Ivacaftor (VX-770)
目录号：S1144
Molecular Weight(MW): 392.49
Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。
客户使用该产品的5个实验数据：
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(A) CFTR Western blot of normal (NL) and CF HBE cultures treated with VX-809 (5 uM) ± VX-770 (5 uM) for 48 hours. “*” indicates the mature, complex glycosylated form of CFTR, band C; “•” indicates the immature band B. (B) Turnover of rescued ΔF508 in BHK-21 cells. ΔF508 was rescued at 27°C in the presence of VX-809 ± VX-770 for 24 hours. After adding cycloheximide (200 ug/ml, 37°C), cells were lysed at the indicated times and analyzed by Western blotting.
Sci Transl Med 2014 6(246), 246ra96. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.
All curves in the presence of 50 μMforskolin. (A) VX-770, EC50 = 441 nM± 144, nH = 0.82 ± 0.2, n = 3 wells from one experiment.
Br J Pharmacol, 2017, 174(7):525-539. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.
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Mol Pharmacol, 2018, doi: 10.1124/mol.118.112177. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.
(A) Representative traces of Ca2+ mobilization induced by 100 μm of OAG after modulation of CFTR activity with 10 μm VX-770. (B) Histograms show normalized AUC corresponding to Ca2+ mobilization induced by 100 μm OAG (n, number of cells recorded/N, number of cell passages).
Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.
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(C) Representative traces of iodide efflux curves after CFTR stimulation with 10 μm VX-770 or 100μm OAG. (D) Histograms show the mean relative rate of CFTR activity for the experimental condition indicated below each bar (n = 4).
Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.
产品安全说明书
CFTR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞，显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50为100 nM，作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞，提高6倍，EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po)，分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于携带G551D 和F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞(HBE)，有效提高 forskolin-刺激的IT，提高10倍，从5%提高到最高水平48%，EC50为236 nM，有效性比通常使用的CFTR 增强剂Genistein高70多倍，EC50 为16 μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE, 显著提高forskolin刺激的IT，EC50为22 nM, 从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收，IC50为43 nM, 且作用于G551D/F508del HBE，降低amiloride反应, 导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。[1] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | Ivacaftor作用于携带G551D突变的，年龄6到11的囊性纤维化对象，已经完成三期研究。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 78 mg/mL (198.73 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 392.49 |
|---|---|
| 化学式 | C24H28N2O3 |
| CAS号 | 873054-44-5 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03439865 | Not yet recruiting | Chronic Rhinosinusitis (Diagnosis) | University of Alabama at Birmingham|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) | July 2019 | Early Phase 1 |
| NCT03251911 | Not yet recruiting | Chronic Bronchitis | University of Alabama at Birmingham | January 1 2019 | Phase 4 |
| NCT03624101 | Not yet recruiting | Cystic Fibrosis | University of Alabama at Birmingham | November 1 2018 | Early Phase 1 |
| NCT02653027 | Withdrawn | Diabetes|Cystic Fibrosis | Massachusetts General Hospital | January 1 2018 | Not Applicable |
| NCT03277196 | Recruiting | Cystic Fibrosis | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | August 16 2017 | Phase 3 |
| NCT03068312 | Active not recruiting | Cystic Fibrosis | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | July 18 2017 | Phase 3 |
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