SB290157 trifluoroacetate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8931

SB290157 trifluoroacetate Chemical Structure

CAS No. 1140525-25-2

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) 是一种有效的 C3a receptor (C3aR) 的竞争性、选择性的拮抗剂,对RBL-C3aR的IC50值为200 nM。

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产品安全说明书

Complement System抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) 是一种有效的 C3a receptor (C3aR) 的竞争性、选择性的拮抗剂,对RBL-C3aR的IC50值为200 nM。
靶点
RBL-C3aR [1]
(Cell-free assay)
200 nM
体外研究

SB 290157 functions as a competitive antagonist of 125I-C3a radioligand binding to rat basophilic leukemia (RBL)-2H3 cells expressing the human C3aR (RBLC3aR), with an IC50 of 200 nM. SB 290157 is a functional antagonist, blocking C3a-induced C3aR internalization in a concentration-dependent manner and C3a-induced Ca21 mobilization in RBL-C3aR cells and human neutrophils with IC50s of 27.7 and 28 nM, respectively. SB 290157 is selective for the C3aR in that it does not antagonize the C5aR or six other chemotactic G protein-coupled receptors. Functional antagonism is not solely limited to the human C3aR; SB 290157 also inhibits C3ainduced Ca21 mobilization of RBL-2H3 cells expressing the mouse and guinea pig C3aRs. It potently inhibits C3a-mediated ATP release from guinea pig platelets and inhibits C3a-induced potentiation of the contractile response to field stimulation of perfused rat caudal artery.[1]

体内研究

In animal models, SB 290157, inhibits neutrophil recruitment in a guinea pig LPS-induced airway neutrophilia model and decreases paw edema in a rat adjuvant-induced arthritis model.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: RBL-2H3 cells, HMC-1 cells
  • Concentrations: 100 nM to 10 μM
  • Incubation Time: 45 min
  • Method:

    2–5 × 105 RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM 125I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats
  • Dosages: 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg
  • Administration: IP
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (189.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 526.51
化学式

C24H29F3N4O6

CAS号 1140525-25-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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