H3B-5942

目录号:S8746

H3B-5942 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 494.63

H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂,可使ERα WT和Erα突变体失活,Ki值分别为1 nM和0.41 nM。

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产品安全说明书

Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂,可使ERα WT和Erα突变体失活,Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
靶点
ERα (Y537S) [1]
()
ERα WT [1]
()
0.41 nM(Ki) 1 nM(Ki)
体外研究

H3B-5942靶向Cys530,使野生型和突变型ERα俱失活。一旦与ERα结合,H3B-5942可使ERα的DNA结合域与包含ERE的启动子和增强子区域结合,通过辅活化因子诱导ERα转变为转录抑制构象。在一系列包含ERαWT和ERαMUT的细胞系中,H3B-5942具有有效的抗增殖活性,在MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT和MCF7-LTED-ERαY537C细胞系中,GI50分别为0.5, 2和30 nmol/L。在没有雌二醇的情况下,在MCF7-Parental和MCF7-LTED-ERαY537C细胞系中,H3B-5942对ER介绍的转录没有显著影响,而在MCF7-LTED-ERαWT细胞系中,转录活性提高了1.5倍。而当雌二醇存在时,在所有所检测的细胞系中,H3B-5942都能引起显著的ER介导反式激活活性的降低[1]

体内研究

在表达ErαWT和ErαY537S的乳腺癌移植瘤模型中,H3B-5942具有显著的单药抗肿瘤活性[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer
  • Formulation: --
  • Dosages: 3, 10, 30, 100和200 mg/kg
  • Administration: PO
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 99 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 13 mg/mL (26.28 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 494.63
化学式

C31H34N4O2

CAS号 2052128-15-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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