素,是一种孕酮受体的激动剂,具有微弱雄激素和雌激素活性。
S3635 Medroxyprogesterone Medroxyprogesterone (MP) is a synthetic pregnane steroid and a derivative of progesterone. It is a potent progesterone receptor agonist.
S4674 Hydroxyprogesterone caproate Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoate, 17α-Hydroxyprogesterone caproate)是合成的促孕剂。它在生殖系统中结合并激活核孕激素受体、抑制排卵、宫颈粘液和子宫内膜的变化。
S0143 WAY-200070 WAY-200070是一种选择性雌激素受体β (estrogen receptor β, ERRβ)激动剂,IC50为2.3 nM。
S3671 Quinestrol Quinestrol (Ethinylestradiol 3-cyclopentyl ether, EE2CPE, W-3566) is a synthetic, steroidal estrogen which is used in hormone replacement therapy and occasionally to treat breast cancer and prostate cancer.
S4097 Dydrogesterone Dydrogesterone (NSC 92336)是一种口服有效的孕激素,直接作用于子宫,在雌激素预处理的子宫内产生完整的分泌期子宫内膜。
S0407 XCT790 XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂,其IC50值为0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对ERRγ和雌激素受体ERα和ERβ无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride 是一种选择性的estrogen receptor降解(SERD),对ERα和ERβ的IC50分别为48 nM 和870 nM。
S4507 17-Hydroxyprogesterone 17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)是一种内源性孕激素,是其他类固醇激素生物合成过程中的化学中间体。
S4673 Etonogestrel Etonogestrel (Implanon, Nexplanon, 3-Oxodesogestrel, 3-keto-Desogestrel) 是天然孕激素progesterone的合成形成。在生殖系统中,它能结合胞质内孕激素受体、激活孕激素受体所介导的基因表达。
S7828 Licochalcone A Licochalcone A 是一种提取自甘草的雌激素类黄酮,表现出抗疟疾,抗癌,抗菌和抗病毒的活性。Phase 3。
Biomed Res Int, 2022, 2022:5687832
Environ Toxicol, 2021, 10.1002/tox.23422
S5464 Psoralidin Psoralidin, a naturally occurring coumestan isolated from the fractions of organic solvents such as ethylacetate, hexane, or n-butanol of the seed extract of Psoralea corylifolia L., has a variety of biological activities such as anticancer, antioxidant, antibacterial, antidepressant, anti-inflammatory activities, and regulation of insulin signaling. It is an agonist for both estrogen receptor (ER)α and ERβ with binding affinities (IC50s) of 1.03 and 24.6 μM, respectively.
S3160 Ethynodiol diacetate Ethynodiol diacetate (8080 CB) 是第一批合成的避孕药用孕激素之一。
S2611 Ethisterone Ethisterone是一种孕激素,可以治疗前列腺癌。
S6810 Diarylpropionitrile (DPN) Diarylpropionitrile (DPN) 是一种非甾体雌激素受体 β (estrogen receptor β, ERβ) 激动剂,EC50 为 0.85 nM,对 ERβ 的选择性比对 ERα 的选择性高 72 倍。
S3449 GSK5182 GSK5182 是一种 4-hydroxytamoxifen 类似物,是 estrogen-related receptor γ (ERRγ) 的一种特定的反向激动剂,可抑制促炎性细胞因子诱导的分解代谢因子。
S5469 Bavachin Bavachin (Corylifolin) is a phytoestrogen purified from natural herbal plants such as Psoralea corylifolia. It acts as a weak phytoestrogen by binding and activating the ER.
