Raloxifene HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1227 别名: LY156758 (Keoxifene) HCl 中文名称:盐酸雷洛昔芬

Raloxifene HCl Chemical Structure

CAS No. 82640-04-8

Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM),抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50为5.7 nM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1303.81 现货
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客户使用Selleck生产的Raloxifene HCl发表文献10篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

    Nature, 2018, 560(7718):372-376. Raloxifene HCl purchased from Selleck.

    J Med Chem 2014 57(3), 632-41. Raloxifene HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM),抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50为5.7 nM。
特性 Raloxifene 减少绝经后妇女乳腺癌发病率增加风险,与tamoxifen同样有效。
靶点
ER [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM
体外研究

Raloxifene被证明具是有效的,非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪,香草醛,和尼古丁-δ'(5') -亚胺离子氧化的抑制剂,Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂,抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应,Ki值为51 nM。[1]Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子,在瞬时转染实验中,raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl ; 

PubMed: 28430601     


With the treatment of Raloxifene for 24 h, phosphorylation of STAT3 and the downstream targets of STAT3 were tested by western blot. The results indicated that P-STAT3 was inhibited by Raloxifene in Hep-G2 (A), 7721 (B) and Huh-7 (C) liver cancer cells. The downstream targets of STAT3 were also down regulated by Raloxifene.

RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC ; 

PubMed: 20970835     


Effects of raloxifene on the expression of RhoA, Rock-I, Rock-II, MLC, and p-MLC. USMCs were treated with raloxifene at 0, 1, 10, and 100 nM and analyzed by western blotting for RhoA, Rock-I, Rock-II, MLC, and p-MLC.

28430601 20970835
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28430601     


MTT assay showed that the viability of liver cancer cells was inhibited with the treatment of Raloxifene for 24 h in Hep-G2 (A), 7721 (B), and Huh-7 (C). However, Raloxifene did not significantly inhibit the cell viability of LO2, which is a normal hepatocyte cell line (D).

28430601
体内研究

在大鼠股骨中,Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。[2]Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克,口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内,Raloxifene降低血清中胆固醇含量,ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。[3]在卵巢切除大鼠中,Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变,骨重构以及血液胆固醇含量,但在减少骨形成方面效果较小,不能阻止子宫萎缩。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: 切除卵巢(OVX)的大鼠
  • Dosages: 10毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (196.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 510.04
化学式

C28H27NO4S.HCl

CAS号 82640-04-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 LY156758 (Keoxifene) HCl

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01973738 Unknown status -- Selective Estrogen Receptor Modulator Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital January 2012 --
NCT02977949 Unknown status Drug: Raloxifene Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM) Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital January 2012 --
NCT01573637 Completed Drug: Raloxifene|Drug: Lactosa (placebo arm) Negative Symptoms of Schizophrenia in Post-menopausal Women. Fundació Sant Joan de Déu|Hospital Sant Joan de Deu|Parc Sanitari Sant Joan de Déu|Stanley Medical Research Institute July 2011 Phase 3

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