AZD3965

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7339

AZD3965 Chemical Structure

CAS No. 1448671-31-5

AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的AZD3965发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Lactate release by SiHa-WT cells treated with AR-C155858 (left; n = 8-9) or AZD3965 (right; n = 5-6) versus vehicle.

    Cancer Res, 2017, 77(20):5591-5601. AZD3965 purchased from Selleck.

产品安全说明书

MCT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
靶点
MCT1 [1]
()
体外研究

在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。[1] AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性,并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。[2] 在H526、HGC27和DMS114细胞中,AZD3965增加了细胞内的乳酸,并显著的减少了乳酸的摄入。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Raji NYmzPGp4T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= MXu3NkBp MonvS2k2OD1zMj6zOUBvVQ>? MVyyPVA2ODF7OR?=
WSU-DLCL-2 Mn[1S5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? NWfnWZBjPzJiaB?= M3rpSmdKPTB;Nj6xNUBvVQ>? NWe5WIlDOjlyNUCxPVk>
SU-DHL-10 M1G0[Gdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 NGfqSXI4OiCq M1fEVGdKPTB;ND6yNkBvVQ>? MXGyPVA2ODF7OR?=
Karpas-422 NVvwc|BRT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= NF3OR5g4OiCq M1nEPGdKPTB;M{m1MlM5KG6P M4fsOFI6ODVyMUm5
Hut78 M3HrSGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MlPxOUwhOjVuIEWwNEBvVQ>? NYLDOlYxOjRiaB?= NHrGOmszPGhiZYjwc5N2emVidH:gZUBtd3diY3;uZ4VvfHKjdHnvckBw\iCDWlSzPVY2KCh3bl2pJIxm\CC2bzDhJFExNW[xbHSgZpVqdGRvdYCgbY4hVGGldHH0[WkhcW5iTVPUOEshUHW2N{igbJVu[W5ibIntdIhwdWFiY3XscJMtKHeqaXPoJJdieyC|dYP0ZYlv\WRiYYSgbIlocGW{IHTyeYch[2:wY3XueJJifGmxboOgLFI2dk1iYX7kJFUxOG6PKR?= NY\JeWFyOjh7MkO4OlE>
HT29 NGHnVXpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NI\XcJA2NCB{NTygOVAxKG6P MYSyOEBp MkniR4VtdHNic3jve4VlKGFidILlcoQhfG:5YYLkd{BidiCrbnPy[YF{\SCrbjDMZYN1[XSnSTDy[YxifGm4ZTD0c{Bkd262cn;sd{B4cXSqIEXuUUBidmRiMkXuUUBCYkR|OU[1JJdpcWOqIH;ucJkh[mWlYX3lJJNq\26rZnnjZY51KHerdHig[Zhxd3O3cnWgeI8hPTByIH7NJGFbTDN7NkWgdoVi[2irbnegeZAhfG9iND3mc4xlNCC{ZXzheIl3\SC2bzDjc451em:ucz6= NIPod4UzQDl{M{i2NS=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 29050199     


AZD3965 monotherapy phenotypic activity. Cell growth was assessed through viable cell number 72 hr post AZD3965 treatment. GI50 values +/- s.e.

29050199
体内研究 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。[2] 在含有H526肿瘤的小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度,减少了肿瘤生长,增加了放射的敏感性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (193.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.98 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 515.51
化学式

C21H24F3N5O5S

CAS号 1448671-31-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01791595 Active not recruiting Drug: AZD3965 Adult Solid Tumor|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma Cancer Research UK February 2013 Phase 1

技术支持

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操作手册

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