CFTRinh-172
别名: CFTR inhibitor 172
CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
CFTRinh-172 Chemical Structure
CAS: 307510-92-5
产品质控
批次：
纯度：
99.66%
99.66
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|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| rat FRT cells | Function assay | Inhibition of human wild type CFTR expressed in rat FRT cells assessed as chloride current by short-circuit current measurements, IC50=0.38 μM | 18691893 | ||
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生物活性
| 产品描述 | CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运，也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。[1]作为一个选择性的CFTR通道抑制剂，CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。[2]CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制，诱导了ROS的产生，线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 筛选过程 | |||
| 实验使用筛选工作站，检测500±10 nm激发波长/535±15 nm发射波长的荧光光谱。首先PBS清洗板孔三次，并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液（5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS），五分钟后，加入10μM的待测化合物(0.5 μL of 1 mM DMSO solution)。再过十分钟，先检测基线后检测碘代物荧光强度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 费舍尔大鼠甲状腺(FRT)细胞系 | ||
| 浓度 | 1 mM左右 | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 细胞毒性分析是通过在0–1,000 μM抑制剂中培养后用二氢罗丹明检测24小时。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 霍乱弧菌引起的腹泻成年老鼠模型 |
| Dosages | 20 礸/6 h | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.4 | 分子式 | C18H10F3NO3S2 |
| CAS号 | 307510-92-5 | SDF | Download CFTRinh-172 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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