A-485

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8740

A-485 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 536.48

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。

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产品安全说明书

Histone Acetyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。
靶点
p300 HAT [1]
()
0.06 μM
体外研究

A-485是乙酰辅酶A竞争性的p300/CBP催化抑制剂。A-485可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖,包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌。在雄激素敏感性和处于去势难治性阶段的前列腺癌中,A-485抑制雄激素受体的转录程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3,IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在浓度为10 μM时,对PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2没有抑制作用,对p300/CBP比对其他BET溴区蛋白更具有选择性,是对非表观遗传标点的150倍以上。在10 μM时,A-485仅与多巴胺和血清素转运体有大量结合(>90%),对Plk3具有中等抑制作用(IC50=2.7 μM)。但由于A-485在脑部没有显著的暴露量,所以在体内它不可能调节这些转运体。在细胞中,A-485对p300/CBP比对其他HATs和甲基转移酶更有选择性,它仅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在体外,A-485主要经由CYP3A4进行代谢。A-485对CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用,IC50分别为0.99 μM和1.65 μM,它对hERG没有活性(IC50>30 μM)[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MOLT3 M4HCPWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NGTPcog2KM7:TR?= M4HnRlQ5KGh? NX;3fIp{\GWlcnXhd4VlKE6RVFPIN{BmgHC{ZYPzbY9vKGyndnXsdy=> NFmxd|A{OTByMUS3NC=>
WM2664 NECwdnZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUjZS2ZbUDONMkfhZ{BKSzVyPUCuOkDPxE1? M{[0NlMxOjZ4OECx
SKMEL5 NFLvO3lHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUXiXmNMUDONMkfhZ{BKSzVyPUCuPUDPxE1? M3[3dFMxOjZ4OECx
A375 NUfv[2p2TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MYrIN2szP2GlIFnDOVA:OS5yIN88US=> MVezNFI3PjhyMR?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
H3K9Ac / H3K18Ac / H3K27Ac ; 

PubMed: 28953875     


A-485 but not enzalutamide (Enz) inhibits H3K27Ac and H3K18Ac in DHT-stimulated LnCaP-FGC cells after 24 h. Cells were treated with 5-fold dilutions of A-485 or enzalutamide (Enz) starting at 10 µM or DMSO as a control (C). A representative western blot of 2 independent biological replicates is shown.

p27 / FL PARP / C PARP / c-Myc ; 

PubMed: 31001470     


protein expression levels of p27, cleaved, and full-length form of PARP (C PARP and FL PARP, respectively) and c-Myc in TALL-1, MOLT3, P12, DND41, and KOPTK1 cells treated for times indicated in figure with 5 μM A-485. β-actin was used as loading control. Non-specific bands are indicated with asterisks.

28953875 31001470
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 31001470     


Cell viability measurement by MTS assays in TALL-1, MOLT3, P12, DND41, and KOPTK1 cells treated for times indicated in figure with 5 μM A-485. Cell viability at each time point represents the mean of three biological replicates ± Standard Error of the Mean (S.E.M.); (n = 3) *P < 0.05, ***P < 0.001. 

31001470
体内研究

A-485在体内具有良好的ADME(吸收, 分布, 代谢, 排泄)特性以及药代动力学参数。在去势抗性异种移植模型中,A-485抑制肿瘤生长。对携有LuCaP-77 CR肿瘤的小鼠进行A-485给药处理,A-485可诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平的减少和一定程度的体重减少[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HeLa细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 16 h
  • Method:

    将HeLa细胞标记上重同位素精氨酸和赖氨酸。用10 μM A-485或vehicle处理这些细胞16小时。将细胞冰上裂解、胰蛋白酶水解蛋白质,分析其中乙酰化肽段。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: LuCap-77 CR xenograft tumors (established in SCID mice)
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (186.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (186.4 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 536.48
化学式

C25H24F4N4O5

CAS号 1889279-16-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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