Telaglenastat (CB-839)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7655

Telaglenastat (CB-839) Chemical Structure

CAS No. 1439399-58-2

CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。

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产品安全说明书

Glutaminase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。
靶点
Glutaminase [1]
(Cell-free assay)
24 nM
体外研究

CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而对雌激素受体阳性细胞系,T47D,没有抗增殖活性。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MDA-MB-231 cells NVPNVmVVS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 Ml7zOkBl[Xm| M1GwTWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG1FSS2PQj2yN|Eh[2WubIOgcYVie3W{ZXSgc44hPnSqIHThfUBjgSCqZX3vZ5l1d22ndIL5MEBKSzVyPUCuNFM{KM7:TR?= MVKyOlk5QDhyMx?=
TNBC cell lines MUjHdo94fGhiaX7obYJqfG:wIHHzd4F6 MV6xJO69VQ>? NFrlb2Q1KGSjeYO= NUD0U2dVS0JvOEO5JJRz\WG2bXXueEBqdmS3Y3XkJINmdGxibH;zd{BweiCmZXPy[YF{\WRiY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIHL5JI1wemVidHjhckA2OCViaX6gd4l5KGOnbHygcIlv\XNiKFjDR|E5ODZuIFjDR|EyPDNuIFjDR|M5NCCPRFGtUWIuPDN4LDDNSGEuVUJvMkOxJIFv\CCKc{W3PHQqQyC2aHWgc5Rp\XJic3n4JINmdGxibHnu[ZMhMEiFQ{G5N|ctKEiFQ{ewMEBDXDV2OTygUWRCNU2ELUG1O{whVUSDLV3CMVQ2OyCjbnSgUWRCNU2ENE[4LUB4\XKnIHXpeIhmeiCwb4SgZYZn\WO2ZXSgc5IhcGGmIITo[YlzKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCjZn\lZ5Rm\CCkeTDs[ZN{KHSqYX6gOVAmKGGwZDD3[ZJmKGOjbHzl[EBz\XOrc4ThcpQv M2DKRVMyODRyMUix
MM.1S BzR cells NFP4[VVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUjINlZPPSEQvF2= NVXWTZR4OTZiaH;1dpM> M{CySpRz\WG2bXXueEB4cXSqIFPCMVg{QSC|aXfubYZq[2GwdHz5JJJmeHKnc4Pl[EBwgHmpZX6gZ49ve3WvcITpc44hemG2ZTDpckBxem:2ZXHzc41mNWmwaHnibZRweiC{ZYPpd5RidnRiY3XscJMv M1LMUFI5PDF3N{iy
MM.1S cells MVvD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MU[3NkBpd3W{cx?= M3HMPFI5PDF3N{iy
U266 cell lines NETqV|NE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? MofmO|IhcG:3coO= MnjzNlg1OTV5OEK=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
collagen I/collagen III; 

PubMed: 29019707     


Idiopathic pulmonary fibrosis lung fibroblasts were treated with or without 1 μM CB-839 for 48 hours. The amounts of indicated proteins were determined by Western blotting. 

29019707
Growth inhibition assay
Cell growth; 

PubMed: 28967864     


Proliferation of various KEAP1 wild type human cancer cell lines. Cells were pretreated with 1 μM KI696 where indicated followed by 250 nM CB-839 treatment for 5 days. All data is presented as relative to the untreated condition for each cell line (n = 3, triplicate wells). All error bars depict s.e.m. ****p<0.0001.

28967864
体内研究 在小鼠TNBC模型中,单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中,CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长,相对于载体对照,引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

CB-839对rHu-GAC的抑制:

酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6,150 mM K2HPO4,0.25 mM EDTA,0.1 mg/mL牛血清蛋白,1 mM DTT,2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的实验缓冲液中测量。为测量抑制,抑制剂(在DMSO中制备)首先与谷氨酸盐和谷氨酸脱氢酶(GDH)预混合,反应通过加入rHu-GAC启动。终反应包含2 nM rHu-GAC,10 mM谷氨酸盐,6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的产生通过每15分钟的荧光反应(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶标仪上监测。相对荧光单元(RFU)使用NADPH标准曲线转化为NADPH浓度(µM)单位。每个试验板结合对照反应监测谷氨酸盐(1到75 µM)与NADP+通过GDH转化为α-酮戊二酸与NADPH。在这些试验条件下,高达75 µM谷氨酸盐按照化学计量通过GDH转化为α-酮戊二酸/NADPH。初反应速度通过将每个反应进行曲线前5分钟拟合为直线计算。抑制曲线拟合为四参数剂量反应方程:活性百分比=底部+(顶部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HCC1806,MDA-MB-231,和T47D细胞
  • Concentrations: 0.1-1000 nM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    对于活性试验,所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时,并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (174.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 571.57
化学式

 C26H24F3N7O3S

CAS号 1439399-58-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04250545 Recruiting Drug: Sapanisertib|Drug: Telaglenastat Hydrochloride Leptomeningeal Neoplasm|Metastatic Lung Non-Small Cell Carcinoma|Metastatic Malignant Neoplasm in the Brain|Recurrent Lung Non-Small Cell Carcinoma|Stage IV Lung Cancer AJCC v8|Stage IVA Lung Cancer AJCC v8|Stage IVB Lung Cancer AJCC v8 National Cancer Institute (NCI) June 12 2020 Phase 1
NCT03875313 Recruiting Drug: CB-839|Drug: Talazoparib Solid Tumor|Clear Cell Renal Cell Carcinoma|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer|Colorectal Cancer|CRC|RCC|ccRCC Calithera Biosciences Inc March 22 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02944435 Completed Drug: CB-839 Capsules|Drug: CB-839 Tablets Healthy Volunteers Calithera Biosciences Inc October 2016 Phase 1
NCT02771626 Unknown status Drug: CB-839|Drug: Nivolumab Clear Cell Renal Cell Carcinoma|Melanoma|Non-small Cell Lung Cancer Calithera Biosciences Inc August 2016 Phase 1|Phase 2

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