Ambrisentan

别名: LU-208075, BSF-208075 中文名称:安贝生坦,安倍生坦

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

Ambrisentan Chemical Structure

Ambrisentan Chemical Structure

CAS: 177036-94-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1788.23 现货
10mg RMB 1377.46 现货
50mg RMB 4656.32 现货
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生物活性

产品描述 Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。
靶点
ET-A [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在P388/dx细胞中,Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中,并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。[1] Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[(125)I〕ET-1在这些组织中的结合。[2] Ambrisentan主要通过细胞色素P450(CYP)3A4经历氧化代谢,其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂,也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果,但由于高原效果没有达到,其EC50值无法计算。[3] Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[(125)I〕ET-1结合,IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[(125)I〕ET-1结合的解离常数,而不影响结合位点(的Bmax)的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。[4] Ambrisentan是一种安全有效的治疗药物,除了armamentarium对PAH有作用外是一有价值的。Ambrisentan提供了一个相对缺乏药物的相互作用,每日一次给药和令人放心的安全性肝病,提供安全性和便利性的优势。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02712346 Completed
Sickle Cell Anemia
Augusta University|Gilead Sciences|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)
September 2015 Phase 1
NCT02080637 Completed
Hypoplastic Left Heart Syndrome|Hypoplastic Right-sided Heart Complex
Kevin Hill|Duke University
July 2015 Phase 2
NCT01894022 Terminated
Hypertension
GlaxoSmithKline
January 23 2014 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 378.42 分子式

C22H22N2O4

CAS号 177036-94-1 SDF Download Ambrisentan SDF
Smiles CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( (198.19 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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