Ras

亚型特异性产品

信号通路图

Ras信号通路图

Ras产品

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  • Ras抑制剂 (42)
  • Ras抗体 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1314 Zoledronic acid (Zoledronate) Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):1413
Nature Communications, 2023, 1413-2023)
Cancers (Basel), 2023, 15(3)610
S8830 Sotorasib (AMG510) Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
S2797 Lonafarnib (SCH66336) Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007
Curr Biol, 2023, S0960-9822(23)00010-6
Cell Commun Signal, 2022, 20(1):118
S8707 ARS-1620 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997
Cancer Discov, 2022, CD-22-1074
S5244 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。
J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S7684 Salirasib Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0055223
Nat Commun, 2022, 13(1):7113
S8884 Adagrasib (MRTX849) Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的,选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,具有良好的药物样特性,可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433
bioRxiv, 2023, 2023.03.03.531059
S7224 Deltarasin Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y
S8156 ARS-853 ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。
Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8
SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S8916 BI-3406 BI-3406 (compound I-13) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂,可抑制 KRASSon of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用,其IC50值为5 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成,并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
Cancer Discov, 2022, CD-21-1631
E1051 MRTX1133 MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂,可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。
Cancer Res, 2023, 83(18):3001-3012
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02676-9 10.3322/caac.21660 10.1001/jama.2021.6021 10.1038/nrdp.2015.65 10.1038/s41575-019-0189-8 10.1038/nature11252 10.1038/s41392
S8826 BAY-293 BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997
Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8
S7331 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Biomedicines, 2022, 10(3)592
Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S7606 RBC8 RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301
Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024
Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73
S8303 Kobe0065 Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。
Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303
Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0416-4
S8499 KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73
Heliyon, 2022, 8(12):e12518
S8955 Sotorasib (AMG510) racemate Sotorasib (AMG510) racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433
Commun Biol, 2021, 4(1):834
Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S7607 BQU57 BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。
PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
S8959 BI-2852 BI-2852 是一种有效的KRAS抑制剂,可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 BI-2852阻断了所有GEF,GAP和效应物与KRAS的相互作用,从而在KRAS突变细胞的低微摩尔范围内抑制了下游信号传导并产生了抗增殖作用。
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
E0135 CID-1067700 (ML282) CID-1067700 (ML282) 是一种泛 GTPase 抑制剂,对Rab7wt 的 ki 值为 12.89 nM。
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834
S7332 K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
A5992 Rab5 Rabbit Recombinant mAb
E1474New BI-2865 BI-2865 是一种非共价泛 KRAS 抑制剂。 它与 WTG12C、G12DG12VG13D 突变体 KRAS 结合,KD 为 6.9, 分别为 4.5、32、26、4.3 nM,并抑制表达 BaF3 细胞的 G12C、G12D 或 G12V 突变 KRAS 的增殖。
S6996 LC-2 LC-2 是第一个能够降解内源性 KRASG12C 的 PROTAC,DC50 介于 0.25 μM 和 0.76 μM 之间。LC-2 与 KRASG12C 与 MRTX849 弹头共价结合,并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRASG12C 信号传导的快速和持续降解,从而抑制 MAPK 信号传导。
S0730 (Rac)-Antineoplaston A10 (rac)-Antineoplaston A10是抗肿瘤子A10的外消旋体,抗肿瘤药物A10是一种Ras抑制剂,可能用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
S0023 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 (MDK-3017)可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras
E1187 Divarasib (GDC-6036) Divarasib (GDC-6036, RG6330)是一种KRAS G12C抑制剂,它不可逆地与KRAS G12C的switch II口袋结合(当处于非活性 GDP 结合状态时),从而阻断 GTP 结合和激活。
E1433New LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长,IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。
