Baloxavir marboxil
别名: S-033188 中文名称：巴洛沙韦马波西尔
Baloxavir marboxil(S-033188)是一种抗病毒药物，是限制内切核酸酶抑制剂。
Baloxavir marboxil Chemical Structure
CAS: 1985606-14-1
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产品质控
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Antiviral抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Baloxavir marboxil(S-033188)是一种抗病毒药物，是限制内切核酸酶抑制剂。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
单次口服baloxavir marboxil耐受良好，具有良好的安全性和药代动力学特性如较长的半衰期。在非临床研究中，baloxavir marboxil作为一种前体药物，可通过水解转化成其活性形式baloxavir acid。在大鼠和猴中，单次口服该药物，其血药浓度低于最低检测量，而其活性形式baloxavir acid的血浆浓度-时间曲线下面积随着剂量的增加而增加[3]。在临床前甲型流感和乙型流感的感染模型中（包括对现有抗病毒药物有耐受性的菌株），Baloxavir marboxil具有一定的疗效。在小鼠季节性流感和禽流感（H5N1或H7N9）模型中，口服以baloxavir与其肺病毒载量的快速减少以及死亡率降低相关[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 6周龄的、无特定病原体的BALB/c小鼠 |
| Dosages | 0.5, 1.5, 15 或 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06094010 | Recruiting | Influenza |
Hoffmann-La Roche |
November 22 2023 | Phase 3 |
| NCT03653364 | Completed | Influenza |
Hoffmann-La Roche |
January 23 2019 | Phase 3 |
| NCT03629184 | Completed | Influenza |
Hoffmann-La Roche |
November 20 2018 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 571.55 | 分子式 | C27H23F2N3O7S |
| CAS号 | 1985606-14-1 | SDF | -- |
| Smiles | COC(=O)OCOC1=C2C(=O)N3CCOCC3N(N2C=CC1=O)C4C5=C(CSC6=CC=CC=C46)C(=C(C=C5)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (174.96 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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