Equol
中文名称：雌马酚
Equol是是大豆的代谢物，是人类的一种重要的异黄酮，与5α-DHT特异性结合，对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。Phase 2。
Equol Chemical Structure
CAS: 531-95-3
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产品质控
Equol相关产品
| 相关靶点 | Estrogen receptor Progesterone receptor ERR | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 外泌体分泌相关化合物库 人类激素相关化合物库 | 点击展开 |
Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Equol是是大豆的代谢物，是人类的一种重要的异黄酮，与5α-DHT特异性结合，对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Equol是一种手性分子，有R-equol 和S-equol两种对映体存在形式。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Equol是一种由黄豆苷元通过肠道菌群作用产生的代谢产物。Equol对雌激素受体亲和性较高 (包括ERalpha 和 ERbeta)。 Equol有R-equol 和S-equol两种对映体存在形式。S-equol 亲和力较高并优先结合ERbeta， Ki 为16 nM ，而 R-equol 结合力较弱并优先结合ERalpha ，Ki 为50 nM[1]。 Equol抗氧化活性好于所有其它异黄酮[2]。 Equol具有抗雌激素性能[3]。 Equol对刺激雌激素反应的效果比黄豆苷元好100倍。 Equol在与3H-oestradiol竞争结合雌激素受体方面比黄豆苷元效果更好。Equol会刺激 MCF-7细胞的生长且具有剂量依赖特性。尽管equol具有雌激素活性，但是它与oestradiol同时处理MCF-7细胞可以有效降低pS2 mRNA表达。Equol导致ERmRNA 表达下降。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7细胞 | ||
| 浓度 | 0 μM-10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 在24孔板中每孔接种 1 × 105 个MCF-7细胞并加入1 mL B培养基。接种24小时后加入指定浓度的equol。Equol用乙醇稀释 (乙醇在培养基中的终浓度为1%)。每隔24小时换一次培养基并重新加入equol。利用sulphorhodamine 比色法在第6天分析细胞生长情况。显色之后，把每一小份吸入96孔微孔板利用酶联免疫酶标仪测量570 nm处 吸光度。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06133101 | Not yet recruiting | Non-Alcoholic Fatty Liver Disease |
Marialena Mouzaki|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati |
November 2023 | Phase 2 |
| NCT01982578 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Valencia |
September 1 2017 | Not Applicable |
| NCT03101085 | Completed | Alzheimer Disease |
Russell Swerdlow|Ausio Pharmaceuticals LLC|University of Kansas Medical Center |
May 5 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02142777 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Russell Swerdlow MD|Ausio Pharmaceuticals LLC|University of Kansas Medical Center |
July 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 242.27 | 分子式 | C15H14O3 |
| CAS号 | 531-95-3 | SDF | Download Equol SDF |
| Smiles | C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (198.12 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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