ARS-1620

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8707

ARS-1620 Chemical Structure

CAS No. 1698055-85-4

ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。

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客户使用Selleck生产的ARS-1620发表文献4篇:

产品安全说明书

Ras抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。
靶点
K-Ras(G12C) [1]
()
体外研究

在突变p.G12C癌细胞中,ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点,发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中,ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后,几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中,ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化,但在阴性对照组(缺少p.G12C的肺癌细胞系;A549, H460和H441细胞)无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的,由Cys-12共价修饰介导[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
RAS-GTP / RAS / pERK / p-S6 / p-AKT / Cleaved-PARP; 

PubMed: 29373830     


RAS-GTP pull-down and immunoblot analysis of KRAS mutant lung cancer cells following a 24 hr treatment with DMSO or ARS-1620, R-atropisomer, or an analog of ARS-1620 containing a saturated acrylamide

29373830
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29373830     


(D) Rescue of ARS-1620 anti-proliferative effects in H358 cells by inducible overexpression of FLAG-KRAS (G12V) (n = 2 technical replicates). (E) The anti-proliferative effect of ARS-1620 on Ras-less MEFs ectopically expressing human WT, G12C, G12D, or G12V KRAS (n = 2 technical replicates).

29373830
体内研究

在小鼠中,ARS-1620具有良好的口服生物利用度,F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中,ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长,浓度为200 mg/kg/天时,消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中,ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中,ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤(PDX)中诱导肿瘤消退[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: H358细胞
  • Concentrations: 4 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 6-8周龄雄性BALB/c小鼠
  • Dosages: 2和10 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或口服填喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 86 mg/mL (199.61 mM)
Ethanol 60 mg/mL (139.26 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 430.84
化学式

C21H17ClF2N4O2

CAS号 1698055-85-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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Ras Signaling Pathway Map

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