Estradiol valerate

别名: E2V 中文名称:戊酸雌二醇,雌二醇戊酸酯

Estradiol valerate(E2V)是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。

Estradiol valerate Chemical Structure

Estradiol valerate Chemical Structure

CAS: 979-32-8

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Estradiol valerate相关产品

生物活性

产品描述 Estradiol valerate(E2V)是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。
靶点
ER [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明,Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。[1] Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达,激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达,但不影响RNA水平的表达。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数,以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性,增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04901377 Completed
Oral Contraception
Bayer
June 24 2021 --
NCT00463450 Completed
Hormone Replacement Therapy
Bayer|Navitas Life Sciences GmbH|LKF Laboratory
May 2002 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 356.5 分子式

C23H32O3

CAS号 979-32-8 SDF Download Estradiol valerate SDF
Smiles CCCCC(=O)OC1CCC2C1(CCC3C2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( (199.15 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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