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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7339	AZD3965	AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。	J Transl Med, 2025, 23(1):69 Cancer Metab, 2025, 13(1):9 PeerJ, 2025, 13:e18887
S8612	α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)	4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105 Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5 Genes (Basel), 2024, 16(1)14
S8747	BAY-8002	BAY-8002是一种新型的MCT1抑制剂，可有效地抑制乳酸双向传输。BAY-8002可显著地提高肿瘤内乳酸水平，瞬时地调节丙酮酸含量。	Genes Dis, 2025, 12(4):101554 Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7 Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
S9907	Syrosingopine	Syrosingopine是一种MCT1和MCT4双重抑制剂，在HAP1细胞中的IC50值分别为2500 nM 和40 nM。	Genes Dis, 2025, 12(4):101554 Cancer Metab, 2025, 13(1):9
S9929	VB124	VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂，特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入，可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。	Cancer Metab, 2025, 13(1):9 Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96 J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
E1549	AZD0095	AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂，IC50 为 1.3 nM，与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。
E8301^New	MCT-IN-1	MCT-IN-1 (compound 2)是一种强效且选择性的单羧酸转运体 (MCT) 抑制剂，对 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分别为 9 nM 和 14 nM。该化合物可作为克服癌症多药耐药性 (MDR) 的潜在靶点进行研究。
E1751	MSC-4381	MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服活性的选择性单羧酸转运蛋白 4 (MCT4) 抑制剂，IC50 为 77 nM，Ki 为 11 nM。它有可能抑制乳酸外排并促进 MCT4 表达细胞系中的细胞内乳酸积累。
S7919	AR-C155858	AR-C155858是一种选择性单羧酸转运蛋白MCT1 和MCT2 抑制剂，Ki 值分别为 2.3 nM 和 10 nM。	J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179 bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
S6732	7ACC2	7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂，在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收，IC50为10 nM。
S7339	AZD3965	AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。	J Transl Med, 2025, 23(1):69 Cancer Metab, 2025, 13(1):9 PeerJ, 2025, 13:e18887
S8612	α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)	4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105 Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5 Genes (Basel), 2024, 16(1)14
S8747	BAY-8002	BAY-8002是一种新型的MCT1抑制剂，可有效地抑制乳酸双向传输。BAY-8002可显著地提高肿瘤内乳酸水平，瞬时地调节丙酮酸含量。	Genes Dis, 2025, 12(4):101554 Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7 Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
S9907	Syrosingopine	Syrosingopine是一种MCT1和MCT4双重抑制剂，在HAP1细胞中的IC50值分别为2500 nM 和40 nM。	Genes Dis, 2025, 12(4):101554 Cancer Metab, 2025, 13(1):9
S9929	VB124	VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂，特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入，可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。	Cancer Metab, 2025, 13(1):9 Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96 J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
E1549	AZD0095	AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂，IC50 为 1.3 nM，与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。
E8301^New	MCT-IN-1	MCT-IN-1 (compound 2)是一种强效且选择性的单羧酸转运体 (MCT) 抑制剂，对 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分别为 9 nM 和 14 nM。该化合物可作为克服癌症多药耐药性 (MDR) 的潜在靶点进行研究。
E1751	MSC-4381	MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服活性的选择性单羧酸转运蛋白 4 (MCT4) 抑制剂，IC50 为 77 nM，Ki 为 11 nM。它有可能抑制乳酸外排并促进 MCT4 表达细胞系中的细胞内乳酸积累。
S7919	AR-C155858	AR-C155858是一种选择性单羧酸转运蛋白MCT1 和MCT2 抑制剂，Ki 值分别为 2.3 nM 和 10 nM。	J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179 bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
S6732	7ACC2	7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂，在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收，IC50为10 nM。
E8301^New	MCT-IN-1	MCT-IN-1 (compound 2)是一种强效且选择性的单羧酸转运体 (MCT) 抑制剂，对 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分别为 9 nM 和 14 nM。该化合物可作为克服癌症多药耐药性 (MDR) 的潜在靶点进行研究。

MCT抑制剂选择性比较

Tags: MCT inhibitor | MCT cancer | MCT inhibitor review