Anacetrapib (MK-0859)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2748 中文名称:安塞曲匹

Anacetrapib (MK-0859) Chemical Structure

CAS No. 875446-37-0

Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的Anacetrapib (MK-0859)发表文献3篇:

产品安全说明书

CETP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。Phase 3。
靶点
rhCETP [1] Mutant CETP (C13S) [1]
7.9 nM 11.8 nM
体外研究

Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP,IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时,不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2,这种作用存在剂量依赖性。[1]Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。

体内研究 每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型,持续处理2周,与对照组相比,CETP活性下降94%,HDL-胆固醇上升47%,非HDL胆固醇浓度不受影响。[2]此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运,导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比,Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。[2] 按10 mg/kg剂量口服处理[14C]Anacetrapib,48小时后,鼠和猴分别恢复∼80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验: [3]
- 合并
  • Animal Models: 成年雄性Sprague-Dawley鼠,体重为280到330克
  • Dosages: 2.5 ml/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/ml)
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 127 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 127 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 637.51
化学式

C30H25F10NO3

CAS号 875446-37-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01122667 Completed Drug: anacetrapib Dyslipidemia Merck Sharp & Dohme Corp. June 2010 Phase 1
NCT01114490 Completed Drug: anacetrapib Dyslipidemia Merck Sharp & Dohme Corp. May 2010 Phase 1
NCT00325455 Terminated Drug: MK0859 Hypercholesterolemia|Mixed Hyperlipemia Merck Sharp & Dohme Corp. June 2006 Phase 2

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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CETP Signaling Pathway Map

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