Doxifluridine

别名: 5'-DFUR, AMC 0101 中文名称:去氧氟尿苷

Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一种胸苷磷酸化酶激活剂,作用于PC9-DPE2细胞,IC50为0.62 μM。

Doxifluridine Chemical Structure

Doxifluridine Chemical Structure

CAS: 3094-09-5

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生物活性

产品描述 Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一种胸苷磷酸化酶激活剂,作用于PC9-DPE2细胞,IC50为0.62 μM。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在FU-MMT-1细胞中,Doxifluridine抑制人脐静脉血管内皮细胞形成血管以及血管内皮生长因子的产生。[1] Doxifluridine转化为5-FU和随后变为FdUMP,结果表明Doxifluridine通过抑制TS和掺入RNA发挥其细胞毒性作用。[2] Doxifluridine是氟嘧啶衍生物,在恶性细胞中优先活化、以形成5-氟尿嘧啶(5-FU)。Doxifluridine被开发以改善5-FU的治疗指数,以降低毒性,包括免疫抑制,骨髓抑制,和5-FU的心脏毒性以及其它氟化嘧啶。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在FU-MMT-1异种移植物中,和对照组相比,节律Doxifluridine单独显著抑制肿瘤的生长,而Doxifluridine和TNP-470联用显著抑制肿瘤生长。Doxifluridine和TNP-470联用导致瘤内血管分布显著降低。[1] 在有KPL-4肿瘤的裸鼠中,Doxifluridine显著抑制KPL-4肿瘤的生长,减少IL-6的组织水平,并减轻体重损失。[4] 在大鼠中,Doxifluridine导致phenytoin对-羟基化活性的显著减少。在大鼠中,Doxifluridine减小消除速率常数和总清除率。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00662025 Completed
Advanced/Metastatic Breast Cancer
Pfizer
April 2008 Phase 2
NCT00532948 Completed
Glioma
Hoffmann-La Roche
May 2007 Phase 1
NCT00353262 Completed
Colorectal Cancer
Hoffmann-La Roche
July 2005 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 246.19 分子式

C9H11FN2O5

CAS号 3094-09-5 SDF Download Doxifluridine SDF
Smiles CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 49 mg/mL ( 199.03 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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