Fostemsavir
别名: BMS-663068, Rukobia
Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia) 是 BMS626529 的膦酰氧甲基前药，是一种附着抑制剂，靶向 HIV-1 gp120，并阻止其与CD4+ T cells，对应的 EC50 值小于10 nM。
Fostemsavir Chemical Structure
CAS: 864953-29-7
产品质控
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|---|---|---|
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gp120/CD4抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia) 是 BMS626529 的膦酰氧甲基前药，是一种附着抑制剂，靶向 HIV-1 gp120，并阻止其与CD4+ T cells，对应的 EC50 值小于10 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04648280 | Recruiting | HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus |
PENTA Foundation|ViiV Healthcare|PHPT Foundation|Hospital Universitario 12 de Octubre|Cromsource |
June 30 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05220358 | Recruiting | HIV-1-infection |
Orlando Immunology Center|ViiV Healthcare |
May 1 2022 | Phase 4 |
| NCT02805556 | Completed | Infection Human Immunodeficiency Virus |
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline |
March 15 2016 | Phase 1 |
| NCT02508064 | Completed | Infection Human Immunodeficiency Virus |
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline |
August 3 2015 | Phase 1 |
| NCT02362503 | Active not recruiting | HIV Infections |
ViiV Healthcare |
February 23 2015 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 583.49 | 分子式 | C25H26N7O8P |
| CAS号 | 864953-29-7 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.38 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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