Ivacaftor (VX-770)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S1144 中文名称:依伐卡托

CAS No. 873054-44-5
Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。
产品安全说明书
CFTR抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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特性 | The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞,显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT),提高~4倍,EC50为100 nM,作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞,提高6倍,EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致,Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po),分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR,而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于携带G551D 和F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞(HBE),有效提高 forskolin-刺激的IT,提高10倍,从5%提高到最高水平48%,EC50为236 nM,有效性比通常使用的CFTR 增强剂Genistein高70多倍,EC50 为16 μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE, 显著提高forskolin刺激的IT,EC50为22 nM, 从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收,IC50为43 nM, 且作用于G551D/F508del HBE,降低amiloride反应, 导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。[1] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | Ivacaftor作用于携带G551D突变的,年龄6到11的囊性纤维化对象,已经完成三期研究。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 78 mg/mL (198.73 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 392.49 |
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化学式 | C24H28N2O3 |
CAS号 | 873054-44-5 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04254705 | Not yet recruiting | Procedure: Rectal Biopsy | Cystic Fibrosis | Universitaire Ziekenhuizen Leuven|Vertex Pharmaceuticals Incorporated|KU Leuven|University of Lisbon | March 1 2020 | Not Applicable |
NCT03085485 | Recruiting | Drug: Ivacaftor 150 MG|Drug: Placebo | Chronic Obstructive Pulmonary Disease|Chronic Bronchitis | University of Alabama at Birmingham|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|Vertex Pharmaceuticals Incorporated | March 16 2017 | Phase 2 |
NCT02724527 | Unknown status | Drug: Cavosonstat|Drug: Placebo | Cystic Fibrosis | Nivalis Therapeutics Inc. | April 2016 | Phase 2 |
NCT02725567 | Recruiting | Drug: ivacaftor | Cystic Fibrosis | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | March 2016 | Phase 3 |
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