Bosentan Hydrate
别名: Ro 47-0203 中文名称：波生坦水合物
Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。
Bosentan Hydrate Chemical Structure
CAS: 157212-55-0
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产品质控
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| 相关靶点 | ET-A ET-B | 点击展开 |
|---|---|---|
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Endothelin Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bosentan竞争性拮抗[125I]标记的ET-1与人平滑肌细胞(ET-A受体)和人体胎盘素 (ET-B 受体)的特异性结合。Bosentan还可以抑制选择性的ET-B 配体与猪气管结合。离体大鼠主动脉(ET-A)中ET-1诱导的收缩以及大鼠气管中选择性ET-B激动剂sarafotoxin S6C诱导的收缩可以被Bosentan竞争性抑制(pA2分别为7.2 和6.0), 兔肠系膜上动脉中sarafotoxin S6C引起的血管内皮依赖性舒张也会被抑制(pA2= 6.7)。其它40种多肽，前列腺素类，离子以及神经递质没有明显受到 Bosentan的影响, 这表明了该药物对ET受体的特异性 [1]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 静脉注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升压反应，活性时间长而且没有内在的激动剂活性。Bosentan还可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降压和升压效果。药理学特性使得Bosentan成为很有潜力的药物可以用于临床血管收缩相关的疾病[1]。 Bosentan是第一个可以口服的非多肽混合ETA/B受体拮抗剂。对于充血性心力衰竭（CHF）的大鼠用 Bosentan长期治疗可以显著提高存活率，改善血液动力学和心脏重塑。Bosentan 可以降低动脉血压，效果与血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂相当。Bosentan处理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低动脉血压并对ACE 抑制剂具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治疗可以通过降低外周血管和肺血管阻力以及增加心输出量来改善CHF病人的全身和肺部的血液动力[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患有充血性心力衰竭的雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg, 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05072106 | Unknown status | Advanced Solid Tumor |
PharmaMar |
January 14 2021 | Phase 1 |
| NCT04991207 | Completed | Pulmonary Arterial Hypertension |
Bial - Portela C S.A. |
February 6 2018 | Phase 1 |
| NCT01929213 | Unknown status | Healthy Volunteers |
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd. |
August 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 569.63 | 分子式 | C27H29N5O6S.H2O |
| CAS号 | 157212-55-0 | SDF | Download Bosentan Hydrate SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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