S1972 Tamoxifen (ICI 46474) Citrate Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM),通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
Cell Death Dis, 2021, 12(6):619
S1227 Raloxifene HCl Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM),抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50为5.7 nM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S1776 Toremifene Citrate (NK 622) Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂(SERM),用于乳腺癌的治疗。
Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
J Virol, 2019, 93(8)
S2128 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERαERβIC50分别为23nM和89nM。
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1
Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
S2561 Clomifene citrate Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate) 是一种选择性雌激素受体调节剂,用于诱导排卵。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S3081 Ulipristal Acetate (CDB 2914) Ulipristal acetate (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM),用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。
J Clin Endocrinol Metab, 2019, 104(12):6256-6264
Cell Prolif, 2017, 50(5)
S1914 Pregnenolone Pregnenolone是一种内源性类固醇激素,抑制M1受体和M3受体介导的电流,IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。
J Sep Sci, 2019, 42(10):1833-1841
Phytother Res, 2018, 32(6):996-1003
S2167 Bazedoxifene (TSE-424) acetate Bazedoxifene Acetate (WAY-140424, TSE-424)是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
Mol Cancer Ther, 2020, 7 pii: molcanther
S0503 Estrogen receptor modulator 1 Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 调节剂(SERM),pIC50值为0.46。Estrogen receptor modulator 1具有潜在的抗肿瘤活性。
S9520 Lasofoxifene Tartrate Lasofoxifene Tartrate是非类固醇的选择性雌激素受体调节剂,可与人源雌激素受体α以高亲和力结合,IC50为1.5 nM。
Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039
S6927 Dihydroresveratrol Dihydroresveratrol 是一种具有显著生物活性的天然产物,一种有效的植物雌激素,是 hormone receptor 的调节剂。
S4629 Chlorotrianisene Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene, TACE, CTA) 是一种合成的、非类固醇的雌激素。是选择性的雌激素受体调节剂。
S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代谢产物,是一种选择性的雌激素受体调节分子,在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。4-HT可激活intein-Cas9突变体的靶向修饰效率。
Nucleic Acids Res, 2022, 50(5):2836-2853
Sci Adv, 2021, 7(43):eabh1022
Nat Commun, 2021, 12(1):6020
S5738 Megestrol Megestrol 是一种合成的孕激素,已被批准用于治疗神经性厌食症、恶病质或有获得性免疫缺陷综合征诊断的患者的不明原因的显著体重下降。Megestrol acetate (Megace) 是最早被评估用于晚期乳腺癌激素治疗的孕激素之一。
S2301 Genistin (Genistoside) Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside)是在很多可以食用植物(如大豆和野葛)中发现的一种异黄酮。Genistin 通过调节 Estrogen Receptor α (ERα) 信号传导途径来减弱细胞生长并促进凋亡细胞死亡。
Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00586-9
S2314 Kaempferol (NSC 407289) Kaempferol (NSC 407289, Robigenin)是一种黄酮,是ERRαERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。
Molecules, 2021, 26(5)1210
Eur J Pharmacol, 2021, 907:174251
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) 是 estrogen receptor 的选择性调节剂(SERM),其影响[3H]oestradiol与oestrogen receptor结合的IC50值为3.3 nM。
S5781 Raloxifene Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129)是二代选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂,用于治疗绝经后女性的骨质疏松症。
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9122 Tectorigenin
S4418 Phenol Red sodium salt Phenol Red sodium salt (Phenolsulfonephthalein sodium salt) 在组织培养基中普遍用作pH指示剂,范围从6.8(黄色)到8.2(红色)。Phenol Red sodium salt 可与MCF-7人乳腺癌细胞的 estrogen receptor 向结合。
S1238 Tamoxifen (ICI 46474) Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
S4285 Ospemifene Ospemifene 是一种非激素的selective estrogen receptor modulator (SERM), 用于性交疼痛治疗。
S5393 Cyclofenil Cyclofenil is a selective estrogen receptor modulator showing a higher affinity for ERβ than Erα.
