AZD9496
AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。
AZD9496 Chemical Structure
CAS: 1639042-08-2
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产品质控
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD9496对ERα和ERβ两个亚型的结合能力均等，都在pmol范围内。AZD9496在体外能直接靶向ERα并下调ERα。在体内体外实验中，AZD9496能够拮抗并下调ER突变体。AZD9496对ERα的结合、下调、拮抗的IC50分别为0.82、0.14、0.28 nM[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7细胞 | ||
| 浓度 | 100 nM | |||
| 孵育时间 | 0, 10, 20, 30, 40, 50 h | |||
| 方法 | 细胞在不含类固醇、含13C615N4 L-arginine的SILAC培养基中培养，以标记ERα肽段为"heavy".然后，将细胞转移至含未标记的L-arginine的培养基中，将新合成的蛋白标记为"normal"，其间在特定时间加入0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496或100 nmol/L fulvestrant。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
AZD9496在各种动物中都具有较高的口服生物利用率（在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分别为63%、91%和74%），而其血容量和清除率较低（在小鼠中清除率比较高）。在人类血浆AZD9496的游离浓度为0.15%，是fulvestrant的5倍。AZD9496在体内实验中是一种有效的、口服的乳腺肿瘤生长的抑制剂。在耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型中，AZD9496与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合使用，导致肿瘤消退，同时引起PR蛋白的剂量依赖性降低。AZD9496目前处于临床试验I期检测[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sexually immature female Han Wistar rats |
| Dosages | 5, 25 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03236974 | Completed | Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer |
AstraZeneca |
October 5 2017 | Phase 1 |
| NCT02248090 | Completed | ER+ HER2- Advanced Breast Cancer |
AstraZeneca |
October 22 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 442.47 | 分子式 | C25H25F3N2O2 |
| CAS号 | 1639042-08-2 | SDF | Download AZD9496 SDF |
| Smiles | CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (198.88 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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