Ras

特异性亚型抑制剂

• H-ras Selective
• N-ras
• K-ras Selective
• Ral Selective

Ras产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1314	Zoledronic acid (ZOL 446) Zoledronic acid (ZOL 446, ZA, Zoledronate, CGP-4244, GP42446A, Zometa, Zomera, Aclasta, Reclast), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	PLoS Pathog, 2022, 18(2):e1010299 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y	Isolation of cd T cells. PBMCs were cultured in the presence of 400 nM ZA and 200 IU/ml IL-2 over 10 days. cd T cells were isolated by negative MACS isolation. Flow cytometric analysis revealed co-expression of CD3 and TCRcd on over 99% of cells of the flow through fraction (A). The T cells expressed the TCRVd2 chain (B) and the CD56 protein (C).
S2797	Lonafarnib (SCH66336) Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。	J Neurosci, 2022, JN-RM-0449-21 Front Microbiol, 2021, 12:628283 Mol Cell, 2020, 80(1):164-174.e4	Huh-7/hNTCP cells were infected with in vitro generated HDV in the presence or absence of MyrB (50 nM) or lonafarnib (200 nM). After 5 days cells were labeled with HDAg#280, secondary AF488 and stained with DAPI. A representative of four independent experiments is shown.
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
S7684	Salirasib Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):43 Cancer Manag Res, 2020, 12:2057-2067 Mol Oncol, 2018, 12(2):224-238
E1051New	MRTX1133 MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。
E0135New	CID-1067700 CID-1067700 (ML282) 是一种泛 GTPase 抑制剂，对Rab7wt 的 ki 值为 12.89 nM。
S8830	Sotorasib (AMG510) Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7 J Exp Med, 2021, 218(1)e20201414
S0023	K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 (MDK-3017)可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras。
S7224	Deltarasin Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415 Nat Commun, 2018, 9(1):672
S8826	BAY-293 BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用，IC50为21 nM。	Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S6905	MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用，具有治疗人类肿瘤的潜力。
S7330	6H05 6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。	Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72	(A) Proliferation of Calu-1 cells after SAHA and K-ras inhibitor (K-ras C12) treatment. Calu-1 cells, containing an activating G12C K-ras mutation, were treated with SAHA (2.5 mM) and K-ras C12 (10 mM) for 24 h and analyzed as in Figure ​Figure1A.1A. (B) Immunoblotting of Calu-1 cells treated with inhibitors. Cells were treated with inhibitors as indicated for 24 hrs. Cell lysates were collected and immunoblotted with antibodies indicated.
S8303	Kobe0065 Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂，能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki值为46±13 μM。	Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303 Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0416-4
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的，选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
S7607	BQU57 BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。	PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
S8707	ARS-1620 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。	Nat Commun, 2021, 12(1):2656 J Exp Med, 2021, 218(1)e20201414 Cancer Discov, 2021, 11(8):1913-1922
S6527	Kobe2602 Kobe2602是选择性Ras抑制剂，抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合，Ki值为149 μM。
S8959	BI-2852 BI-2852 是一种有效的KRAS抑制剂，可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 BI-2852阻断了所有GEF，GAP和效应物与KRAS的相互作用，从而在KRAS突变细胞的低微摩尔范围内抑制了下游信号传导并产生了抗增殖作用。
S0323	Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质，可以潜在地用于治疗神经胶质瘤，淋巴瘤，星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。
S5279	Fendiline hydrochloride Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.
S8884	Adagrasib (MRTX849) Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。	SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7 Cancer Res, 2021, canres.1153.2021 Cancer Discov, 2021, 11(8):1913-1922
S8499	KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽，相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C)，对K-Ras(G12D)选择性更高，IC50为1.6 nM。
S8156	ARS-853 (ARS853) ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。	SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7 ProQuest, 2020, N/A Mol Ther Oncolytics, 2019, 14:266-278
S8916	BI-3406 BI-3406 (compound I-13) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂，可抑制 KRAS 和 Son of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用，其IC50值为5 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成，并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。	SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate Sotorasib (AMG510) racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148 Commun Biol, 2021, 4(1):834
S8831	MRTX-1257 MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂，可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化，对应的IC50值为900 pM。
S5244	Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51 Biomater Sci, 2021, 10.1039/d0bm02107e
S0458	KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路，使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏，其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