S9862New ARV471 ARV471是一种口服活性的雌激素受体(estrogen receptor, ER)靶向PROTAC,用于治疗局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者。
E0937New Segesterone acetate Segesterone acetate (Nestoron, ST-1435)是一种合成黄体酮,与孕酮受体(progesterone receptor)结合,EC50为50.3 nM。
S1251 Dienogest Dienogest (STS 557) 是一种合成的,口服有效的孕激素(孕酮)。
S1376 Gestodene Gestodene (SH B 331)是一种孕激素类避孕药。
S1377 Drospirenone Drospirenone (ZK 3059) 是一种合成的孕激素,是Spironolactone的类似物。
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
J Thromb Haemost, 2015, 13(10):1918-24
S1665 Estrone Estrone是一种雌激素。
Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S5785 Norethindrone acetate Norethindrone acetate (19-Norethindrone acetate, NA) 是一种口服避孕药中常用的合成激素。Norethindrone acetate 是一种有效的、耐受良好的、可用于治疗子宫内膜异位症所有阶段的疼痛和出血的选择。
S5219 Allylestrenol Allylestrenol 是类似于孕酮的19-去甲睾酮系列的口服活性孕激素。
E2401New SPP-86 SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂,IC50为8 nM,在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/AktMAPK信号通路,同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
S1304 Megestrol Acetate Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S8372 AZD9496 AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。
Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819
S5910 Alpha-Estradiol Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2) 是一种天然的、非雌性化,是生理上几乎无活性的激素17β-雌二醇(17β- E2)的立体异构体,是雌激素 estrogen 的弱抑制剂。
S9506 Danazol Danazol (WIN-17757, 2,3-Isoxazolethisterone) is a synthetic steroid with antigonadotropic and anti-estrogenic activities that acts as an anterior pituitary suppressant by inhibiting the pituitary output of gonadotropins.
S9207 Gypenoside XVII Gypenoside XVII (GP-17, Gynosaponin S), a ginsenoside found in Panax species, has neuroprotective effects and is widely used to prevent cardiovascular disease.
S5364 DY131 DY131 is a potent and selective ERRβ/γ activator. It has no effect on the structurally related receptors ERRalpha or the estrogen receptors alpha and beta (ERalpha/beta).
S4440 2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物,可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)ERβGPR30 的表达。
S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂, 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Mol Cancer Ther, 2022, 21(1):48-57
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
J Food Biochem, 2022, 10.1111/jfbc.14163
S2606 Mifepristone (RU486) Mifepristone (RU486, C-1073, RU 38486, Mifegyne)是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。
Nat Commun, 2021, 12(1):7041
Exp Eye Res, 2021, S0014-4835(21)00331-6
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
E0361New Enclomiphene Citrate Enclomiphene citrate 是 clomiphene citrate 的反式异构体,是一种非甾体雌激素受体(estrogen receptor)拮抗剂。
S2466 Estriol Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞,拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。
Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S6651 G15 (GRB-G15) G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂,约20 nM的结合亲和力,在浓度高达10 μM时,对ERα和ERβ没有亲和力。
Steroids, 2021, 177:108935
Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46
S8746 H3B-5942 H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂,可使ERα WT和Erα突变体失活,Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
S8686 PHTPP PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂,对ER β的选择性是对ERα的36倍。
J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587
Brain Res, 2021, 1768:147580
Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429
S8958 Camizestrant (AZD9833) Camizestrant (AZD9833)是一种具有抗肿瘤活性的选择性 estrogen receptor (ER) 的口服活性拮抗剂。
S7855 Brilanestrant (GDC-0810) Brilanestrant (GDC-0810, ARN-81) 是一种有效的ER-α结合剂(ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM),是其转录拮抗剂,而非激活作用。对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用,EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM。相对于其他核激素受体,它具有良好的选择性。
Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S9609 Amcenestrant (SAR439859) Amcenestrant (SAR439859, compound 43d)是一种口服的非甾体选择性 estrogen receptor 降解物(SERD)并具有潜在的抗肿瘤活性。SAR439859 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 的拮抗剂,对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。
S0851 G-1 G-1 是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂,Ki值为11 nM。
S7839 Endoxifen HCl Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
