Endoxifen HCl

Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。

Endoxifen HCl Chemical Structure

Endoxifen HCl Chemical Structure

CAS: 1032008-74-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
10mg RMB 876.52 现货
50mg RMB 2826.72 现货
200mg RMB 7762.33 现货
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批次: S783901 DMSO] 74 mg/mL] false] Ethanol] 74 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.75%
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF7 cells Function assay 10 uM 6 h Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method 24332630
MCF7:WS8 cells  Function assay 48 h Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis 24805199
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生物活性

产品描述 Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
靶点
Estrogen receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在MCF-7 细胞中,Endoxifen表现出抗雌激素作用,并减少E2诱导的PR表达。[1] Endoxifen也会阻断ER-α转录活性,并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。[2]在MCF7,HS 578T,和BT-549细胞中,Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen 相比,Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。[4] Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用,抑制hERG流,IC50为1.6 μM。[5]
细胞实验 细胞系 MCF7 和 Ishikawa 细胞
浓度 1000 nM
孵育时间 8天
方法 MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2,000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板,并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后,第8天,进行细胞增殖试验。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内,Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长,表现出高于Tamoxifen的疗效。[3]
动物实验 Animal Models 负荷 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠
Dosages 8 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05607004 Recruiting
Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer
Atossa Therapeutics Inc.|InClin
February 14 2023 Phase 2
NCT05133674 Active not recruiting
Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast
Karolinska University Hospital
April 4 2022 Phase 2
NCT04961632 Active not recruiting
Breast Cancer
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore
December 23 2020 Phase 1
NCT04315792 Recruiting
Bipolar I Disorder
Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd.
March 23 2020 Phase 3
NCT04312347 Completed
ER+ Breast Cancer
Nalagenetics Pte Ltd
September 6 2019 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 409.95 分子式

C25H28ClNO2

CAS号 1032008-74-4 SDF Download Endoxifen HCl SDF
Smiles CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( 180.5 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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