Mifepristone (RU486)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2606 别名: C-1073, RU 38486, Mifegyne 中文名称:美服培酮

Mifepristone (RU486) Chemical Structure

CAS No. 84371-65-3

Mifepristone (RU486, C-1073, RU 38486, Mifegyne)是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1893.82 现货
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客户使用Selleck生产的Mifepristone (RU486)发表文献17篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

    PLoS One 2014 9(8), e105528. Mifepristone (RU486) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mifepristone (RU486, C-1073, RU 38486, Mifegyne)是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。
特性 Mifepristone 是第一个批准用于治疗Cushing综合征的药物。
靶点
Bcl-2 [5]
()
Progesterone receptor [1]
(T47D cells)
Glucocorticoid receptor [1]
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
体外研究

Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549,抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。而且, Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D,也阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。[1] Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长,IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。[2]最新研究显示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干细胞,诱导caspase-1过表达。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO-K1 cells MofPSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnzyTY5pcWKrdHnvckBw\iCFSF:tT|Eh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BodHWlb3PvdpRq[2:rZDDy[YNmeHSxcjygTWM2OD16ZT2wOkDPxE1? M3fwbFE2PDV4MkSy
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neuroblastoma cells NES3TZJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEToUHlKdiC4aYTyc{BidnSjZ3;ubZN1KHCxdHXuZ5khcW5idILhcpNi[3SrdnH0bY9vKGG|c3H5JIlvKG6ndYLvZoxie3SxbXGgZ4VtdHNiZYjwdoV{e2mwZzDoeY1idiCSUj3CJJBzd2enc4Tldo9v\SC{ZXPldJRweixiSVO1NF0zNjWnLUC1JO69VQ>? MU[xNVE2ODF5Mh?=
T47D cells NIntV3pHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MWe0PEBp NFTHNYJCdnSjZ3;ubZN1KGGldHn2bZR6KGG2IIDyc4dme3Sncn;u[UBz\WOncITvdkBqdiCqdX3hckBVPDeGIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4YheHKxZ3XzeIVzd26nLXnu[JVk\WRiYXzrZYxqdmVicHjvd5Bp[XSjc3WgZYN1cX[rdImgZYZ1\XJiNEigbJJ{NCCLQ{WwQVQvPWVvMEWg{txO M4j6flE6OjF4NUS5
CV-1 cells M1fHN2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWjBcpRi\2:waYP0bYMh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDwdo9o\XO2ZYLvcoUhemWlZYD0c5IhSiBqaGDSMWIqKGmwIHPvMZRz[W6|ZnXjeIVlKEOYLUGgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC5yMECxPEDPxE1? NIHTW2U6PDh2NUGx
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COS7 cells Ml23SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGX4UW5CdnSjZ3;ubZN1KGGldHn2bZR6KGG2IHPsc45m\CCpbIXjc4NwenSrY3;p[EBz\WOncITvdk1tcWejbnSgZolv\GmwZzDkc41icW5iZYjwdoV{e2WmIHnuJIFnemmlYX6g[5Jm\W5ibX;ub4V6KEORU{egZ4VtdHNiYomgS2FNPCCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvODByNjFOwG0> NHfZXJMyQDVyNEGzNi=>
SW1353 cells MkfQSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MVHCbY5lcW6pIHHm[olvcXS7IITvJIdtfWOxY3;yeIlkd2mmIILlZ4VxfG:{IHnuJHNYOTN3MzDj[YxteyCkeTD3bI9t\S2lZXzsJIJqdmSrbnegZZN{[XluIFvpQVAvODByOEKg{txO MkjMNVc5OjJ6OUe=
A549 cells NFX4SpdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NWK0T4R7SW62YXfvcol{fCCjY4Tpeol1gSCjdDDoeY1idiCpbIXjc4NwenSrY3;p[EBz\WOncITvdkBie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJINwenSrY3;p[E1qdmS3Y3XkJJRz[W6|Y4LpdJRqd25iaX6gbJVu[W5iQUW0PUBk\WyuczDifUBIWkVvbHnub4VlKGy3Y3nm[ZJie2VicnXwc5J1\XJiZ3Xu[UBie3OjeTygTWM2OD1yLkCwNVYh|ryP M3PyfFE4OzF5MU[3
