Mifepristone

别名: C-1073, RU 38486 中文名称：美服培酮,米非司酮

目录号：S2606 Purity: 99.95%

Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。Mifepristone (RU486) 可用于诱导自然流产动物模型。

Mifepristone Chemical Structure

CAS: 84371-65-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1893.82	现货
50mg	647.01	现货
200mg	1970	现货
1g	4013.1	现货
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产品质控

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述
T47D-C124 cells	Function assay	24 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D-C124 cells transfected with luciferase gene linked to MMTV promoter assessed as inhibition of progesterone-induced luciferase transactivation activity after 24 hrs, IC50=2.1e-05 μM
T47D cells	Function assay	48 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D cells assessed as inhibition of progesterone-induced alkaline phosphatase activity after 48 hrs, IC50=4.5e-05 μM
A549 cells	Function assay	16 h	Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human A549 cells assessed as inhibition of corticoid-induced transcription after 16 hrs by glucocorticoid response element-driven luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
rat H4-IIE cells	Function assay	1 h	Antagonist activity against glucocorticoid receptor in rat H4-IIE cells assessed as inhibition of dexamethasone-induced receptor transactivation pre-incubated for 1 hr before dexamethasone addition and measured 24 hrs post dexamethasone stimulation by tyrosine aminotransferase enzyme assay, IC50=0.00194 μM
human K562/R7 cells	Function assay	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM
CHO-K1 cells	Function assay		Inhibition of CHO-K1 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=8e-06 μM
neuroblastoma cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in neuroblastoma cells expressing human PR-B progesterone receptor, IC50=2.5e-05 μM
CV-1 cells	Function assay		Antagonistic activity against human progesterone receptor B (hPR-B) in co-transfected CV-1 cells, IC50=0.00018 μM
HEK293 cells	Function assay		Antagonist activity against glucocorticoid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells by GRE-dependent luciferase reporter gene assay, IC50=0.000298 μM
COS7 cells	Function assay		Antagonist activity at cloned glucocorticoid receptor-ligand binding domain expressed in african green monkey COS7 cells by GAL4 luciferase reporter assay, IC50=0.0006 μM
SW1353 cells	Function assay		Binding affinity to glucocorticoid receptor in SW1353 cells by whole-cell binding assay, Ki=0.00082 μM
A549 cells	Function assay		Antagonist activity at human glucocorticoid receptor assessed as inhibition of corticoid-induced transcription in human A549 cells by GRE-linked luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
HeLa cells	Function assay		Effective concentration against inhibition of Dexamethasone induced glucocorticoid receptor transactivation of mouse mammary tumor virus luciferase gene in HeLa cells, EC50=0.002 μM
NIH3T3 cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in NIH3T3 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.0022 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of Dexamethasone stimulated transcriptional activity in CHO cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.005 μM
hGRAF cells	Function assay		Inhibition of human GR expressed in hGRAF cells, Ki=0.005 μM
COS-1	Function assay		Binding affinity for human androgen receptor in transiently-transfected COS-1 cells, Ki=0.022 μM
rat hepatocytes	Function assay		Inhibition of dexamethasone-induced GR-mediated tyrosine amino transferase activity in rat hepatocytes, IC50=0.27 μM
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生物活性

