AZD3965

目录号:S7339

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AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。

AZD3965 Chemical Structure

CAS: 1448671-31-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2923.83 现货
RMB 795.14 现货
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RMB 5709.36 现货
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产品安全说明书

MCT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
靶点
MCT1 [1]
体外研究

在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。[1] AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性,并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。[2] 在H526、HGC27和DMS114细胞中,AZD3965增加了细胞内的乳酸,并显著的减少了乳酸的摄入。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Raji NEniZodIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NYrvd|dOPzJiaB?= NIH0b5dIUTVyPUGyMlM2KG6P MXi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTB3MEG5PUc,OjlyNUCxPVk9N2F-
WSU-DLCL-2 NYLRVphCT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= MVK3NkBp M{\IXmdKPTB;Nj6xNUBvVQ>? NFHQUZM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUC1NFE6QSd-MkmwOVAyQTl:L3G+
SU-DHL-10 MWHHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NIjpelA4OiCq MkL4S2k2OD12LkKyJI5O MUK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTB3MEG5PUc,OjlyNUCxPVk9N2F-
Karpas-422 MV3Hdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NFPaUWw4OiCq M{HFcmdKPTB;M{m1MlM5KG6P MW[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTB3MEG5PUc,OjlyNUCxPVk9N2F-
Hut78 NWjk[pFmTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVO1MEAzPSxiNUCwJI5O NXPoUVZkOjRiaB?= NXPDZnVxOjSqIHX4dI9{fXKnIITvJIEhdG:5IHPvcoNmdnS{YYTpc44hd2ZiQWrEN|k3PSBqNX7NLUBt\WRidH:gZUAyOC2ob3zkJIJ2cWymLYXwJIlvKEyjY4TheIVKKGmwIF3DWFQsKEi3dEe4JIh2dWGwIHz5cZBpd22jIHPlcIx{NCC5aHnjbEB4[XNic4XzeIFqdmWmIHH0JIhq\2incjDkdpVoKGOxbnPlcpRz[XSrb37zJEgzPW6PIHHu[EA2ODCwTTm= M{L3NVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6OUKzPFYyLz5{OEmyN|g3OTxxYU6=
HT29 NEXqb49HfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnjPOUwhOjVuIEWwNEBvVQ>? MnTNNlQhcA>? NF7mWFlE\WyuczDzbI94\WRiYTD0doVv\CC2b4fhdoR{KGGwIHnuZ5Jm[XOnIHnuJGxi[3SjdHXJJJJmdGG2aY\lJJRwKGOxboTyc4x{KHerdHigOY5OKGGwZDCyOY5OKEGcREO5OlUhf2irY3igc45tgSCkZXPhcYUhe2mpbnnmbYNidnRid3n0bEBmgHCxc4Xy[UB1dyB3MECgcm0hSVqGM{m2OUBz\WGlaHnu[{B2eCC2bzC0MYZwdGRuIILlcIF1cX[nIITvJINwdnS{b3zzMi=> MkHBQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh7MkO4OlEoRjJ6OUKzPFYyRC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29050199
体内研究 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。[2] 在含有H526肿瘤的小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度,减少了肿瘤生长,增加了放射的敏感性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
  • Animal Models: COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 515.51
化学式

C21H24F3N5O5S

CAS号 1448671-31-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01791595 Completed Drug: AZD3965 Adult Solid Tumor|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma Cancer Research UK|AstraZeneca April 23 2013 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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