Endoxifen HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7839

Endoxifen HCl Chemical Structure

CAS No. 1032008-74-4

Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。

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客户使用Selleck生产的Endoxifen HCl发表文献3篇:

产品安全说明书

Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
靶点
Estrogen receptor [1]
体外研究

在MCF-7 细胞中,Endoxifen表现出抗雌激素作用,并减少E2诱导的PR表达。[1] Endoxifen也会阻断ER-α转录活性,并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。[2]在MCF7,HS 578T,和BT-549细胞中,Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen 相比,Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。[4] Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用,抑制hERG流,IC50为1.6 μM。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF7:WS8 cells  MXvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NXTONJlOPDhiaB?= MYnB[49vcXO2IHHjeIl3cXS7IHH0JGVTKGmwIHj1cYFvKE2FRke6W3M5KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KEeURVKxJIdmdmViZYjwdoV{e2mxbjDheEAyOCdvNjDNJIFnfGW{IES4JIhzeyCkeTDSWE1RS1JiYX7hcJl{cXN? MWqyOFgxPTF7OR?=
MCF7 cells MVHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVqxNEB2VQ>? NHHMSI43KGh? MmLRWZBz\We3bHH0bY9vKG:oIFXSZYxxcGFicILveIVqdiCuZY\lcJMhcW5iaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyCjdDCxNEB2VSCjZoTldkA3KGi{czDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3RibXX0bI9l NV7Sb3pQOjR|M{K2N|A>

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体内研究 在体内,Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长,表现出高于Tamoxifen的疗效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: MCF7 和 Ishikawa 细胞
  • Concentrations: 1000 nM
  • Incubation Time: 8天
  • Method: MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2,000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板,并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后,第8天,进行细胞增殖试验。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠
  • Dosages: 8 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL (180.5 mM)
Ethanol 74 mg/mL (180.5 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 409.95
化学式

C25H28ClNO2

CAS号 1032008-74-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04961632 Recruiting Drug: Tamoxifen Breast Cancer National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore December 23 2020 Phase 1
NCT04315792 Recruiting Drug: Endoxifen|Drug: Placebo oral tablet Bipolar I Disorder Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd. March 23 2020 Phase 3
NCT04312347 Completed Drug: Tamoxifen dose adjustment ER+ Breast Cancer Nalagenetics Pte Ltd September 6 2019 Not Applicable
NCT03582865 Unknown status Drug: Tamoxifen 20 mg Breast Cancer Assiut University September 1 2019 --

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