Anacetrapib (MK-0859)
中文名称：安塞曲匹
Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。
Anacetrapib (MK-0859) Chemical Structure
CAS: 875446-37-0
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产品质控
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CETP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。[1]Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。[2]此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。[2] 按10 mg/kg剂量口服处理[14C]Anacetrapib，48小时后，鼠和猴分别恢复∼80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年雄性Sprague-Dawley鼠，体重为280到330克 |
| Dosages | 2.5 ml/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/ml) | |
| Administration | 口服饲喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01122667 | Completed | Dyslipidemia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 2010 | Phase 1 |
| NCT01114490 | Completed | Dyslipidemia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
May 2010 | Phase 1 |
| NCT00325455 | Terminated | Hypercholesterolemia|Mixed Hyperlipemia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 2006 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 637.51 | 分子式 | C30H25F10NO3 |
| CAS号 | 875446-37-0 | SDF | Download Anacetrapib (MK-0859) SDF |
| Smiles | CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (156.86 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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