Bazedoxifene (WAY-140424) HCl

别名: TSE-424 中文名称:盐酸巴多昔芬

Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERαERβIC50分别为23nM和89nM。

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Chemical Structure

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Chemical Structure

CAS: 198480-56-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2457.36 现货
5mg RMB 1777.23 现货
10mg RMB 3110.44 现货
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERαERβIC50分别为23nM和89nM。
靶点
ERα [1]
(radioligand binding assay)
ERβ [1]
(radioligand binding assay)
23 nM 89 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞(bMCF-7),不刺激ERα介导的转录活性,用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系,包括CHO(卵巢),HepG2(肝)或GTI-7(神经元),也可观察到类似的结果,没有ERα激动剂活性,用作雌二醇拮抗剂。[2] Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖,但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖,IC50为0.19 nM。[3]
激酶实验 配体结合竞争性实验
实验化合物最初溶解在DMSO中,结合实验的DMSO终浓度≤1%。使用每种实验化合物的8种稀释液,作为[3H]17β-estradiol未标标记的竞争者。通常情况下,一组化合物稀释液将同时测试作用于人,大鼠和小鼠的ER-α和ER-β。测量结果按DPM vs.实验化合物的浓度绘制。拟合剂量-反应曲线,变换四参数Logistic模型,IC50定义为降低最大[3H]Estradiol结合达50%的化合物浓度。对于活性化合物,IC50至少测定三次。应该指出的是,不是直接测量配体与受体的亲和力来确定IC50值。相反,在17β-estradiol实验中,它们只能是相对值。
细胞实验 细胞系 MCF-7
浓度 ~10 nM
孵育时间 7 天
方法 增殖实验中,细胞按每孔20,000个接种24孔板中,孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜,抽提培养基,孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理,测定17β-estradiol的EC80,然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理,第三天和第六天通过抽提培养基,更换新鲜培养基再处理。实验第7天,使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离,使用Multisizer II计数。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型,增加35%子宫湿重,Raloxifene按同等剂量处理则增加85%,Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理,则增加300%子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠,维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。[2]
动物实验 Animal Models Sprague Dawley大鼠
Dosages 0.5 和 5.0 mg/kg
Administration 皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03475719 Unknown status
Osteoporosis Postmenopausal
Huons Co. Ltd.
January 11 2018 Phase 1
NCT03005340 Unknown status
Healthy
Alvogen Korea
December 2016 Phase 1
NCT02729701 Completed
Breast Cancer
University of Kansas Medical Center|Pfizer
May 2016 Phase 2
NCT01973738 Unknown status
Selective Estrogen Receptor Modulator
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital
January 2012 --

化学信息&溶解度

分子量 507.06 分子式

C30H34N2O3.HCl

CAS号 198480-56-7 SDF --
Smiles CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( 177.49 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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