Dalcetrapib (JTT-705)
别名: RO4607381 中文名称：达塞曲匹
Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。Phase 3。
Dalcetrapib (JTT-705) Chemical Structure
CAS: 211513-37-0
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产品质控
CETP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。Dalcetrapib可显着增加前β-高密度脂蛋白的形成[1]。在人血浆中Dalcetrapib在浓度为9μM可抑制胆固醇酯转运蛋白50%活性[2]。Dalcetrapib可在Hep G2细胞中抑制胆固醇酯转运蛋白活性，该抑制作用具剂量依赖性[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 抑制rhCETP和C13S CETP介导的从HDL 到LDL的CE转移 | |||
| Dalcetrapib的IC 50可降低rhCETP和C13S CETP介导由HDL向LDL的CE转移。测量使用闪烁接近法试剂盒。简单地说，[3H] CE包被的HDL供体粒子、纯化的胆固醇酯转运蛋白（终浓度0.5µg/mL）和生物素标记的低密度脂蛋白受体粒子于37°C共培养3小时。随后，添加链霉亲和素偶联多聚甲苯乙烯珠在含液体闪烁溶液中，选择性结合生物素标记的低密度脂蛋白，用β计数测量[3H] CE分子到LDL的转移量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HepG2 细胞系 | ||
| 浓度 | 0 μM–30 Μm | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 肝癌HepG2细胞铺板于6孔板培养至70–80%汇合。用PBS洗后，细胞用含不同浓度（0μM–30μM，溶解于2%二甲基亚砜）的化学抑制剂Dalcetrapib处理24小时。制备用于RT - PCR检测的总RNA。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Dalcetrapib处理显着增加高密度脂蛋白胆固醇水平。在注射 [3H] cholesterol标记的自体巨噬细胞的仓鼠模型中，Dalcetrapib可显著增加粪消除中[3H]中性固醇和[3H]胆汁酸。Dalcetrapib增加血浆高密度脂蛋白- [3H]胆固醇[1]。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg剂量可抑制胆固醇酯转运蛋白95%活性。Dalcetrapib分别增加血浆高密度脂蛋白胆固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服剂量30mg/kg或100mg/kg每日3次可显着增加血清中高密度脂蛋白胆固醇[2]。 Dalcetrapib可显著增加HDL-C水平。Dalcetrapib处理兔5和7月后，和对照组相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明显增加，表明Dalcetrapib对胆固醇酯转运蛋白活性的抑制影响了高密度脂蛋白亚组分的的变化并优先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治疗增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 四周雄性仓鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04676867 | Completed | Covid19 |
DalCor Pharmaceuticals|The Montreal Health Innovations Coordinating Center (MHICC)|Covance |
January 11 2021 | Phase 2 |
| NCT01363999 | Completed | Healthy Volunteer |
Hoffmann-La Roche |
June 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 389.59 | 分子式 | C23H35NO2S |
| CAS号 | 211513-37-0 | SDF | Download Dalcetrapib (JTT-705) SDF |
| Smiles | CCC(CC)CC1(CCCCC1)C(=O)NC2=CC=CC=C2SC(=O)C(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (200.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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