Pomalidomide

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1567 别名: CC-4047

Pomalidomide Chemical Structure

CAS No. 19171-19-8

Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 748.13 现货
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产品安全说明书

E3 ligase Ligand抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。
特性 Pomalidomide是Thalidomide 衍生物,效果比Thalidomide强10,000倍。
靶点
TNF-α [1]
(PBMCs)
13 nM
体外研究

Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类 PBMC 和人类全部血液时,IC50分别为13 nM 和25 nM。[1] Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞,IC50为~1 μM。[2]6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞 ,提高 IL-2 产量,作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞,增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性,1 μM时最高增强4倍,这种作用存在剂量依赖性。[3] 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 处理Raji细胞48小时,导致细胞增殖和DNA合成明显降低,与对照组相比降低~40% 。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MOLP-8 NUXxTlJRS3m2b4TvfIlkcXS7IFHzd4F6 NYX2RYZoOTBizszN MWWyOEBp NWrBTVc5eG:2ZX70cJkh[XWpbXXueJMh\Gm{ZXP0JIFv\CCrbnTpdoVkfCCPTTDj[YxtKGurbHzpcoch[nliU1HS MmPVNlY{Ozh{N{O=
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CRBN60 NXjZXYVrT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NIHlb2sxNjBzLUGwJO69VQ>? MmXMOFjjiImq Mnj5SG1UVw>? NIDEVJFqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 MVWyNlU2OjByOB?=
CRNB75 Mo\HS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NFfB[5kxNjBzLUGwJO69VQ>? NVHXSYV3PDkkgJno MkjMSG1UVw>? Ml;pbY5pcWKrdIOgZ4VtdCCpcn;3eIgh\G:|ZTDk[ZBmdmSnboTsfS=> MXOyNlU2OjByOB?=
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CT26 MmPlSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MVGxM|ExKM7:TR?= M3vyfVI1KGh? NFL2dHhz\WS3Y3XzJJRp\SCwdX3i[ZJ{KG:oIHzpeoUh[2:ub37p[ZPDqA>? MmHwNVk3Ozh7N{e=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
CEBPβ; 

PubMed: 21389327     


MM.1S, H929, OPM2, or primary myeloma cells were cultured with DMSO, pomalidomide, or lenalidomide at the indicated concentrations for 3 days. Representative results from 3 independent experiments are shown. Cells were then lysed, and cell lysates were an䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뾠ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ⟸෕䐺痖暼瘿⟸෕ᾰƌ

IKZF1 / IKZF3 / UBE2G1 / CRBN ; 

PubMed: 30234487     


Immunoblot analysis of SKMM2 cells transduced with lentiviral vectors encoding GFP, UBE2G1 and UBE2G1-C90S. Cells were treated with DMSO vehicle control, LEN or POM at the indicated concentrations for 16 hr.

21389327 30234487
Immunofluorescence
IKZF1; 

PubMed: 29496670     


CD34+ cells were treated with DMSO (0.01%), LEN, or POM (1 μM) for 6 hours. The cells were then fixed and stained for IKZF1 (red color), and nuclear counterstaining was performed with DAPI (blue color). The localization of IKZF1 was observed using a Leica䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 

29496670
体内研究 Pomalidomide 作用于SCID小鼠,增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天,与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除, 说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab抗癌的一个机制。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

抑制TNF-α合成实验 :

在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide 加到PBMCs中1小时,然后加入LPS (1 μg/mL),再处理18-20小时。收集悬浮液,通过ELISA测定悬浮液中的TNF-α浓度。通过回归曲线分析计算IC50值。人类全部血液TNF抑制实验和PBMC实验差不多,除了肝素化的新鲜血液直接加到微量滴定法板上。
细胞实验:[4]
- 合并
  • Cell lines: Raji,SU-DHL-4和SU-DHL-10 细胞系
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为2.5-40 μg/mL
  • Incubation Time: 24或48小时
  • Method: 为了测定细胞凋亡,用Pomalidomide(5 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。用FITC标记的膜联蛋白V和碘化丙啶进行细胞染色。使用荧光激活细胞分选仪/FACStar 和流式细胞仪,通过多色流式细胞仪分析细胞凋亡。如果膜联蛋白V阳性及碘化丙啶阴性/阳性,则判断为细胞凋亡(分布为凋亡早期和晚期)。为了测定细胞增殖,用Pomalidomide(2.5, 5, 10, 20,和40 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。在96孔板上,每孔加入1 μCi[3H]-胸甘,细胞再温育18小时。收集细胞,加到96孔玻璃过滤器中,然后使用自动闪烁计数器测定摄取的[3H]-胸甘。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 携带扩散性淋巴瘤的SCID小鼠
  • Dosages: 0.5 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (197.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 273.24
化学式

C13H11N3O4

CAS号 19171-19-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CC-4047

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04305444 Recruiting Drug: DTRM-555 Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia|Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Follicular Lymphoma|Richter''s Transformation Zhejiang DTRM Biopharma April 24 2020 Phase 2
NCT03798314 Recruiting Biological: Nivolumab|Drug: Pomalidomide Recurrent Nervous System Lymphoma|Recurrent Primary Vitreoretinal DLBCL|Refractory Nervous System Lymphoma|Refractory Primary Vitreoretinal DLBCL Mayo Clinic|National Cancer Institute (NCI) January 30 2019 Phase 1
NCT03683277 Not yet recruiting Drug: Ixazomib/Pomalidomide/Dexamethasone Multiple Myeloma|Relapsed and Refractory Multiple Myeloma|Genetic Condition Intergroupe Francophone du Myelome|AXONAL|Nantes University Hospital|University Hospital Grenoble|EURAXI October 1 2018 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Is S1567 in the 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 suitable for oral administration?

  • 回答:

    S1567 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is a suspension. This formulation is for oral gavege.

  • 问题 2:

    I would like to know if the pomalidomide is racemic or optically active?

  • 回答:

    Our S1567 Pomalidomide is racemic.

E3 ligase Ligand Inhibitors with Unique Features

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