Endothelin Receptor

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ET-A ET-B

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Endothelin Receptor产品

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Endothelin Receptor拮抗剂 (11)
新Endothelin Receptor产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，K_i分别为4.7 nM和95 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S8051	Macitentan	Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S7883	BQ-123	BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。Phase 2。	Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495 Sci Rep, 2025, 15(1):5626
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂，IC50为21 nM，对ETB没有抑制活性。Phase 3。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220^New	Bosentan	Bosentan 是一种 endothelin (ET) receptor 拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂，适用于口服治疗顽固性高血压。
E3868	Pearl Extract	Pearl Extract从珍珠中提取，可抑制内皮素，从而通过拮抗内皮素，安全有效地美白肌肤。
E7301^New	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) 是内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 0.034 nM。它通过抑制前列腺癌细胞生长和诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。
E4771^New	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的药理活性代谢物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 双重拮抗剂，IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，K_i分别为4.7 nM和95 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S8051	Macitentan	Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S7883	BQ-123	BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。Phase 2。	Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495 Sci Rep, 2025, 15(1):5626
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂，IC50为21 nM，对ETB没有抑制活性。Phase 3。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220^New	Bosentan	Bosentan 是一种 endothelin (ET) receptor 拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂，适用于口服治疗顽固性高血压。
E3868	Pearl Extract	Pearl Extract从珍珠中提取，可抑制内皮素，从而通过拮抗内皮素，安全有效地美白肌肤。
E7301^New	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) 是内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 0.034 nM。它通过抑制前列腺癌细胞生长和诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。
E4771^New	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的药理活性代谢物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 双重拮抗剂，IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
S4220^New	Bosentan	Bosentan 是一种 endothelin (ET) receptor 拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
E7301^New	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) 是内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 0.034 nM。它通过抑制前列腺癌细胞生长和诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。
E4771^New	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的药理活性代谢物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 双重拮抗剂，IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

Endothelin Receptor抑制剂选择性比较