产品描述

特性

Mifepristone 是第一个批准用于治疗Cushing综合征的药物。

靶点

Bcl-2 ^[5]	Progesterone receptor ^[1] (T47D cells)	Glucocorticoid receptor ^[1] (A549 cells)
	0.2 nM	2.6 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549，抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。而且, Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D，也阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。^[1] Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长，IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。^[2]最新研究显示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干细胞，诱导caspase-1过表达。^[3]
激酶实验	糖皮质激素受体(GR) 拮抗剂活性, 孕激素受体 (PR) 拮抗剂活性
激酶实验	T47D 碱性磷酸酶实验:T47D 人类乳腺癌细胞按每孔 10⁴个细胞接种在96孔组织培养板，孔中含实验培养基[RPMI 培养基无酚红，含5% (v/v)木炭处理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-链霉素]。2天后，轻轻倒出培养基，加入Mifepristone 或空白对照，在新鲜培养基中的DMSO终浓度为0.1% (v/v)。24小时后，使用SEAP 试剂盒进行碱性磷酸酶实验。轻轻倒出培养基，细胞与5% (v/v) 福尔马林在室温下混合30分钟。使用 Hanks’缓冲盐溶液在室温下冲洗细胞。加入等体积 (0.05 mL)稀释 buffer, 实验buffer, 和 1:20 底物/增强子混合物。在室温下黑暗温育1小时，转移溶解产物到96孔板，使用LuminoSkan Ascen读取发光。A549 报告检测中:使用OPTI-MEM I冲洗A549肺癌细胞。移除培养基，脂质-DNA复合体溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE荧光素酶报告 DNA，及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 试剂，联用，混合，且在室温下温育40分钟) 加到T160 烧瓶中的细胞上。细胞在 37^oC下含CO₂孵育器中温育16分钟。移除含DNA的培养基，加入30 mL 含5%(v/v) 木炭处理的胎牛血清的生长培养基。 5-6小时后 ,细胞接种在96孔板中，在37^oC下温育过夜。每孔中加入Mifepristone。细胞温育24小时。每孔中加入Luciferase实验 buffer，细胞在室温下温育30分钟。实验 DYNEX微晶板在TopCount上测定荧光素酶活性。
细胞实验	细胞系	OV2008 和SK-OV-3 细胞
	浓度	0 到 20 μM
	孵育时间	24 小时
	方法	在经受剂量反应或时程处理的各种卵巢癌细胞中测评细胞生长。培养基含各种剂量的新鲜类固醇，24小时更换一次培养基。对照组细胞使用终浓度低于0.05%的乙醇处理。通过胰蛋白酶消化，然后使用台酚蓝染色排除法在血球计数仪室计数，而测评存活细胞数。在无酚红但是补充木炭抽提的胎牛血清的培养基中进行实验，或者在含未提取的血清和含酚红的培养基中进行实验。两种培养环境下的结果相似，所以在绘制生长曲线后，所有随后的实验使用含未提取血清和含酚红的培养基处理。使用设计为研究药物相互作用的软件计算IC50s。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p-AKT / AKT / p-ERK / ERK MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF		28938623

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day剂量作用于免疫抑制小鼠，损伤SK-OV-3肿瘤生长。^[2] Mifepristone在体内按最高剂量作用于大鼠，显著抑制前列腺重量，且很大程度抑制二氢睾酮(DHT)产生的前列腺的生长，且诱导萎缩和细胞死亡。^[4]
动物实验	Animal Models	SK-OV-3卵巢癌细胞注射到免疫抑制小鼠中
	Dosages	0.5 或 1 mg/day
	Administration	使用颗粒皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06394999	Not yet recruiting	Female Contraception	Leiden University Medical Center\|Karolinska Institutet\|Women on Waves\|Children''s Investment Fund Foundation	September 2024	Phase 3
NCT05177510	Recruiting	Labor Induced	Chelsea and Westminster NHS Foundation Trust	August 25 2023	Phase 3
NCT04905251	Recruiting	Medical Abortion	Linepharma International LTD	February 22 2022	--
NCT05062174	Withdrawn	BRCA1 Mutation\|High-grade Serous Ovarian Cancer\|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer	Indiana University\|Breast Cancer Research Foundation	November 1 2021	--
NCT04588688	Terminated	Central Adrenal Insufficiency\|Mifepristone	Tobias Else\|Corcept Therapeutics\|University of Michigan	May 5 2021	Phase 2
NCT03659045	Completed	Abortion-Related Disorders	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	January 15 2019	Not Applicable

参考文献
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/ + 展开

参考文献

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

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化学信息&溶解度

分子量	429.59	分子式	C₂₉H₃₅NO₂
CAS号	84371-65-3	SDF	Download Mifepristone SDF
Smiles	CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 125 mg/mL ( (290.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 43 mg/mL (100.09 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (197.86 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 28 mg/mL (65.17 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	4.500mg/ml (10.48mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL90mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	6.000mg/ml (13.97mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL120mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.530mg/ml (1.23mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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