Ras

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Ras产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid (ZA), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S2797

Lonafarnib

Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

S7332

K-Ras(G12C) inhibitor 9

K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S7684

Salirasib

Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。

S8830

AMG510

AMG-510是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。

S8916New

BI-3406

BI-3406 (compound I-6) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂,可抑制 KRASSon of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用,其IC50值为6 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成,并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。

S8959New

BI-2852

BI-2852 is a potent KRAS inhibitor for the switch I/II pocket (SI/II-pocket) by structure-based drug design with nanomolar affinity. BI-2852 blocks GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in KRAS mutant cells.

S0780New

Oncrasin-1

Oncrasin-1 is a potent and effective inhibitor with anticancer activity. Oncrasin-1 kills various human lung cancer cells with K-Ras mutations at low or submicromolar concentrations. Oncrasin-1 drives abnormal aggregation of PKCι in nucleus of sensitive cells but not in resistant cells.

S0023New

K-Ras-IN-1

K-Ras-IN-1 可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras

S8955New

AMG-510 racemate

AMG-510 racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8884New

MRTX849

MRTX849是一种有效的,选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,具有良好的药物样特性,可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。

S7224

Deltarasin

Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。

S8826

BAY-293

BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM。

S7330

6H05

6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。

S7331

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S8303

Kobe0065

Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。

S7333

K-Ras(G12C) inhibitor 6

K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。

S7607

BQU57

BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。

S8707

ARS-1620

ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。

S6527

Kobe2602

Kobe2602是选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。

S5279

Fendiline hydrochloride

Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.

S8499

KRpep-2d

KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。

S8156

ARS-853 (ARS853)

ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid,一种含氮的二磷酸盐,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

S0458New

KY1220

KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。

S7444

Pyridostatin Trifluoroacetate Salt

Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM,其以一系列原癌基因,包括c-kit,K-ras 和 Bcl-2为靶点。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid (ZA), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S2797

Lonafarnib

Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

S7332

K-Ras(G12C) inhibitor 9

K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S7684

Salirasib

Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。

S8830

AMG510

AMG-510是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。

S8916New

BI-3406

BI-3406 (compound I-6) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂,可抑制 KRASSon of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用,其IC50值为6 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成,并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。

S8959New

BI-2852

BI-2852 is a potent KRAS inhibitor for the switch I/II pocket (SI/II-pocket) by structure-based drug design with nanomolar affinity. BI-2852 blocks GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in KRAS mutant cells.

S0780New

Oncrasin-1

Oncrasin-1 is a potent and effective inhibitor with anticancer activity. Oncrasin-1 kills various human lung cancer cells with K-Ras mutations at low or submicromolar concentrations. Oncrasin-1 drives abnormal aggregation of PKCι in nucleus of sensitive cells but not in resistant cells.

S0023New

K-Ras-IN-1

K-Ras-IN-1 可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras

S8955New

AMG-510 racemate

AMG-510 racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8884New

MRTX849

MRTX849是一种有效的,选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,具有良好的药物样特性,可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。

S7224

Deltarasin

Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。

S8826

BAY-293

BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM。

S7330

6H05

6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。

S7331

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S8303

Kobe0065

Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。

S7333

K-Ras(G12C) inhibitor 6

K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。

S7607

BQU57

BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。

S8707

ARS-1620

ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。

S6527

Kobe2602

Kobe2602是选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。

S5279

Fendiline hydrochloride

Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.

S8499

KRpep-2d

KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。

S8156

ARS-853 (ARS853)

ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid,一种含氮的二磷酸盐,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0458New

KY1220

KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7444

Pyridostatin Trifluoroacetate Salt

Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM,其以一系列原癌基因,包括c-kit,K-ras 和 Bcl-2为靶点。