Progesterone

别名: NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704 中文名称:黄体酮,孕酮

Progesterone是一种内源性的甾类激素,参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂,Kd值为1 nM;membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。

Progesterone Chemical Structure

Progesterone Chemical Structure

CAS: 57-83-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 790 现货
25mg RMB 574.24 现货
100mg RMB 811.65 现货
1g RMB 4013.1 现货
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human K562/R7 cells Function assay 1 μM 72 h Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM 25634041
human T47D cells Function assay 20 h Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM 19863083
CV-1 cells Function assay Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM 9667968
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM 25305688
SF-12 cells Function assay Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM 12954062
CHO cells Function assay Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM 18307294
A2780 cells Function assay Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM 18678495
HeLa cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis 18066055
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生物活性

产品描述 Progesterone是一种内源性的甾类激素,参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂,Kd值为1 nM;membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。
靶点
progestogen Receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Progesterone对乳腺癌细胞增殖的双相效应;它刺激第一细胞周期的生长,然后阻断细胞停留在G1/S期。伴随着细胞周期蛋白p21依赖性的上调。Progesterone介导的转录为过表达的E1A所阻断,这表明CBP/p300的是必需的。[1]  Progesterone驱动一系列活动,其中管腔细胞可能提供基底细胞Wnt4和RANKL信号,反过来通过上调同源受体,转录目标和细胞周期的标志回应。[2] Progesterone增加皮质synaptoneurosomes对GABA的敏感性(即,减少的EC 50),并增加GABA刺激氯离子转运(即增加了的Emax)最大效力。 [3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在雌性3xTg-AD小鼠中,Progesterone阻断对Abeta积累的有益效果,但不影响行为表现。Progesterone当两个单独或与雌激素联合给药时和孕酮联用显著降低tau蛋白磷酸化。[4] Progesterone处理的老鼠在Morris水迷宫空间导航的任务比对照大鼠受损较小。Progesterone处理的大鼠在背内侧丘脑核结构损伤21天后显示较少的神经元变性,具有与挫伤区域相互连接。sup>[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06173869 Not yet recruiting
Infertility Female
Ferring Pharmaceuticals
April 1 2024 Phase 3
NCT06193135 Not yet recruiting
Infertility Female|Reproductive Sterility
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA
March 1 2024 Not Applicable
NCT06155708 Not yet recruiting
PCOS
McGill University
January 2024 Not Applicable
NCT04939064 Recruiting
Normal Endometrial Physiology
Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
December 10 2023 --

化学信息&溶解度

分子量 314.46 分子式

C21H30O2

CAS号 57-83-0 SDF Download Progesterone SDF
Smiles CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 31.5 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL ( (69.96 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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