ARS-1620

目录号:S8707

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ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。

ARS-1620 Chemical Structure

CAS: 1698055-85-4

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产品安全说明书

Ras抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。
靶点
K-Ras(G12C) [1]
体外研究

在突变p.G12C癌细胞中,ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点,发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中,ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后,几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中,ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化,但在阴性对照组(缺少p.G12C的肺癌细胞系;A549, H460和H441细胞)无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的,由Cys-12共价修饰介导[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot RAS-GTP / RAS / pERK / p-S6 / p-AKT / Cleaved-PARP 29373830
Growth inhibition assay Cell viability 29373830
体内研究

在小鼠中,ARS-1620具有良好的口服生物利用度,F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中,ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长,浓度为200 mg/kg/天时,消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中,ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中,ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤(PDX)中诱导肿瘤消退[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: H358细胞
  • Concentrations: 4 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    --

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 6-8周龄雄性BALB/c小鼠
  • Dosages: 2和10 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或口服填喂

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 430.84
化学式

C21H17ClF2N4O2

CAS号 1698055-85-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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