CFTRinh-172

目录号:S7139 别名: CFTR inhibitor 172

仅限科研使用

CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

CFTRinh-172 Chemical Structure

CAS: 307510-92-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1303.17 现货
RMB 1190.01 现货
RMB 3840.45 现货
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CFTR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
靶点
CFTR [1]
(in human airway cells)
300 nM(Ki)
体外研究

CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运,也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。[1]作为一个选择性的CFTR通道抑制剂,CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。[2]CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制,诱导了ROS的产生,线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
rat FRT cells NF3jNlhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NVvIPZlMUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiC5aXzkJJR6eGViQ1\UVkBmgHC{ZYPz[YQhcW5icnH0JGZTXCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyClaHzvdoll\SCldYLy[Y51KGK7IIPoc5J1NWOrcnP1bZQh[3W{cnXueEBu\WG|dYLlcYVvfHNuIFnDOVA:OC5|ODFOwG0> M1XOflxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF6NkmxPFk{Lz5zOE[5NVg6OzxxYU6=
体内研究 CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 筛选过程:

     实验使用筛选工作站,检测500±10 nm激发波长/535±15 nm发射波长的荧光光谱。首先PBS清洗板孔三次,并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液(5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS),五分钟后,加入10μM的待测化合物(0.5 μL of 1 mM DMSO solution)。再过十分钟,先检测基线后检测碘代物荧光强度。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 费舍尔大鼠甲状腺(FRT)细胞系
  • Concentrations: 1 mM左右
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

    细胞毒性分析是通过在0–1,000 μM抑制剂中培养后用二氢罗丹明检测24小时。

动物实验:

[4]

  • Animal Models: 霍乱弧菌引起的腹泻成年老鼠模型
  • Dosages: 20 礸/6 h
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 409.4
化学式

C18H10F3NO3S2

CAS号 307510-92-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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