Estriol
别名: NSC-12169 中文名称：雌三醇
Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。
Estriol Chemical Structure
CAS: 50-27-1
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 1 μM Estriol 作用于SkBr3细胞，通过作为GPR30依赖性通路的拮抗剂，而废除100 nM G-1诱导的增殖效果。[1]Estriol 具有抗雌激素活性，通过干扰雌激素诱导的阳性 共同结合和受体二聚化，及hER复合体与 ERE结合,也降低 雌激素依赖性转录，这种作用存在剂量依赖性。[2]最新研究显示雌激素(Estrone, Estradiol, 和Estriol)抑制Alzheimer疾病相关的Aβ低聚物形成，且在体外，Estriol 活性最强。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SkBr3 细胞 | ||
| 浓度 | 100 nM | |||
| 孵育时间 | 6 天 | |||
| 方法 | MTT检测中细胞培养在96孔板中，按每孔104个细胞的密度，生长在200 μL 生长培养基中。冲洗一次已经粘附的细胞，然后按指定处理方法，在含 2.5% 木炭剥离 FBS的培养基中进一步温育，每2天更换一次培养基。每两天，在合适的情况下，转染200 ng 指定质粒，然后使用Fugene6 试剂处理。随后温育6天，每孔加入含 1mg/mL MTT的实验混合物(每孔10L)，在37 oC下含5% CO2 环境下温育4小时。代谢活跃细胞降低黄色tetrazolium MTT, 导致产生细胞内紫色甲臜,与溶于0.01N HCl 的200 L 1% SDS温育过夜后，释放，使用酶联免疫吸附检测酶标仪在570 nm处测定吸光值，通过分光光度法定量分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Estriol 处理 mPTEN+/-小鼠,使子宫湿重与体重相对比率涨到187.54%，而Estriol处理野生型小鼠，使比率涨到 176.88%。[4]Estriol (20 mg/kg腹腔注射 )处理大鼠，使 Kupffer 细胞对LPS敏感，通过依赖于提高CD14的机制。而提高CD14则通过提升门脉血内毒素，而提升门脉血内毒素则通过提高肠通透性，Estriol腹腔注射给药24小时后，再注射亚致死剂量LPS(5 mg/kg)，则24小时内有一半大鼠死亡。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | mPTEN+/-和野生型小鼠 |
| Dosages | 4 μg/g/day | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05000424 | Recruiting | Quality of Life|Pregnancy Related |
Franklin Health Research |
November 1 2021 | Not Applicable |
| NCT05012072 | Recruiting | Mental Health Wellness 1|Preterm Birth |
Microgen LLC |
August 1 2021 | Not Applicable |
| NCT04305093 | Completed | Obesity; Endocrine|Hormone Disturbance |
Precision Analytical Inc. |
December 15 2019 | -- |
| NCT04267731 | Completed | Aging Well |
Vemico Ltd.|University of Roehampton |
December 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03116022 | Unknown status | Dyspareunia|Menopause|Sexual Dysfunction |
University of Sao Paulo |
June 1 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 288.39 | 分子式 | C18H24O3 |
| CAS号 | 50-27-1 | SDF | Download Estriol SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (197.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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