ACS Omega, 2021, 6(42):27654-27667
S1709 Estradiol Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol)是一种人类性激素和类固醇,也是主要的女性性激素。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X
Sci Adv, 2021, 7(43):eabh1022
Cancer Lett, 2021, 513:36-49
E0940New Propyl pyrazole triol (PPT) Propyl pyrazole triol (PPT)是一种选择性的雌激素受体α(estrogen receptor alpha , ERα)激动剂。
E0707New Nomegestrol Acetate Nomegestrol Acetate是一种强效、高选择性的孕激素,其特征是孕酮受体(progesterone receptor)的完全激动剂,与其他类固醇受体如雄激素和糖皮质激素受体没有或很少结合。
S2604 Dehydroepiandrosterone (DHEA) Dehydroepiandrosterone (DHEA, Prasterone, Dehydroisoandrosterone)是一种重要的内源性类固醇激素,作为androgen receptor拮抗剂以及 estrogen receptor 激动剂。
Stem Cell Rev Rep, 2021, 10.1007/s12015-021-10239-2
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1186:123002
SSRN, 2021, 10.2139/ssrn.3886996
S2450 Equol Equol是是大豆的代谢物,是人类的一种重要的异黄酮,与5α-DHT特异性结合,对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。Phase 2。
ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487
S1727 Levonorgestrel Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素,是一些激素避孕药中的活性成分。
J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S2567 Medroxyprogesterone acetate (NSC-26386) Medroxyprogesterone acetate (MPA, NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin)是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。
Front Oncol, 2021, 11:665832
Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-30247/v1
EBioMedicine, 2019, 44:563-573
S2473 Hexestrol Hexestrol (Bibenzyl)与ERαERβ结合,EC50分别为0.07 nM和0.175 nM。
S1705 Progesterone (NSC 9704) Progesterone (NSC 9704, NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione)是一种内源性的甾类激素,参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂,Kd值为1 nM;membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。
Stem Cells Transl Med, 2022, 11(5):552-565
Thorac Cancer, 2020, 10.1111/1759-7714.13528
Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S1859 Diethylstilbestrol Diethylstilbestrol (Stilbestrol) 是一种人工合成的非甾体类雌激素,用于治疗绝经期和绝经后的疾病。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1625 Ethinyl Estradiol Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4
S3149 Estradiol valerate Estradiol valerate是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。
S2125 Mestranol Mestranol是炔雌醇3-甲基醚,是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。
S4110 Estradiol Benzoate Estradiol Benzoate是一种雌激素类似物,可以与人源,鼠源以及鸡的ERα结合,IC50范围22-28 nM。
Front Pharmacol, 2022, 13:841941
Nutr Metab (Lond), 2021, 18(1):63
S3167 Altrenogest Altrenogest (A35957, RU2267)是一种孕激素,结构上与兽用药类固醇trenbolone有关。是一种合成的trienic C21甾类孕激素,属于19-去甲睾丸素类。它是具有口服活性的促孕激素。与所有类固醇一样, altrenogest通过自身脂溶性可以渗透入靶细胞中然后与特定受体结合来发挥作用。在兽医领域, altrenogest用来是母马和母猪同步发情。
S5872 Estradiol dipropionate Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate)是一种半合成的甾体雌激素,用于女性更年期症状和低雌激素水平的激素治疗,也用于治疗妇科疾病。
S3617 (20S)-Protopanaxatriol (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT)是人参皂苷中具有神经保护活性的代谢物。它是糖皮质激素受体GR和雌激素受体ERbeta的功能性配体,可调节内皮细胞功能。
S6601 (±)-Equol (±)-Equol是大豆异黄酮、黄豆苷和黄豆苷元的一种代谢物。
S5676 Zearalenone Zearalenone (F2 toxin, RAL) is a non-steroidal estrogenic mycotoxin that acts by binding the estrogen receptor (ER).
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
S4154 Cholesterol 胆固醇是构成所有高等动物细胞膜的主要甾醇。
Nat Commun, 2022, 13(1):791
EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903
EMBO Rep, 2021, e52537
S5288 Estropipate Estropipate (Piperazine estrone sulfate, Estrone sulfate piperazine salt, Pipestrone) is a natural estrogenic substance composed of estrone sulfate and piperazine and is used mainly in menopausal hormone therapy in the treatment of menopausal symptoms.
S4046 Estradiol Cypionate Estradiol Cypionate是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯,可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。
Autophagy, 2016, 12(9):1593-613
S4638 Desogestrel Desogestrel (Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969) 是一种合成的孕激素,经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。
S0358 GSK4716 GSK4716 是雌激素相关孤儿核受体 ERRERRγ 的选择性激动剂,在 ERRγ FRET 测定中的 IC50 为 2 µM。
S3657 Promestriene Promestriene (3-propyl ethyl, 17B-methyl estradiol) is a synthetic estrogen analog that has been reported to significantly improve the symptoms of vaginal atrophy caused by estrogen deprivation in topical application.
