α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8612

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) Chemical Structure

CAS No. 28166-41-8

4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果,α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性(是对其他MCTs的10倍)。

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产品安全说明书

MCT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果,α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性(是对其他MCTs的10倍)。
靶点
MCT [1]
()
体外研究

大多数神经胶质瘤细胞对CHC敏感,除了SW1088和SW1783细胞(它们对CHC敏感度较低)。CHC对U251和SW1080细胞生物量作用与其乳酸运输活性相关。U251细胞在质膜上比SW1088细胞具有更高的MCT1和CD147水平,从而CHC在U251细胞中降低葡萄糖消耗和乳酸的产生,而在SW1088无此作用。在敏感型U251细胞中,CHC能够抑制其细胞增殖并诱导细胞死亡,具有细胞毒性作用。然而,在低敏感型SW1088细胞中,CHC仅抑制细胞增殖,而不诱导细胞死亡,具有抑制细胞生长的作用。CHC不进入细胞,其抑制作用依赖于与细胞外的膜上蛋白相互作用[1]。CHC可抑制不同的MCT亚型,然而,对它们的选择性、敏感性不同。除了MCT1,CHC还可抑制MCT4活性。但抑制MCT4活性需要更高的化合物浓度,因为CHC与MCT4的结合亲和力较低(Ki值时MCT1与CHC相互作用的5-10倍;50-100 mM)。MCT1、2、4介导的运输可被CHC竞争性抑制,而MCT3介导的运输对此抑制剂不敏感[1][2]。CHC同时也是乳酸转运的小分子抑制剂[3]

体内研究 在正常的脑组织中,CHC的作用很小。对神经元乳酸穿梭没有显著的影响[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 神经胶质瘤细胞
  • Concentrations: 0.6-12 mM
  • Incubation Time: 24, 48, 72 h
  • Method:

    将细胞以3 × 103/孔的密度铺于96孔板。用0.6-12 mM的CHC处理细胞,处理24、48、72小时,通过ulforhodamine B assay检测细胞数量(总生物量)并计算IC50。用浓度为5 mM和10 mM的CHC进行细胞增殖实验,药物处理后,用BrdU对细胞进行孵育,在450 nm处检测吸光值,检测掺入量。


    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: RJ:NMRI mice
  • Dosages: 1 mmol/Kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 37 mg/mL (195.59 mM)
Ethanol 8 mg/mL (42.29 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 189.17
化学式

C10H7NO3

CAS号 28166-41-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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