Telaglenastat (CB-839)

CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。

Telaglenastat (CB-839) Chemical Structure

Telaglenastat (CB-839) Chemical Structure

CAS: 1439399-58-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
5mg RMB 647.01 现货
25mg RMB 1941.03 现货
100mg RMB 4823.1 现货
1g RMB 12039.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的Telaglenastat (CB-839)发表文献86

产品质控

批次: 纯度: 99.95%
99.95

Telaglenastat (CB-839)相关产品

Glutaminase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MM.1S BzR cells Function assay 5 μM 16 hours treatment with CB-839 significantly repressed oxygen consumption rate in proteasome-inhibitor resistant cells. 28415782
TNBC cell lines Growth inhibiton assay 1 μM 4 days CB-839 treatment induced cell loss or decreased cell proliferation by more than 50% in six cell lines (HCC1806, HCC1143, HCC38, MDA-MB-436, MDA-MB-231 and Hs578T); the other six cell lines (HCC1937, HCC70, BT549, MDA-MB-157, MDA-MB-453 and MDA-MB468) were either not affected or had their cell proliferation affected by less than 50% and were called resistant. 31040181
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 6 days Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=0.033 μM 26988803
MM.1S cells Cell viability assay 72 hours 28415782
U266 cell lines Cell viability assay 72 hours 28415782
HT1080 Cytotoxicity assay 48 h IC50 = 44.38 μM 28174105
HCC827 Cytotoxicity assay IC50 = 51.42 μM 28174105
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。
靶点
Glutaminase [1]
(Cell-free assay)
24 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而对雌激素受体阳性细胞系,T47D,没有抗增殖活性。[1]

激酶实验 CB-839对rHu-GAC的抑制
酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6,150 mM K2HPO4,0.25 mM EDTA,0.1 mg/mL牛血清蛋白,1 mM DTT,2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的实验缓冲液中测量。为测量抑制,抑制剂(在DMSO中制备)首先与谷氨酸盐和谷氨酸脱氢酶(GDH)预混合,反应通过加入rHu-GAC启动。终反应包含2 nM rHu-GAC,10 mM谷氨酸盐,6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的产生通过每15分钟的荧光反应(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶标仪上监测。相对荧光单元(RFU)使用NADPH标准曲线转化为NADPH浓度(µM)单位。每个试验板结合对照反应监测谷氨酸盐(1到75 µM)与NADP+通过GDH转化为α-酮戊二酸与NADPH。在这些试验条件下,高达75 µM谷氨酸盐按照化学计量通过GDH转化为α-酮戊二酸/NADPH。初反应速度通过将每个反应进行曲线前5分钟拟合为直线计算。抑制曲线拟合为四参数剂量反应方程:活性百分比=底部+(顶部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。
细胞实验 细胞系 HCC1806,MDA-MB-231,和T47D细胞
浓度 0.1-1000 nM
孵育时间 72 h
方法

对于活性试验,所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时,并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot collagen I/collagen III 29019707
Growth inhibition assay Cell growth 28967864
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠TNBC模型中,单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中,CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和NSC 125973(10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长,相对于载体对照,引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。[1]

动物实验 Animal Models 负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠
Dosages 200 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04250545 Recruiting
Leptomeningeal Neoplasm|Metastatic Lung Non-Small Cell Carcinoma|Metastatic Malignant Neoplasm in the Brain|Recurrent Lung Non-Small Cell Carcinoma|Stage IV Lung Cancer AJCC v8|Stage IVA Lung Cancer AJCC v8|Stage IVB Lung Cancer AJCC v8
National Cancer Institute (NCI)
October 26 2020 Phase 1
NCT02944435 Completed
Healthy Volunteers
Calithera Biosciences Inc
October 2016 Phase 1
NCT02071927 Completed
Acute Myeloid Leukemia (AML)|Acute Lymphocytic Leukemia (ALL)
Calithera Biosciences Inc
March 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 571.57 分子式

 C26H24F3N7O3S

CAS号 1439399-58-2 SDF Download Telaglenastat (CB-839) SDF
Smiles C1=CC=NC(=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCCCC3=NN=C(C=C3)NC(=O)CC4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (174.95 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Telaglenastat (CB-839) | Telaglenastat (CB-839) supplier | purchase Telaglenastat (CB-839) | Telaglenastat (CB-839) cost | Telaglenastat (CB-839) manufacturer | order Telaglenastat (CB-839) | Telaglenastat (CB-839) distributor
在线咨询
联系我们