ABX-1431

目录号:S8823

ABX-1431 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 507.39

ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。

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产品安全说明书

Lipase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。
靶点
hMGLL [1]
()
mMGLL [1]
()
14 nM 27 nM
体外研究

ABX-1431是有效的人源MGLL抑制剂,IC50为0.014 μM,对MGLL的选择性是对ABHD6的100倍以上,是对PLA2G7的200倍以上。对PC3细胞处理以ABX-1431 30分钟,ABX-1431可引起细胞内MGLL活性的抑制,IC50为0.0022 μM。ABX-1431通过甲氨酰化MGLL催化亚基中亲核位点Ser122,抑制MGLL[1]

体内研究

在大鼠和狗中进行ABX-1431的药代动力学研究显示,ABX-1431具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度(大鼠64%,狗57%)。ABX-1431在人和狗的血浆中稳定性好,但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中,ABX-1431是有效的、选择性MGLL抑制剂[1]。在小鼠脑中,ABX-1431抑制MGLL的活性,ED50为0.5-1.4 mg/kg (po),以浓度依赖性方式增加脑内2-AG水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测ABX-1431的药理效应:在formalin paw test中,使用能接近完全抑制MGLL和最大程度提升2-AG水平的浓度,ABX-1431具有有效的镇痛作用[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: PC3细胞
  • Concentrations: 0.1-10 μM
  • Incubation Time: 30 min
  • Method:

    将PC3细胞培养于含10% FBS的F-12K培养基中,置于37℃、5% CO2环境中培养至达到80%融合率。然后将细胞转移至加入了终浓度为0.1-10 μM的ABX-1431的无血清培养基中,孵育30分钟。洗涤、收集细胞,通过超声探针裂解细胞。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation: 70% PEG400 in hydroxypropyl-β-cylcodextran (HPBCD) in saline (IV formulation); 70% PEG 400 in 0.5% carboxymethylcellulose (CMC, w/v) in saline (PO formulation)
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (197.08 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.08 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 507.39
化学式

C20H22F9N3O2

CAS号 1446817-84-0
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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