ABX-1431
ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂，对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。
ABX-1431 Chemical Structure
CAS: 1446817-84-0
产品质控
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Lipase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂，对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ABX-1431是有效的人源MGLL抑制剂，IC50为0.014 μM，对MGLL的选择性是对ABHD6的100倍以上，是对PLA2G7的200倍以上。对PC3细胞处理以ABX-1431 30分钟，ABX-1431可引起细胞内MGLL活性的抑制，IC50为0.0022 μM。ABX-1431通过甲氨酰化MGLL催化亚基中亲核位点Ser122，抑制MGLL[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | PC3细胞 | ||
| 浓度 | 0.1-10 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 将PC3细胞培养于含10% FBS的F-12K培养基中，置于37℃、5% CO2环境中培养至达到80%融合率。然后将细胞转移至加入了终浓度为0.1-10 μM的ABX-1431的无血清培养基中，孵育30分钟。洗涤、收集细胞，通过超声探针裂解细胞。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠和狗中进行ABX-1431的药代动力学研究显示，ABX-1431具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度（大鼠64%，狗57%）。ABX-1431在人和狗的血浆中稳定性好，但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中，ABX-1431是有效的、选择性MGLL抑制剂[1]。在小鼠脑中，ABX-1431抑制MGLL的活性，ED50为0.5-1.4 mg/kg (po)，以浓度依赖性方式增加脑内2-AG水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测ABX-1431的药理效应：在formalin paw test中，使用能接近完全抑制MGLL和最大程度提升2-AG水平的浓度，ABX-1431具有有效的镇痛作用[2]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | IV | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03447756 | Completed | Post Herpetic Neuralgia|Diabetic Peripheral Neuropathy|Small Fiber Neuropathy|Post-Traumatic Neuralgia |
Abide Therapeutics |
October 2 2017 | Phase 1 |
| NCT03138421 | Completed | Neuromyelitis Optica Spectrum Disorder|Transverse Myelitis|Multiple Sclerosis|Longitudinally Extensive Transverse Myelitis |
Abide Therapeutics |
August 1 2017 | Phase 1 |
| NCT03058562 | Completed | Tourette Syndrome|Chronic Motor Tic Disorder |
Abide Therapeutics |
February 1 2017 | Phase 1 |
| NCT02929264 | Completed | Pain |
Abide Therapeutics|University of Oxford |
December 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 507.39 | 分子式 | C20H22F9N3O2 |
| CAS号 | 1446817-84-0 | SDF | -- |
| Smiles | C1CCN(C1)C2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC(C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.08 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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