Ivacaftor (VX-770)

目录号:S1144

Ivacaftor (VX-770) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 392.49

Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂,靶向作用于G551D-CFTRF508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。

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客户使用该产品的5个实验数据:

  • (A) CFTR Western blot of normal (NL) and CF HBE cultures treated with VX-809 (5 uM) ± VX-770 (5 uM) for 48 hours. “*” indicates the mature, complex glycosylated form of CFTR, band C; “•” indicates the immature band B. (B) Turnover of rescued ΔF508 in BHK-21 cells. ΔF508 was rescued at 27°C in the presence of VX-809 ± VX-770 for 24 hours. After adding cycloheximide (200 ug/ml, 37°C), cells were lysed at the indicated times and analyzed by Western blotting.

    Sci Transl Med 2014 6(246), 246ra96. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.

    All curves in the presence of 50 μMforskolin. (A) VX-770, EC50 = 441 nM± 144, nH = 0.82 ± 0.2, n = 3 wells from one experiment.

    Br J Pharmacol, 2017, 174(7):525-539. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.

  • Mol Pharmacol, 2018, doi: 10.1124/mol.118.112177. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.

     

    (A) Representative traces of Ca2+ mobilization induced by 100 μm of OAG after modulation of CFTR activity with 10 μm VX-770. (B) Histograms show normalized AUC corresponding to Ca2+ mobilization induced by 100 μm OAG (n, number of cells recorded/N, number of cell passages).

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  •  

    (C) Representative traces of iodide efflux curves after CFTR stimulation with 10 μm VX-770 or 100μm OAG. (D) Histograms show the mean relative rate of CFTR activity for the experimental condition indicated below each bar (n = 4).

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产品安全说明书

CFTR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂,靶向作用于G551D-CFTRF508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。
特性 The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials.
靶点
F508del-CFTR [1]
(Fisher rat thyroid cells)
G551D-CFTR [1]
(Fisher rat thyroid cells)
25 nM(EC50) 100 nM(EC50)
体外研究

Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞,显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT),提高~4倍,EC50为100 nM,作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞,提高6倍,EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致,Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po),分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR,而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于携带G551D 和F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞(HBE),有效提高 forskolin-刺激的IT,提高10倍,从5%提高到最高水平48%,EC50为236 nM,有效性比通常使用的CFTR 增强剂Genistein高70多倍,EC50 为16 μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE, 显著提高forskolin刺激的IT,EC50为22 nM, 从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收,IC50为43 nM, 且作用于G551D/F508del HBE,降低amiloride反应, 导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HBE  NGn6Ro1HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NXzJV|JCOTBizszN NGXnTIQyOCCvaX6= MWHheYdu\W62czDDSnRTNWSncHXu[IVvfCCrb36geJJidnOyb4L0xsA> MlHyNlQyODZ6MEG=
CFBE41o- NWDPPJlpTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= M3n5VVExKML3TR?= NVjrSlFPcW6mdXPld{Bzd2K3c4SgbY5kemWjc3XzJIlvKGGwaX;uJJRz[W6|cH;yeC=> MlG4NlI4PjhzM{C=
HBE  MWHGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MXOxNEDDvU1? M1\lSYF2\22nboTzJGNHXFJvZHXw[Y5l\W62IHHubY9vKHS{YX7zdI9zfCCjY4Tpeol1gQ>? MVWyNlc3QDF|MB?=
HBE  M3PlbWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M1PGflExKML3TR?= M3TGbFI1KGh? MmWwbY5lfWOnczDhJI1w\GW|dDDieZQhe2mpbnnmbYNidnRiaX7jdoVie2ViaX6gRXNNKGSncITo MYqyNlc3QDF|MB?=
HBE  M2Pjc2Z2dmO2aX;uJGF{e2G7 M37PflExKML3TR?= NYnuZpI2eG:2ZX70bYF1\XNiQ1\UVk1l\XCnbnTlcpQhUXOlLDDy[YdiemSuZYPzJI9nKHC{aX;yJIFldWmwaYP0doF1cW:wIH;mJGNUTQ>? MVmyNlc3QDF|MB?=
HBE  Mki5SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NVfG[pd4OTBiwsXN MUjwZZJ1cWGubImgdoV{fG:{ZYOg[IVxdGW2aX;uJI9nKEGVTDDk[ZB1cCCrbjDDV2UhfHKnYYTl[EBud26xbHH5[ZJ{ M1T3SlIzPzZ6MUOw

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体内研究 Ivacaftor作用于携带G551D突变的,年龄6到11的囊性纤维化对象,已经完成三期研究。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (198.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 392.49
化学式

C24H28N2O3

CAS号 873054-44-5
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03439865 Not yet recruiting Chronic Rhinosinusitis (Diagnosis) University of Alabama at Birmingham|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) July 2019 Early Phase 1
NCT03251911 Not yet recruiting Chronic Bronchitis University of Alabama at Birmingham January 1 2019 Phase 4
NCT03624101 Not yet recruiting Cystic Fibrosis University of Alabama at Birmingham November 1 2018 Early Phase 1
NCT02653027 Withdrawn Diabetes|Cystic Fibrosis Massachusetts General Hospital January 1 2018 Not Applicable
NCT03277196 Recruiting Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated August 16 2017 Phase 3
NCT03068312 Active not recruiting Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated July 18 2017 Phase 3

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