S3929 Liquiritigenin Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone), the most active estrogenic compound from the root of Glycyrrhizae uralensis Fisch, selectively binds to ERβ with an IC50 value of 7.5 μM and activates multiple ER regulatory elements and native target genes with Erβ but not ERα.
Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
S1858 Dienestrol Dienestrol(Restrol)是一种合成的非甾体雌性激素,是雌激素受体的激动剂。
S4883 Lynestrenol Lynestrenol (Ethinylestrenol) 是合成的孕激素,是一种孕酮受体的激动剂,具有微弱雄激素和雌激素活性。
S3635 Medroxyprogesterone Medroxyprogesterone (MP) is a synthetic pregnane steroid and a derivative of progesterone. It is a potent progesterone receptor agonist.
S4674 Hydroxyprogesterone caproate Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoate, 17α-Hydroxyprogesterone caproate)是合成的促孕剂。它在生殖系统中结合并激活核孕激素受体、抑制排卵、宫颈粘液和子宫内膜的变化。
S0143 WAY-200070 WAY-200070是一种选择性雌激素受体β (estrogen receptor β, ERRβ)激动剂,IC50为2.3 nM。
S3671 Quinestrol Quinestrol (Ethinylestradiol 3-cyclopentyl ether, EE2CPE, W-3566) is a synthetic, steroidal estrogen which is used in hormone replacement therapy and occasionally to treat breast cancer and prostate cancer.
S4097 Dydrogesterone Dydrogesterone (NSC 92336)是一种口服有效的孕激素,直接作用于子宫,在雌激素预处理的子宫内产生完整的分泌期子宫内膜。
S0407 XCT790 XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂,其IC50值为0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对ERRγ和雌激素受体ERα和ERβ无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride 是一种选择性的estrogen receptor降解(SERD),对ERα和ERβ的IC50分别为48 nM 和870 nM。
S4507 17-Hydroxyprogesterone 17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)是一种内源性孕激素,是其他类固醇激素生物合成过程中的化学中间体。
S4673 Etonogestrel Etonogestrel (Implanon, Nexplanon, 3-Oxodesogestrel, 3-keto-Desogestrel) 是天然孕激素progesterone的合成形成。在生殖系统中,它能结合胞质内孕激素受体、激活孕激素受体所介导的基因表达。
S7828 Licochalcone A Licochalcone A 是一种提取自甘草的雌激素类黄酮,表现出抗疟疾,抗癌,抗菌和抗病毒的活性。Phase 3。
Biomed Res Int, 2022, 2022:5687832
Environ Toxicol, 2021, 10.1002/tox.23422
S5464 Psoralidin Psoralidin, a naturally occurring coumestan isolated from the fractions of organic solvents such as ethylacetate, hexane, or n-butanol of the seed extract of Psoralea corylifolia L., has a variety of biological activities such as anticancer, antioxidant, antibacterial, antidepressant, anti-inflammatory activities, and regulation of insulin signaling. It is an agonist for both estrogen receptor (ER)α and ERβ with binding affinities (IC50s) of 1.03 and 24.6 μM, respectively.
S3160 Ethynodiol diacetate Ethynodiol diacetate (8080 CB) 是第一批合成的避孕药用孕激素之一。
S2611 Ethisterone Ethisterone是一种孕激素,可以治疗前列腺癌。
S6810 Diarylpropionitrile (DPN) Diarylpropionitrile (DPN) 是一种非甾体雌激素受体 β (estrogen receptor β, ERβ) 激动剂,EC50 为 0.85 nM,对 ERβ 的选择性比对 ERα 的选择性高 72 倍。
S3449 GSK5182 GSK5182 是一种 4-hydroxytamoxifen 类似物,是 estrogen-related receptor γ (ERRγ) 的一种特定的反向激动剂,可抑制促炎性细胞因子诱导的分解代谢因子。
S5469 Bavachin Bavachin (Corylifolin) is a phytoestrogen purified from natural herbal plants such as Psoralea corylifolia. It acts as a weak phytoestrogen by binding and activating the ER.
