Endothelin Receptor

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信号通路图

Endothelin Receptor信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S3051 Bosentan Hydrate Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。
Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653
Nat Commun, 2022, 13(1):6078
Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401
S8051 Macitentan Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。
Biomedicines, 2022, 10(3)629
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
S7883 BQ-123 BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50 为 7.3 nM。Phase 2。
Baghdad Science Journal, 2023, 20(5 Suppl.)
J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29
BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718
S1456 Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。Phase 3。
Cell Death Dis, 2023, 14(1):5
Hepatology, 2016, 63(3):1000-12
Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097 Ambrisentan Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。
Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136
Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017 Lu-135252 Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂,适用于口服治疗顽固性高血压。
E3868 Pearl Extract Pearl Extract从珍珠中提取,可抑制内皮素,从而通过拮抗内皮素,安全有效地美白肌肤。
S3051 Bosentan Hydrate Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。
Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653
Nat Commun, 2022, 13(1):6078
Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401
S8051 Macitentan Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。
Biomedicines, 2022, 10(3)629
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
S7883 BQ-123 BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50 为 7.3 nM。Phase 2。
Baghdad Science Journal, 2023, 20(5 Suppl.)
J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29
BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718
S1456 Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。Phase 3。
Cell Death Dis, 2023, 14(1):5
Hepatology, 2016, 63(3):1000-12
Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097 Ambrisentan Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。
Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136
Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017 Lu-135252 Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂,适用于口服治疗顽固性高血压。
E3868 Pearl Extract Pearl Extract从珍珠中提取,可抑制内皮素,从而通过拮抗内皮素,安全有效地美白肌肤。

Endothelin Receptor抑制剂选择性比较

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