Dalcetrapib (JTT-705)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2772 别名: RO4607381 中文名称:达塞曲匹

Dalcetrapib (JTT-705) Chemical Structure

CAS No. 211513-37-0

Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂,IC50为0.2 μM,提高血浆中高密度脂蛋白(HDL)胆固醇。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的Dalcetrapib (JTT-705)发表文献1篇:

产品安全说明书

CETP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂,IC50为0.2 μM,提高血浆中高密度脂蛋白(HDL)胆固醇。Phase 3。
靶点
rhCETP [1]
0.2 μM
体外研究

Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。Dalcetrapib可显着增加前β-高密度脂蛋白的形成[1]。在人血浆中Dalcetrapib在浓度为9μM可抑制胆固醇酯转运蛋白50%活性[2]。Dalcetrapib可在Hep G2细胞中抑制胆固醇酯转运蛋白活性,该抑制作用具剂量依赖性[3]

体内研究 Dalcetrapib处理显着增加高密度脂蛋白胆固醇水平。在注射 [3H] cholesterol标记的自体巨噬细胞的仓鼠模型中,Dalcetrapib可显著增加粪消除中[3H]中性固醇和[3H]胆汁酸。Dalcetrapib增加血浆高密度脂蛋白- [3H]胆固醇[1]。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg剂量可抑制胆固醇酯转运蛋白95%活性。Dalcetrapib分别增加血浆高密度脂蛋白胆固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服剂量30mg/kg或100mg/kg每日3次可显着增加血清中高密度脂蛋白胆固醇[2]。 Dalcetrapib可显著增加HDL-C水平。Dalcetrapib处理兔5和7月后,和对照组相比,HDL 2-C比HDL 3-C比例明显增加,表明Dalcetrapib对胆固醇酯转运蛋白活性的抑制影响了高密度脂蛋白亚组分的的变化并优先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治疗增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性,但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

抑制rhCETP和C13S CETP介导的从HDL 到LDL的CE转移:

Dalcetrapib的IC 50可降低rhCETP和C13S CETP介导由HDL向LDL的CE转移。测量使用闪烁接近法试剂盒。简单地说,[3H] CE包被的HDL供体粒子、纯化的胆固醇酯转运蛋白(终浓度0.5µg/mL)和生物素标记的低密度脂蛋白受体粒子于37°C共培养3小时。随后,添加链霉亲和素偶联多聚甲苯乙烯珠在含液体闪烁溶液中,选择性结合生物素标记的低密度脂蛋白,用β计数测量[3H] CE分子到LDL的转移量。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: HepG2 细胞系
  • Concentrations: 0 μM–30 Μm
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 肝癌HepG2细胞铺板于6孔板培养至70–80%汇合。用PBS洗后,细胞用含不同浓度(0μM–30μM,溶解于2%二甲基亚砜)的化学抑制剂Dalcetrapib处理24小时。制备用于RT - PCR检测的总RNA。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 四周雄性仓鼠
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 口服灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (200.21 mM)
Ethanol 78 mg/mL (200.21 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 389.59
化学式

C23H35NO2S

CAS号 211513-37-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RO4607381

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01363999 Completed Drug: atorvastatin|Drug: dalcetrapib Healthy Volunteer Hoffmann-La Roche June 2011 Phase 1

技术支持

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操作手册

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CETP Signaling Pathway Map

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