Fostemsavir

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7220 别名: BMS-663068, Rukobia

Fostemsavir Chemical Structure

CAS No. 864953-29-7

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia) 是 BMS626529 的膦酰氧甲基前药,是一种附着抑制剂,靶向 HIV-1 gp120,并阻止其与CD4+ T cells,对应的 EC50 值小于10 nM。

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产品安全说明书

gp120/CD4抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia) 是 BMS626529 的膦酰氧甲基前药,是一种附着抑制剂,靶向 HIV-1 gp120,并阻止其与CD4+ T cells,对应的 EC50 值小于10 nM。
靶点
HIV-1 gp120 [1]
(Cell-free assay)
10 nM(EC50)
体内研究

BMS-663068 is the phosphonooxymethyl prodrug of BMS-626529 designed to increase the solubility of the compound in the gut. BMS-663068 is cleaved by alkaline phosphatase, located on the luminal surface of the small intestine brush border membranes, releasing BMS-626529. Due to its good membrane permeability, BMS-626529 is then rapidly absorbed.[1] BMS-663068 is an orally active inhibitor of HIV-1 attachment.[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (171.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 583.49
化学式

C25H26N7O8P

CAS号 864953-29-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 BMS-663068, Rukobia

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04648280 Not yet recruiting Drug: Fostemsavir HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus PENTA Foundation|ViiV Healthcare|PHPT Foundation|Hospital Universitario 12 de Octubre|Cromsource June 2021 Phase 1|Phase 2
NCT02805556 Completed Drug: BMS-663068|Drug: BMS-626529 Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline March 15 2016 Phase 1
NCT02508064 Completed Drug: BMS-663068 Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline August 3 2015 Phase 1
NCT02362503 Active not recruiting Drug: BMS-663068|Other: Placebo HIV Infections ViiV Healthcare February 23 2015 Phase 3
NCT02467335 Completed Drug: BMS-663068 Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline January 29 2015 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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