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Ivacaftor (VX-770)
目录号：S1144 别名: VX-770 中文名称：依伐卡托
仅限科研使用
Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。
CAS: 873054-44-5
客户使用Selleck生产的Ivacaftor (VX-770)发表文献191篇：
产品安全说明书
CFTR抑制剂选择性比较
相关化合物库
生物活性
| 产品描述 | Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR的选择性增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞，显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50为100 nM，作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞，提高6倍，EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po)，分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于携带G551D 和F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞(HBE)，有效提高 forskolin-刺激的IT，提高10倍，从5%提高到最高水平48%，EC50为236 nM，有效性比通常使用的CFTR 增强剂Genistein高70多倍，EC50 为16 μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE, 显著提高forskolin刺激的IT，EC50为22 nM, 从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收，IC50为43 nM, 且作用于G551D/F508del HBE，降低amiloride反应, 导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | Ivacaftor作用于携带G551D突变的，年龄6到11的囊性纤维化对象，已经完成三期研究。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度（25°C）
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体外 |
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* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 392.49 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C24H28N2O3 |
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| CAS号 | 873054-44-5 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04254705 | Unknown status | Procedure: Rectal Biopsy | Cystic Fibrosis | Universitaire Ziekenhuizen Leuven|Vertex Pharmaceuticals Incorporated|KU Leuven|University of Lisbon | March 1 2020 | Not Applicable |
| NCT03085485 | Recruiting | Drug: Ivacaftor 150 MG|Drug: Placebo | Chronic Obstructive Pulmonary Disease|Chronic Bronchitis | University of Alabama at Birmingham|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|Vertex Pharmaceuticals Incorporated | March 16 2017 | Phase 2 |
| NCT02724527 | Unknown status | Drug: Cavosonstat|Drug: Placebo | Cystic Fibrosis | Nivalis Therapeutics Inc. | April 2016 | Phase 2 |
| NCT02725567 | Active not recruiting | Drug: ivacaftor | Cystic Fibrosis | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | March 2016 | Phase 3 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)
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