Compstatin

中文名称:坎普他汀

Compstatin与complement component C3结合,抑制补体激活,IC50为12 μM。

Compstatin Chemical Structure

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CAS: 206645-99-0

规格 价格 库存 购买数量
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Complement System抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
RPE cells Function assay 50 uM Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum 25494040
fetal RPE cells Function assay 15 mins Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay 25494040
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生物活性

产品描述 Compstatin与complement component C3结合,抑制补体激活,IC50为12 μM。
靶点
complement component C3 [4]
12 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Compstatin与天然C3结合,抑制其被C3转化酶剪切。其结合过程是一种多步骤反应,倾向于与C3b和C3c结合。Compstatin的N端乙酰化能够提高其稳定性,使其免于被酶促降解[1]

Compstatin对人源和灵长类C3具有高度选择性。虽然在狒狒和其他灵长类动物中,Compstatin与C3的结合跟在人类中有类似的相互作用,但是在更低等的哺乳动物如小鼠、大鼠、豚鼠、兔或猪中,compstatin不与C3结合[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Compstatin在体内能完全抑制肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活,而对心率或全身性血管、中心静脉和肺动脉压没有副作用。Compstatin是一种安全有效的补体抑制剂,在临床心脏手术中,具有抑制补体激活的潜力。此外,Compstatin还能作为设计该类口服药物的标准原型。在体外循环模型中,Compstatin抑制C3a和C5a的产生、膜攻击复合物的形成以及中性粒细胞中CD11b的表达。它还能抑制C3/C3片段、PMNs、单核细胞结合到聚合物表面[2]

动物实验 Animal Models Juvenile baboons (P. anubis)
Dosages 17, 21, 34, 38.5, 50, 63.5 mg/kg
Administration by bolus injection, infusion, or both

化学信息&溶解度

分子量 1550.77 分子式

C66H99N23O17S2

CAS号 206645-99-0 SDF Download Compstatin SDF
Smiles CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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