Telaglenastat (CB-839)

目录号:S7655

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CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。

Telaglenastat (CB-839) Chemical Structure

CAS: 1439399-58-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2203.11 现货
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产品安全说明书

Glutaminase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。
靶点
Glutaminase [1]
(Cell-free assay)
24 nM
体外研究

CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而对雌激素受体阳性细胞系,T47D,没有抗增殖活性。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MDA-MB-231 cells NXHvdHFLS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M3y3blYh\GG7cx?= MYHDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSGEuVUJvMkOxJINmdGy|IH3lZZN2emWmIH;uJFZ1cCCmYYmgZpkhcGWvb3P5eI9u\XS{eTygTWM2OD1yLkCzN{DPxE1? NWftSJA2RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[5PFg5ODNpPkK2PVg5QDB|PD;hQi=>
TNBC cell lines M4HONGdzd3e2aDDpcohq[mm2b36gZZN{[Xl? MUWxJO69VQ>? NYL6Um5nPCCmYYnz M3nST2NDNTh|OTD0doVifG2nboSgbY5lfWOnZDDj[YxtKGyxc4Ogc5Ih\GWlcnXhd4VlKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCkeTDtc5JmKHSqYX6gOVAmKGmwIIPpfEBk\WyuIHzpcoV{KCiKQ1OxPFA3NCCKQ1OxNVQ{NCCKQ1OzPEwhVUSDLV3CMVQ{PixiTVTBMW1DNTJ|MTDhcoQhUHN3N{jULVshfGinIH;0bIVzKHOreDDj[YxtKGyrbnXzJEhJS0NzOUO3MEBJS0N5MDygRnQ2PDluIF3ERU1OSi1zNUesJG1FSS2PQj20OVMh[W6mIF3ERU1OSjR4ODmge4Vz\SCnaYTo[ZIhdm:2IHHm[oVkfGWmIH;yJIhi\CC2aHXpdkBk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44h[W[oZXP0[YQh[nlibHXzd{B1cGGwIEWwKUBidmRid3Xy[UBk[WyuZXSgdoV{cXO2YX70Mi=> MnvCQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzFyNECxPFEoRjNzMESwNVgyRC:jPh?=
MM.1S BzR cells NEnBR3VHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHnJd|M2KM7:TR?= MU[xOkBpd3W{cx?= Mly0eJJm[XSvZX70JJdqfGhiQ1KtPFM6KHOrZ37p[olk[W62bImgdoVxemW|c3XkJI95gWenbjDjc45{fW2ydHnvckBz[XSnIHnuJJBzd3SnYYPvcYUucW6qaXLpeI9zKHKnc3nzeIFvfCClZXzsd{4> NU\rVolpRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki0NVU4QDJpPkK4OFE2Pzh{PD;hQi=>
MM.1S cells NX3ScGV1S2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? NFr4U2U4OiCqb4Xydy=> NX7mNYQ{RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki0NVU4QDJpPkK4OFE2Pzh{PD;hQi=>
U266 cell lines MlfNR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> M{XVW|czKGixdYLz MYK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDRzNUe4Nkc,Ojh2MUW3PFI9N2F-
HT1080 M2HMb2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> M4e0SlQ5KGh? NELubIVKSzVyIE2gOFQvOzhizszN MlzSQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjhzN{SxNFUoRjJ6MUe0NVA2RC:jPh?=
HCC827 NEjNOpVEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> M3joRWlEPTBiPTC1NU41OiEQvF2= M2O1S|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6MUe0NVA2Lz5{OEG3OFExPTxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot collagen I/collagen III 29019707
Growth inhibition assay Cell growth 28967864
体内研究 在小鼠TNBC模型中,单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中,CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长,相对于载体对照,引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • CB-839对rHu-GAC的抑制:

    酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6,150 mM K2HPO4,0.25 mM EDTA,0.1 mg/mL牛血清蛋白,1 mM DTT,2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的实验缓冲液中测量。为测量抑制,抑制剂(在DMSO中制备)首先与谷氨酸盐和谷氨酸脱氢酶(GDH)预混合,反应通过加入rHu-GAC启动。终反应包含2 nM rHu-GAC,10 mM谷氨酸盐,6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的产生通过每15分钟的荧光反应(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶标仪上监测。相对荧光单元(RFU)使用NADPH标准曲线转化为NADPH浓度(µM)单位。每个试验板结合对照反应监测谷氨酸盐(1到75 µM)与NADP+通过GDH转化为α-酮戊二酸与NADPH。在这些试验条件下,高达75 µM谷氨酸盐按照化学计量通过GDH转化为α-酮戊二酸/NADPH。初反应速度通过将每个反应进行曲线前5分钟拟合为直线计算。抑制曲线拟合为四参数剂量反应方程:活性百分比=底部+(顶部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: HCC1806,MDA-MB-231,和T47D细胞
  • Concentrations: 0.1-1000 nM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    对于活性试验,所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时,并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil

3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 571.57
化学式

 C26H24F3N7O3S

CAS号 1439399-58-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04250545 Recruiting Drug: Sapanisertib|Drug: Telaglenastat Hydrochloride Leptomeningeal Neoplasm|Metastatic Lung Non-Small Cell Carcinoma|Metastatic Malignant Neoplasm in the Brain|Recurrent Lung Non-Small Cell Carcinoma|Stage IV Lung Cancer AJCC v8|Stage IVA Lung Cancer AJCC v8|Stage IVB Lung Cancer AJCC v8 National Cancer Institute (NCI) November 9 2020 Phase 1
NCT03875313 Terminated Drug: CB-839|Drug: Talazoparib Solid Tumor|Clear Cell Renal Cell Carcinoma|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer|Colorectal Cancer|CRC|RCC|ccRCC Calithera Biosciences Inc May 20 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02944435 Completed Drug: CB-839 Capsules|Drug: CB-839 Tablets Healthy Volunteers Calithera Biosciences Inc October 2016 Phase 1
NCT02771626 Completed Drug: CB-839|Drug: Nivolumab Clear Cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC)|Melanoma|Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC) Calithera Biosciences Inc August 1 2016 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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