A549 cells NULEZ|Y6TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NVnHUYQzOTZiaB?= MYXBcpRi\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGeudXPvZ49zfGmlb3nkJJJm[2WydH;yJIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBkd3K2aXPvbYQucW6mdXPl[EB1emGwc3PybZB1cW:wIHHmeIVzKDF4IHjyd{BjgSCpbIXjc4NwenSrY3;p[EBz\XOyb37z[UBmdGWvZX70MYRzcX[nbjDseYNq\mW{YYPlJJJmeG:{dHXyJIdmdmViYYPzZZktKEmFNUC9NE4xODF4IN88US=> MUWxPVIyPzJ6NR?=
rat H4-IIE cells NG\vXYJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1r3SlEhcA>? M2fsVGFvfGGpb37pd5Qh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBodHWlb3PvdpRq[2:rZDDy[YNmeHSxcjDpckBz[XRiSEStTWlGKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[g[IV5[W2ndHjhd49v\S2rbnT1Z4VlKHKnY3XweI9zKHS{YX7zZYN1cX[jdHnvckBxemVvaX7jeYJifGWmIH\vdkAyKGi{IHLl[o9z\SCmZYjhcYV1cGG|b37lJIFl\Gm2aX;uJIFv\CCvZXHzeZJm\CB{NDDodpMheG:|dDDk[ZhidWW2aHHzc45mKHO2aX31cIF1cW:wIHL5JJR6em:|aX7lJIFucW6xdILhcpNn\XKjc3Wg[Y57gW2nIHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvODBzOUSg{txO M3XrPFI3OjF6M{Sz
HeLa cells M2q1eWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 Mn\CSYZn\WO2aY\lJINwdmOnboTyZZRqd25iYXfhbY5{fCCrbnjpZol1cW:wIH;mJGRmgGGvZYToZZNwdmViaX7keYNm\CCpbIXjc4NwenSrY3;p[EBz\WOncITvdkB1emGwc3HjeIl3[XSrb36gc4YhdW:3c3WgcYFudWG{eTD0eY1weiC4aYL1d{BtfWOrZnXyZZNmKGenbnWgbY4hUGWOYTDj[YxteyxiRVO1NF0xNjByMjFOwG0> NGfDeWEyPjFzMkW3NS=>
NIH3T3 cells MorESpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MYjJckB3cXS{bzDhcpRi\2:waYP0JJBwfGWwY4mgbY4hfHKjboPhZ5RqfmG2aX;uJIF{e2G7IHnuJG5KUDOWMzDj[YxteyCneIDy[ZN{cW6pIHfseYNw[2:{dHnjc4llKHKnY3XweI9zNCCLQ{WwQVAvODB{MjFOwG0> MmjaNVEyPTBzN{K=
CHO cells M1:2RWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWPrfJk{UW6qaXLpeIlwdiCxZjDE[ZhidWW2aHHzc45mKHO2aX31cIF1\WRidILhcpNkemmydHnvcoFtKGGldHn2bZR6KGmwIFPIU{Bk\WyuczDlfJBz\XO|aX7nJIdtfWOxY3;yeIlkd2mmIILlZ4VxfG:{LDDJR|UxRTBwMEC1JO69VQ>? MlvYNVI5OjRyMkO=
hGRAF cells NX;4NZNZTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnrETY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBIWiCneIDy[ZN{\WRiaX6gbGdTSUZiY3XscJMtKEurPUCuNFA2KM7:TR?= NFrBbIIyPzB5MEC0Oy=>
COS-1 MVTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NYm4XVNbSmmwZHnu[{Bi\m[rbnn0fUBnd3JiaIXtZY4h[W6mcn;n[Y4hemWlZYD0c5IhcW5idILhcpNq\W62bImteJJidnOoZXP0[YQhS0:VLUGgZ4VtdHNuIFvpQVAvODJ{IN88US=> NH\pUXI6PDh2NUGx
rat hepatocytes NIH1TlFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{jwbmlvcGmkaYTpc44hd2ZiZHX4ZY1mfGijc3;u[U1qdmS3Y3XkJGdTNW2nZHnheIVlKHS7cn;zbY5mKGGvaX7vJJRz[W6|ZnXyZZNmKGGldHn2bZR6KGmwIILheEBp\XCjdH;jfZRmeyxiSVO1NF0xNjJ5IN88US=> NGXxfpgyPTJ4MUK2Oi=>
human K562/R7 cells M3;HWWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MoPJO|IhcA>? MmnaVI91\W62aXH0bY9vKG:oIHTvfI9zfWKrY3nuMYlv\HWlZXSgZ5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5Qh\G:6b4L1ZolkcW5vcnXzbZN1[W62IHj1cYFvKEt3NkKvVlch[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMh\G:6b4L1ZolkcW5iSVO1NEBifCBzIIXNJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDNWHQh[XO|YYmsJGlEPTB;MD65JO69VQ>? M1XvOlI2PjN2MESx

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 28938623     


SDF-1 was incapable of altering expression of Akt and ERK, but promoted Akt and ERK phosphorylation. Mifepristone suppressed the expression of Akt, ERK, p-Akt and p-ERK in a concentration-dependent manner, resulting in the decline of the p-Akt/Akt and p-ERK/ERK ratios. The immunoblot images and the related quantitative analysis were showed on the upper panel and lower panel, respectively.

MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF ; 

PubMed: 28938623     


Mifepristone downregulated SDF-1-elevated protein levels of MMP-2, MMP-9, COX-2 and VEGF in a concentration-dependent manner. The immunoblot images and the related quantitative analysis were showed on the upper panel and lower panel, respectively.

28938623
体内研究

Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day剂量作用于免疫抑制小鼠,损伤SK-OV-3肿瘤生长。[2] Mifepristone在体内按最高剂量作用于大鼠,显著抑制前列腺重量,且很大程度抑制二氢睾酮(DHT)产生的前列腺的生长,且诱导萎缩和细胞死亡。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

糖皮质激素受体(GR) 拮抗剂活性, 孕激素受体 (PR) 拮抗剂活性:

T47D 碱性磷酸酶实验:T47D 人类乳腺癌细胞按每孔 104个细胞接种在96孔组织培养板,孔中含实验培养基[RPMI 培养基无酚红,含5% (v/v)木炭处理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-链霉素]。2天后,轻轻倒出培养基,加入Mifepristone 或空白对照,在新鲜培养基中的DMSO终浓度为0.1% (v/v)。24小时后,使用SEAP 试剂盒进行碱性磷酸酶实验。轻轻倒出培养基,细胞与5% (v/v) 福尔马林在室温下混合30分钟。使用 Hanks’缓冲盐溶液在室温下冲洗细胞。加入等体积 (0.05 mL)稀释 buffer, 实验buffer, 和 1:20 底物/增强子混合物。在室温下黑暗温育1小时,转移溶解产物到96孔板,使用LuminoSkan Ascen读取发光。A549 报告检测中:使用OPTI-MEM I冲洗A549肺癌细胞。移除培养基,脂质-DNA复合体溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE荧光素酶报告 DNA,及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 试剂,联用,混合,且在室温下温育40分钟) 加到T160 烧瓶中的细胞上。细胞在 37oC下含CO2孵育器中温育16分钟。移除含DNA的培养基,加入30 mL 含5%(v/v) 木炭处理的胎牛血清的生长培养基。 5-6小时后 ,细胞接种在96孔板中,在37oC下温育过夜。每孔中加入Mifepristone。细胞温育24小时。每孔中加入Luciferase实验 buffer,细胞在室温下温育30分钟。实验 DYNEX微晶板在TopCount上测定荧光素酶活性。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: OV2008 和SK-OV-3 细胞
  • Concentrations: 0 到 20 μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method:

    在经受剂量反应或时程处理的各种卵巢癌细胞中测评细胞生长。培养基含各种剂量的新鲜类固醇,24小时更换一次培养基。对照组细胞使用终浓度低于0.05%的乙醇处理。通过胰蛋白酶消化,然后使用台酚蓝染色排除法在血球计数仪室计数,而测评存活细胞数。在无酚红但是补充木炭抽提的胎牛血清的培养基中进行实验,或者在含未提取的血清和含酚红的培养基中进行实验。两种培养环境下的结果相似,所以在绘制生长曲线后,所有随后的实验使用含未提取血清和含酚红的培养基处理。使用设计为研究药物相互作用的软件计算IC50s。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: SK-OV-3卵巢癌细胞注射到免疫抑制小鼠中
  • Dosages: 0.5 或 1 mg/day
  • Administration: 使用颗粒皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 85 mg/mL (197.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''''19 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 429.59
化学式

C29H35NO2

CAS号 84371-65-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 C-1073, RU 38486, Mifegyne

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04905251 Not yet recruiting Drug: Mifepristone-Misoprostol Medical Abortion Linepharma International LTD December 31 2021 --
NCT05062174 Not yet recruiting Drug: Mifepristone 200 MG|Procedure: Prophylactic mastectomy BRCA1 Mutation|High-grade Serous Ovarian Cancer|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer Indiana University|Breast Cancer Research Foundation October 1 2021 --
NCT03258372 Completed Drug: Mifepristone Healthy Corcept Therapeutics August 16 2017 Phase 1
NCT03259542 Completed Drug: Mifepristone 300 MG|Drug: Itraconazole 100 MG Drug Interaction Potentiation|Healthy Corcept Therapeutics August 9 2017 Phase 1
NCT02985229 Completed Drug: Mifepristone|Drug: Misoprostol Medical Abortion Gynuity Health Projects October 2016 Phase 3
NCT02745093 Unknown status Drug: Mifepristone|Drug: Misoprostol Medical Abortion Ibis Reproductive Health|Marie Stopes International September 2016 Phase 4

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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  • * 必填项
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