Naftopidil
别名: KT-611 中文名称：萘哌地尔
Naftopidil (KT-611) 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂，或α受体抑制剂，Ki为58.3 nM。
Naftopidil Chemical Structure
CAS: 57149-07-2
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产品质控
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Naftopidil (KT-611) 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂，或α受体抑制剂，Ki为58.3 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Naftopidil对alpha1d肾上腺素受体有比alpha1a和alpha1b肾上腺素受体亚型有更高的亲和力，分别达3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人前列腺癌细胞系中，Naftopidil有生长抑制效果。在PC-3细胞中，Naftopidil诱导p21基因（CIP1），但不是p27蛋白（kip1）。[2] 在所有检测的恶性间皮瘤细胞中，Naftopidil诱导凋亡，prazosin，一个α1肾上腺素受体阻断剂，产生类似的效果。Naftopidil诱导的细胞活力降低为GF109203X所抑制，而prazosin诱导的细胞活力影响较小。[3] Naftopidil，α1肾上腺素受体拮抗剂，产生浓度依赖性抑制胶原诱导的Ca2 +动员，40 mM Naftopidil导致最大抑制（22.9％）。Naftopidil也以浓度依赖的方式抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]浓度上升（30 mM doxazosin），血小板聚集的抑制显著也正在生产。[4] Naftopidil（0.3，1和3 μM）浓度依赖性抑制5-HT诱导的膀胱收缩。Naftopidil同时抑制5-HT（2A）和5-HT（2）受体激动剂诱导的膀胱收缩。Naftopidil结合人5-HT（2A）和5-HT（2B）受体，pKi值分别为6.55和7.82。[5] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与在麻醉狗模型平均血压相比，Naftopidil选择性地抑制phenylephrine诱导的前列腺的压力的增加。[1] 在大鼠中，Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体来抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00967772 | Completed | Healthy |
Dong-A ST Co. Ltd. |
September 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 392.49 | 分子式 | C24H28N2O3 |
| CAS号 | 57149-07-2 | SDF | Download Naftopidil SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (43.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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