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S7339 AZD3965 AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
Elife, 2023, 12e78546
Elife, 2023, 12e78546
S8612 α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果,α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性(是对其他MCTs的10倍)。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5
Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):329
S8747 BAY-8002 BAY-8002是一种新型的MCT1抑制剂,可有效地抑制乳酸双向传输。BAY-8002可显著地提高肿瘤内乳酸水平,瞬时地调节丙酮酸含量。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
Nat Commun, 2022, 13(1):5184
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3635
S9907 Syrosingopine Syrosingopine是一种MCT1MCT4双重抑制剂,在HAP1细胞中的IC50值分别为2500 nM 和40 nM。
Blood, 2021, 2649
S9929 VB124 VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂,特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入,可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
E1549New AZD0095 AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂,IC50 为 1.3 nM,与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。
S7919 AR-C155858 AR-C155858是一种选择性单羧酸转运蛋白MCT1 和MCT2 抑制剂,Ki 值分别为 2.3 nM 和 10 nM。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
S6732 7ACC2 7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂,在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收,IC50为10 nM。
S7339 AZD3965 AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
Elife, 2023, 12e78546
Elife, 2023, 12e78546
S8612 α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果,α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性(是对其他MCTs的10倍)。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5
Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):329
S8747 BAY-8002 BAY-8002是一种新型的MCT1抑制剂,可有效地抑制乳酸双向传输。BAY-8002可显著地提高肿瘤内乳酸水平,瞬时地调节丙酮酸含量。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
Nat Commun, 2022, 13(1):5184
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3635
S9907 Syrosingopine Syrosingopine是一种MCT1MCT4双重抑制剂,在HAP1细胞中的IC50值分别为2500 nM 和40 nM。
Blood, 2021, 2649
S9929 VB124 VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂,特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入,可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
E1549New AZD0095 AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂,IC50 为 1.3 nM,与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。
S7919 AR-C155858 AR-C155858是一种选择性单羧酸转运蛋白MCT1 和MCT2 抑制剂,Ki 值分别为 2.3 nM 和 10 nM。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
S6732 7ACC2 7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂,在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收,IC50为10 nM。
E1549New AZD0095 AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂,IC50 为 1.3 nM,与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。

MCT抑制剂选择性比较

Tags: MCT inhibitor | MCT cancer | MCT inhibitor review
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