Ivacaftor (VX-770)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1144
Molecular Weight(MW): 392.49
Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。
产品安全说明书
CFTR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞，显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50为100 nM，作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞，提高6倍，EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po)，分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于携带G551D 和F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞(HBE)，有效提高 forskolin-刺激的IT，提高10倍，从5%提高到最高水平48%，EC50为236 nM，有效性比通常使用的CFTR 增强剂Genistein高70多倍，EC50 为16 μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE, 显著提高forskolin刺激的IT，EC50为22 nM, 从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收，IC50为43 nM, 且作用于G551D/F508del HBE，降低amiloride反应, 导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | Ivacaftor作用于携带G551D突变的，年龄6到11的囊性纤维化对象，已经完成三期研究。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 78 mg/mL (198.73 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 392.49 |
|---|---|
| 化学式 | C24H28N2O3 |
| CAS号 | 873054-44-5 |
| 储存条件 | 粉状 |
| 溶于溶剂 | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03085485 | Recruiting | Drug: Ivacaftor 150 MG|Drug: Placebo | Chronic Obstructive Pulmonary Disease|Chronic Bronchitis | University of Alabama at Birmingham|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|Vertex Pharmaceuticals Incorporated | March 16 2017 | Phase 2 |
| NCT02953314 | Completed | Drug: VX-661|Drug: Ivacaftor | Cystic Fibrosis | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | October 2016 | Phase 3 |
| NCT02724527 | Unknown status | Drug: Cavosonstat|Drug: Placebo | Cystic Fibrosis | Nivalis Therapeutics Inc. | April 2016 | Phase 2 |
| NCT02725567 | Recruiting | Drug: ivacaftor | Cystic Fibrosis | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | March 2016 | Phase 3 |
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