Safinamide Mesylate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1472 别名: PNU-151774E,FCE28073 中文名称:沙芬酰胺甲磺酸盐

Safinamide Mesylate Chemical Structure

CAS No. 202825-46-5

Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。

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产品安全说明书

MAO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。
特性 对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。
靶点
MAO-B [3]
()
98 nM
体外研究

Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂,在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM,在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力,在大鼠皮质膜中IC50为8 μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流,IC50为23 μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放,IC50为9 μM。在加入veratridine 前,safinamide培育1小时,通过阻断开放的电压依赖性Na+ 和 Ca2+通道,降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤,IC50为1.4 μM。[1] Safinamide与人MAO B结合,Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合,占据黄素和入口空腔。[2]

体内研究 Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B,IC50为0.6 mg/kg,从第8小时开始,MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前,Safinamide腹腔内给药,能够防止海马神经元损失,10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下,100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后,对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%),在血浆中快速吸收,0.5-2小时内达到峰值后开始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子体内的终末半衰期分别为3,7,和13小时。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: DA缺失的C57BL小鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔内单剂量注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (200.77 mM)
Water 80 mg/mL (200.77 mM)
Ethanol 13 mg/mL (32.62 mM)
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 398.45
化学式

C17H19FN2O2.CH4O3S

CAS号 202825-46-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PNU-151774E,FCE28073

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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