Dienogest
别名: STS 557 中文名称：地诺孕素
Dienogest (STS 557) 是一种合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。
Dienogest Chemical Structure
CAS: 65928-58-7
产品质控
Dienogest相关产品
| 相关靶点 | Estrogen receptor Progesterone receptor ERR | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 外泌体分泌相关化合物库 人类激素相关化合物库 | 点击展开 |
Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dienogest (STS 557) 是一种合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dienogest 激活孕激素受体（EC50=3.4或10.5 nM），对雄激素受体有拮抗作用（EC50=420.6或775.0 nM），但对GR，MR没有拮抗作用（3000 nM）。[1] 在人子宫内膜基质细胞（ESC）中，Dienogest和Oestradiol联用导致以剂量依赖的方式增加催乳素mRNA和蛋白水平。Dienogest直接作用于子宫内膜组织的孕激素响应，如蜕膜化，增加催乳激素的生产和生长迟缓。[2] 在培养的子宫内膜异位的基质细胞中，Dienogest （0.1－1 μM）在24小时和48小时后显著抑制BrdU掺入到DNA中。在培养的子宫内膜异位的基质细胞中，Dienogest在24小时和48小时后显著增加处于G0/ G1期的细胞，并降低了处于S期和G2 / M期的细胞。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，Dienogest（0.1-1 毫克/ kg每天，口服）降低了子宫内膜植入体体积，程度和Danazol（100毫克/ kg每天，口服）相同。Dienogest可改善免疫系统的子宫内膜植入物诱导的改变：即增加腹膜液细胞和脾细胞的自然杀伤活性，降低腹膜液细胞的数量，并通过腹腔巨噬细胞减少白细胞介素-1β生产。Dienogest（0.1毫克/ kg，每天）和Buserelin（0.3 毫克/每天/公斤）联用抑制Buserelin诱发，并不减少对子宫内膜植入物的效果。[4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04808843 | Active not recruiting | Endometriosis Associated Pelvic Pain |
Bayer |
May 13 2022 | -- |
| NCT04901377 | Completed | Oral Contraception |
Bayer |
June 24 2021 | -- |
| NCT05272930 | Completed | Fibromyalgia|Endometriosis Ovary|Dienogest |
Gaziosmanpasa Research and Education Hospital |
June 30 2021 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 311.42 | 分子式 | C20H25NO2 |
| CAS号 | 65928-58-7 | SDF | Download Dienogest SDF |
| Smiles | CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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