E1578New garsorasib (D-1553 ) Garsorasib (D-1553 )是一种有效的选择性口服 KRASG12C 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 它具有治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
E1606New RMC-6291 RMC-6291 是一种口服活性的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。 RMC-6291 在肿瘤细胞内形成 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的三复合物。
S3493 APS6-45 APS6-45(Compound 10)是一种具有口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI),可抑制RAS/MAPK信号并具有抗肿瘤活性。
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。
S7330 6H05 6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。
S7333 K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
E1356New BI-0474 BI-0474 是一种有效的 KRASG12C 抑制剂,IC50 值为 7.0 nM。 它抑制 GDP-KRAS::SOS1 蛋白质-蛋白质相互作用。 它具有抗增殖和抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
E1056 Opnurasib (JDQ-443) Opnurasib (JDQ-443,NVP-JDQ443) 是一种有效的、有力的、口服活性的和可生物可利用的GDP-bound KRASG12C共价抑制剂,抑制c-Raf的IC50为0.012 µm。
S6527 Kobe2602 Kobe2602是选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。
E1047 NAV-2729 NAV-2729是 Arf6激活的抑制剂,可直接与Arf6结合,也可抑制所有Arf鸟嘌呤核苷酸交换因子(ArfGEFs),对BRAG2Arf1的作用最强。
S0323 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质,可以潜在地用于治疗神经胶质瘤,淋巴瘤,星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。
S5279 Fendiline hydrochloride Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.
S3853 Perillyl alcohol Perillyl alcohol (Perilla alcohol, Isocarveol) is a monoterpene isolated from the essential oils of lavendin, peppermint, spearmint, cherries, celery seeds, and several other plants.
E1071 ASP2453 ASP2453是一种有效的、选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,可抑制the Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用,是KRAS G12C突变癌症的潜在治疗剂。
E1157 Pan-RAS-IN-1 在MST、ITC和NMR检测中,Pan-RAS-IN-1,泛Ras抑制剂的一种,与KRasG12D-GppNHp的结合Kd值低于20 μM,Pan-RAS-IN-1也与Ras蛋白结合,并在部分依赖于Ras蛋白表达的细胞中表现出致死性。
S8831 MRTX-1257 MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
E1564New BI-2493 BI-2493是BI-2865的结构类似物,是pan-KRAS的高度选择性抑制剂。 BI-2493 可减弱肿瘤生长,可用于癌症研究。
S1314 Zoledronic acid (Zoledronate) Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):1413
Nature Communications, 2023, 1413-2023)
Cancers (Basel), 2023, 15(3)610
S8830 Sotorasib (AMG510) Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
S2797 Lonafarnib (SCH66336) Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007
Curr Biol, 2023, S0960-9822(23)00010-6
Cell Commun Signal, 2022, 20(1):118
S8707 ARS-1620 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997
Cancer Discov, 2022, CD-22-1074
S5244 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。
J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S7684 Salirasib Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0055223
Nat Commun, 2022, 13(1):7113
S8884 Adagrasib (MRTX849) Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的,选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,具有良好的药物样特性,可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433
bioRxiv, 2023, 2023.03.03.531059
S7224 Deltarasin Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y
S8156 ARS-853 ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。
Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8
SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S8916 BI-3406 BI-3406 (compound I-13) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂,可抑制 KRASSon of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用,其IC50值为5 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成,并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
Cancer Discov, 2022, CD-21-1631
E1051 MRTX1133 MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂,可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。
Cancer Res, 2023, 83(18):3001-3012
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02676-9 10.3322/caac.21660 10.1001/jama.2021.6021 10.1038/nrdp.2015.65 10.1038/s41575-019-0189-8 10.1038/nature11252 10.1038/s41392
S8826 BAY-293 BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997
Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8
S7331 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Biomedicines, 2022, 10(3)592
Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S7606 RBC8 RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301
Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024
Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73
S8303 Kobe0065 Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。
Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303
Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0416-4
S8499 KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73
Heliyon, 2022, 8(12):e12518
S8955 Sotorasib (AMG510) racemate Sotorasib (AMG510) racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433
Commun Biol, 2021, 4(1):834
Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S7607 BQU57 BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。
PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
S8959 BI-2852 BI-2852 是一种有效的KRAS抑制剂,可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 BI-2852阻断了所有GEF,GAP和效应物与KRAS的相互作用,从而在KRAS突变细胞的低微摩尔范围内抑制了下游信号传导并产生了抗增殖作用。
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
E0135 CID-1067700 (ML282) CID-1067700 (ML282) 是一种泛 GTPase 抑制剂,对Rab7wt 的 ki 值为 12.89 nM。
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834
S7332 K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
E1474New BI-2865 BI-2865 是一种非共价泛 KRAS 抑制剂。 它与 WTG12C、G12DG12VG13D 突变体 KRAS 结合,KD 为 6.9, 分别为 4.5、32、26、4.3 nM,并抑制表达 BaF3 细胞的 G12C、G12D 或 G12V 突变 KRAS 的增殖。
S0730 (Rac)-Antineoplaston A10 (rac)-Antineoplaston A10是抗肿瘤子A10的外消旋体,抗肿瘤药物A10是一种Ras抑制剂,可能用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
S0023 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 (MDK-3017)可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras
E1187 Divarasib (GDC-6036) Divarasib (GDC-6036, RG6330)是一种KRAS G12C抑制剂,它不可逆地与KRAS G12C的switch II口袋结合(当处于非活性 GDP 结合状态时),从而阻断 GTP 结合和激活。
E1433New LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长,IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。
E1578New garsorasib (D-1553 ) Garsorasib (D-1553 )是一种有效的选择性口服 KRASG12C 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 它具有治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
E1606New RMC-6291 RMC-6291 是一种口服活性的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。 RMC-6291 在肿瘤细胞内形成 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的三复合物。
S3493 APS6-45 APS6-45(Compound 10)是一种具有口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI),可抑制RAS/MAPK信号并具有抗肿瘤活性。
S6905 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。
S7330 6H05 6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。
S7333 K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
E1356New BI-0474 BI-0474 是一种有效的 KRASG12C 抑制剂,IC50 值为 7.0 nM。 它抑制 GDP-KRAS::SOS1 蛋白质-蛋白质相互作用。 它具有抗增殖和抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
E1056 Opnurasib (JDQ-443) Opnurasib (JDQ-443,NVP-JDQ443) 是一种有效的、有力的、口服活性的和可生物可利用的GDP-bound KRASG12C共价抑制剂,抑制c-Raf的IC50为0.012 µm。
S6527 Kobe2602 Kobe2602是选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。
E1047 NAV-2729 NAV-2729是 Arf6激活的抑制剂,可直接与Arf6结合,也可抑制所有Arf鸟嘌呤核苷酸交换因子(ArfGEFs),对BRAG2Arf1的作用最强。
S0323 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质,可以潜在地用于治疗神经胶质瘤,淋巴瘤,星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。
S5279 Fendiline hydrochloride Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.
E1071 ASP2453 ASP2453是一种有效的、选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂,可抑制the Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用,是KRAS G12C突变癌症的潜在治疗剂。
E1157 Pan-RAS-IN-1 在MST、ITC和NMR检测中,Pan-RAS-IN-1,泛Ras抑制剂的一种,与KRasG12D-GppNHp的结合Kd值低于20 μM,Pan-RAS-IN-1也与Ras蛋白结合,并在部分依赖于Ras蛋白表达的细胞中表现出致死性。
S8831 MRTX-1257 MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。
E1564New BI-2493 BI-2493是BI-2865的结构类似物,是pan-KRAS的高度选择性抑制剂。 BI-2493 可减弱肿瘤生长,可用于癌症研究。
A5992 Rab5 Rabbit Recombinant mAb
E1474New BI-2865 BI-2865 是一种非共价泛 KRAS 抑制剂。 它与 WTG12C、G12DG12VG13D 突变体 KRAS 结合,KD 为 6.9, 分别为 4.5、32、26、4.3 nM,并抑制表达 BaF3 细胞的 G12C、G12D 或 G12V 突变 KRAS 的增殖。
E1433New LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长,IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。
E1578New garsorasib (D-1553 ) Garsorasib (D-1553 )是一种有效的选择性口服 KRASG12C 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 它具有治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
E1606New RMC-6291 RMC-6291 是一种口服活性的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。 RMC-6291 在肿瘤细胞内形成 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的三复合物。
E1356New BI-0474 BI-0474 是一种有效的 KRASG12C 抑制剂,IC50 值为 7.0 nM。 它抑制 GDP-KRAS::SOS1 蛋白质-蛋白质相互作用。 它具有抗增殖和抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
E1564New BI-2493 BI-2493是BI-2865的结构类似物,是pan-KRAS的高度选择性抑制剂。 BI-2493 可减弱肿瘤生长,可用于癌症研究。

Ras抑制剂选择性比较

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