S6996New	LC-2 LC-2 是第一个能够降解内源性 KRASG12C 的 PROTAC，DC50 介于 0.25 μM 和 0.76 μM 之间。LC-2 与 KRASG12C 与 MRTX849 弹头共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRASG12C 信号传导的快速和持续降解，从而抑制 MAPK 信号传导。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1314	Zoledronic acid (ZOL 446) Zoledronic acid (ZOL 446, ZA, Zoledronate, CGP-4244, GP42446A, Zometa, Zomera, Aclasta, Reclast), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	PLoS Pathog,2022, 18(2):e1010299 J Bone Miner Res,2022, 10.1002/jbmr.4507 Hum Cell,2022, 10.1007/s13577-022-00671-y	Isolation of cd T cells. PBMCs were cultured in the presence of 400 nM ZA and 200 IU/ml IL-2 over 10 days. cd T cells were isolated by negative MACS isolation. Flow cytometric analysis revealed co-expression of CD3 and TCRcd on over 99% of cells of the flow through fraction (A). The T cells expressed the TCRVd2 chain (B) and the CD56 protein (C).
S2797	Lonafarnib (SCH66336) Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。	J Neurosci,2022, JN-RM-0449-21 Front Microbiol,2021, 12:628283 Mol Cell,2020, 80(1):164-174.e4	Huh-7/hNTCP cells were infected with in vitro generated HDV in the presence or absence of MyrB (50 nM) or lonafarnib (200 nM). After 5 days cells were labeled with HDAg#280, secondary AF488 and stained with DAPI. A representative of four independent experiments is shown.
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
S7684	Salirasib Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。	J Exp Clin Cancer Res,2022, 41(1):43 Cancer Manag Res,2020, 12:2057-2067 Mol Oncol,2018, 12(2):224-238
E1051New	MRTX1133 MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。
E0135New	CID-1067700 CID-1067700 (ML282) 是一种泛 GTPase 抑制剂，对Rab7wt 的 ki 值为 12.89 nM。
S8830	Sotorasib (AMG510) Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。	Cancer Cell,2022, S1535-6108(21)00662-0 SLAS Discov,2022, S2472-5552(22)12517-7 J Exp Med,2021, 218(1)e20201414
S0023	K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 (MDK-3017)可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras。
S7224	Deltarasin Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。	Acta Pharmacol Sin,2019, 10.1038/s41401-019-0268-y Cell Death Differ,2019, 26(11):2400-2415 Nat Commun,2018, 9(1):672
S8826	BAY-293 BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用，IC50为21 nM。	Clin Cancer Res,2022, clincanres.4291.2021 SLAS Discov,2022, S2472-5552(22)12517-7
S6905	MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用，具有治疗人类肿瘤的潜力。
S7330	6H05 6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。	Oncotarget,2016, 7(9):10064-72	(A) Proliferation of Calu-1 cells after SAHA and K-ras inhibitor (K-ras C12) treatment. Calu-1 cells, containing an activating G12C K-ras mutation, were treated with SAHA (2.5 mM) and K-ras C12 (10 mM) for 24 h and analyzed as in Figure ​Figure1A.1A. (B) Immunoblotting of Calu-1 cells treated with inhibitors. Cells were treated with inhibitors as indicated for 24 hrs. Cell lysates were collected and immunoblotted with antibodies indicated.
S8303	Kobe0065 Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂，能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki值为46±13 μM。	Acta Pharm Sin B,2019, 9(2):294-303 Cell Death Differ,2019, 10.1038/s41418-019-0416-4
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的，选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
S7607	BQU57 BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。	PLoS One,2019, 14(4):e0214764
S8707	ARS-1620 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。	Nat Commun,2021, 12(1):2656 J Exp Med,2021, 218(1)e20201414 Cancer Discov,2021, 11(8):1913-1922
S6527	Kobe2602 Kobe2602是选择性Ras抑制剂，抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合，Ki值为149 μM。
S8959	BI-2852 BI-2852 是一种有效的KRAS抑制剂，可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 BI-2852阻断了所有GEF，GAP和效应物与KRAS的相互作用，从而在KRAS突变细胞的低微摩尔范围内抑制了下游信号传导并产生了抗增殖作用。
S0323	Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质，可以潜在地用于治疗神经胶质瘤，淋巴瘤，星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。
S5279	Fendiline hydrochloride Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.
S8884	Adagrasib (MRTX849) Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。	SLAS Discov,2022, S2472-5552(22)12517-7 Cancer Res,2021, canres.1153.2021 Cancer Discov,2021, 11(8):1913-1922
S8499	KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽，相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C)，对K-Ras(G12D)选择性更高，IC50为1.6 nM。
S8156	ARS-853 (ARS853) ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。	SLAS Discov,2022, S2472-5552(22)12517-7 ProQuest,2020, N/A Mol Ther Oncolytics,2019, 14:266-278
S8916	BI-3406 BI-3406 (compound I-13) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂，可抑制 KRAS 和 Son of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用，其IC50值为5 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成，并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。	SLAS Discov,2022, S2472-5552(22)12517-7
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate Sotorasib (AMG510) racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Clin Oncol,2021, 15(1):148 Commun Biol,2021, 4(1):834
S8831	MRTX-1257 MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂，可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化，对应的IC50值为900 pM。
S5244	Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Bone Miner Res,2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett,2022, 23(2):51 Biomater Sci,2021, 10.1039/d0bm02107e

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S0458	KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路，使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏，其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S6996New	LC-2 LC-2 是第一个能够降解内源性 KRASG12C 的 PROTAC，DC50 介于 0.25 μM 和 0.76 μM 之间。LC-2 与 KRASG12C 与 MRTX849 弹头共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRASG12C 信号传导的快速和持续降解，从而抑制 MAPK 信号传导。