S1972 Tamoxifen (ICI 46474) Citrate Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM),通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
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S1227 Raloxifene HCl Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM),抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50为5.7 nM。
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S1776 Toremifene Citrate (NK 622) Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂(SERM),用于乳腺癌的治疗。
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J Virol, 2019, 93(8)
S2128 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERαERβIC50分别为23nM和89nM。
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
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S2561 Clomifene citrate Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate) 是一种选择性雌激素受体调节剂,用于诱导排卵。
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Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S3081 Ulipristal Acetate (CDB 2914) Ulipristal acetate (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM),用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。
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Cell Prolif, 2017, 50(5)
S1914 Pregnenolone Pregnenolone是一种内源性类固醇激素,抑制M1受体和M3受体介导的电流,IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。
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S2167 Bazedoxifene (TSE-424) acetate Bazedoxifene Acetate (WAY-140424, TSE-424)是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
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S0503 Estrogen receptor modulator 1 Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 调节剂(SERM),pIC50值为0.46。Estrogen receptor modulator 1具有潜在的抗肿瘤活性。
S9520 Lasofoxifene Tartrate Lasofoxifene Tartrate是非类固醇的选择性雌激素受体调节剂,可与人源雌激素受体α以高亲和力结合,IC50为1.5 nM。
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S6927 Dihydroresveratrol Dihydroresveratrol 是一种具有显著生物活性的天然产物,一种有效的植物雌激素,是 hormone receptor 的调节剂。
S4629 Chlorotrianisene Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene, TACE, CTA) 是一种合成的、非类固醇的雌激素。是选择性的雌激素受体调节剂。
S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代谢产物,是一种选择性的雌激素受体调节分子,在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。4-HT可激活intein-Cas9突变体的靶向修饰效率。
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S5738 Megestrol Megestrol 是一种合成的孕激素,已被批准用于治疗神经性厌食症、恶病质或有获得性免疫缺陷综合征诊断的患者的不明原因的显著体重下降。Megestrol acetate (Megace) 是最早被评估用于晚期乳腺癌激素治疗的孕激素之一。
S2301 Genistin (Genistoside) Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside)是在很多可以食用植物(如大豆和野葛)中发现的一种异黄酮。Genistin 通过调节 Estrogen Receptor α (ERα) 信号传导途径来减弱细胞生长并促进凋亡细胞死亡。
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S2314 Kaempferol (NSC 407289) Kaempferol (NSC 407289, Robigenin)是一种黄酮,是ERRαERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) 是 estrogen receptor 的选择性调节剂(SERM),其影响[3H]oestradiol与oestrogen receptor结合的IC50值为3.3 nM。
S5781 Raloxifene Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129)是二代选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂,用于治疗绝经后女性的骨质疏松症。
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9122 Tectorigenin
S4418 Phenol Red sodium salt Phenol Red sodium salt (Phenolsulfonephthalein sodium salt) 在组织培养基中普遍用作pH指示剂,范围从6.8(黄色)到8.2(红色)。Phenol Red sodium salt 可与MCF-7人乳腺癌细胞的 estrogen receptor 向结合。
S1238 Tamoxifen (ICI 46474) Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
S4285 Ospemifene Ospemifene 是一种非激素的selective estrogen receptor modulator (SERM), 用于性交疼痛治疗。
S5393 Cyclofenil Cyclofenil is a selective estrogen receptor modulator showing a higher affinity for ERβ than Erα.
E2401New SPP-86 SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂,IC50为8 nM,在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/AktMAPK信号通路,同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
E0361New Enclomiphene Citrate Enclomiphene citrate 是 clomiphene citrate 的反式异构体,是一种非甾体雌激素受体(estrogen receptor)拮抗剂。
E0940New Propyl pyrazole triol (PPT) Propyl pyrazole triol (PPT)是一种选择性的雌激素受体α(estrogen receptor alpha , ERα)激动剂。
E0707New Nomegestrol Acetate Nomegestrol Acetate是一种强效、高选择性的孕激素,其特征是孕酮受体(progesterone receptor)的完全激动剂,与其他类固醇受体如雄激素和糖皮质激素受体没有或很少结合。
S9862New ARV471 ARV471是一种口服活性的雌激素受体(estrogen receptor, ER)靶向PROTAC,用于治疗局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者。
E0937New Segesterone acetate Segesterone acetate (Nestoron, ST-1435)是一种合成黄体酮,与孕酮受体(progesterone receptor)结合,EC50为50.3 nM。