DT-061 (SMAP)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8774

DT-061 (SMAP) Chemical Structure

CAS No. 1809427-19-7

DT-061 (SMAP)是一种具有生物有效性的PP2A激活剂,降低HCC827和HCC3255细胞系的细胞活力,IC50分别为14.3 μM和12.4 μM。

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客户使用Selleck生产的DT-061 (SMAP)发表文献2篇:

产品安全说明书

PP2A抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 DT-061 (SMAP)是一种具有生物有效性的PP2A激活剂,降低HCC827和HCC3255细胞系的细胞活力,IC50分别为14.3 μM和12.4 μM。
靶点
PP2A [1]
()
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cleaved PARP ; 

PubMed: 30830869     


PARP cleavage at 24 hours in H1975 and H1650 cells treated with indicated concentrations of DT-061. 

p-EGFR / EGFR / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT ; 

PubMed: 30830869     


Western blot analysis of major PP2A and afatinib targets in H1975 treated with 20 μM SMAP DT-061, 100 nM afatinib, or a combination of SMAP DT-061 and afatinib at 24 hours. Results represent 3 independent experiments. 

30830869
体内研究

PP2A reactivation using single agent SMAP DT-061 is a well-tolerated and orally bioavailable therapeutic strategy that is as efficacious as a combination of kinase inhibitors in antagonizing EGFR-driven TKI-resistant LUAD models. Furthermore, treatment with SMAP can overcome resistance in those models, with an even greater effect when combined with afatinib[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HCC827 and H3255 cell lines
  • Concentrations: 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method:

    Cells are treated with DMSO control or 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM SMAP DT-061 for 48 hours.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: A TKI-resistant EGFR(L858R) patient-derived xenograft (PDX) model (NSG female mice)
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: by oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (192.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol '50 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 520.52
化学式

C25H23F3N2O5S

CAS号 1809427-19-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01535131 Active not recruiting Procedure: palatoplasty Otitis Media|Cleft Palate University of Pittsburgh|National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD) February 2012 Not Applicable

技术支持

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操作手册

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