H3B-5942
H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂，可使ERα WT和Erα突变体失活，Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
H3B-5942 Chemical Structure
CAS: 2052128-15-9
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂，可使ERα WT和Erα突变体失活，Ki值分别为1 nM和0.41 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | H3B-5942靶向Cys530，使野生型和突变型ERα俱失活。一旦与ERα结合，H3B-5942可使ERα的DNA结合域与包含ERE的启动子和增强子区域结合，通过辅活化因子诱导ERα转变为转录抑制构象。在一系列包含ERαWT和ERαMUT的细胞系中，H3B-5942具有有效的抗增殖活性，在MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT和MCF7-LTED-ERαY537C细胞系中，GI50分别为0.5, 2和30 nmol/L。在没有雌二醇的情况下，在MCF7-Parental和MCF7-LTED-ERαY537C细胞系中，H3B-5942对ER介绍的转录没有显著影响，而在MCF7-LTED-ERαWT细胞系中，转录活性提高了1.5倍。而当雌二醇存在时，在所有所检测的细胞系中，H3B-5942都能引起显著的ER介导反式激活活性的降低[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在表达ErαWT和ErαY537S的乳腺癌移植瘤模型中，H3B-5942具有显著的单药抗肿瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer |
| Dosages | 3, 10, 30, 100和200 mg/kg | |
| Administration | PO | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 494.63 | 分子式 | C31H34N4O2 |
| CAS号 | 2052128-15-9 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.14 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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