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LB-100
目录号：S7537
仅限科研使用
LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。
CAS: 1026680-07-8
客户使用Selleck生产的LB-100发表文献33篇：
质量管理及产品安全说明书
PP2A抑制剂选择性比较
相关化合物库
生物活性
| 产品描述 | LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长，IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100 (2毫克/千克，腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
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| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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溶解度（25°C）
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体外 |
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* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03886662 | Unknown status | Drug: LB-100 | Myelodysplastic Syndromes | Lixte Biotechnology Holdings Inc. | April 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03027388 | Recruiting | Drug: LB-100 | Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas | National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | January 9 2019 | Phase 2 |
| NCT01837667 | Completed | Drug: LB-100 for Injection|Drug: Docetaxel | Tumors|Neoplasms|Cancer | Lixte Biotechnology Holdings Inc. | February 2013 | Phase 1 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)
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