LB-100

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7537

LB-100 Chemical Structure

CAS No. 1026680-07-8

LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。

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客户使用Selleck生产的LB-100发表文献16篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • LB-100 induced HDAC2 S394 phosphorylation.

    Exp Mol Med, 2018, 50(7):83. LB-100 purchased from Selleck.

  • LB-100 (a protein phosphatase-2A inhibitor) induces a significant increase for hypoxia-inducible factor (HIF)-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF)-C expression by enhancing phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)p85/AKT/ mechanistic target of rapamycin (mTOR) signaling. Western blot analysis results for phosphorylated and total PI3Kp85/AKT/mTOR, HIF-1α, and VEGF-C with or without monocyte chemoattractant protein (MCP)-1 or LB-100 treatment. Bar graphs show quantitative results by densitometric analysis. n = 3 or more independent replications. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01. Gapdh, glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase; p, phosphorylated.

    Am J Pathol, 2017, 187(8):1736-1749. LB-100 purchased from Selleck.

质量管理及产品安全说明书

PP2A抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。
靶点
PP2A [1]
体外研究

LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长,IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后,PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍),并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌,从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CH-157 cells M4nSeWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MViyMlUh|ryP M4DBUlMhcG:3coO= M2r4OmxDNTFyMDDzbYdvcW[rY3HueIx6KGWwaHHuZ4VlKHSqZTDwdo9xd3K2aX;uJI9nKGOnbHzzJIlvKEd{L12u M4\6VFI6OTl7MEC2
DAOY cells M3PrdGNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MVvJR|UxRTJwOTFOwG0tKHW|aX7nJHhVXCCjc4PhfZM> Ml7qNlY4QTl4N{C=
D341 cells Mk\HR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> MV;JR|UxRTFwOTFOwG0tKHW|aX7nJHhVXCCjc4PhfZM> MYqyOlc6QTZ5MB?=
D283 cells NVTUbHpIS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? MVnJR|UxRTBwOTFOwG0tKHW|aX7nJHhVXCCjc4PhfZM> NXOwVmhLOjZ5OUm2O|A>
U251 cells NFPPeItHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUCyJO69VQ>? M1jLV|MhcG:3coOgZY5lKDZiaH;1dpM> Ml;ieJJm[XSvZX70JJdqfGhiMjFOwG0hVEJzMECgdoVlfWOnZDDQVFJCKGGldHn2bZR6KHSxIE[xKUBw\iClb370do9tKGOnbHzzJIFnfGW{IHLveIghfGi{ZXWgZY5lKHOreDDoc5VzeyCxZjDMRlExOCCneIDvd5Vz\S5? M2HielI2QTN7N{[y
SKOV-3 Mly5R5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NWr5SXdDPzJiaB?= Ml7LTWM2OCB;IEGwMlEhyrFiMT64JO69VQ>? MXeyOVM4PjZyOB?=
OVCAR-8 NFqyWGdEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> Mo\aO|IhcA>? NHniV3BKSzVyIE2gOU42KMLzIECuOUDPxE1? Mn\ONlU{PzZ4MEi=
PEO-4 MmHNR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MWO3NkBp MYfJR|UxKD1iNTFCtUAxNjZizszN MY[yOVM4PjZyOB?=
PEO-6 MVrDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M2ruTFczKGh? NIG5dWhKSzVyIE2gOU4yKMLzIECuNkDPxE1? NFziOFQzPTN5Nk[wPC=>
PEO1-Brca2 Missense NIHGcJdEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NHjNOFQ4OiCq MmHZTWM2OCB;IE[uNkDDuSBzLkWg{txO MXqyOVM4PjZyOB?=
PEO1-Brca2 STOP MUfDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M2rxdFczKGh? MWPJR|UxKD1iNj6yJOKyKDFwMDFOwG0> MmHFNlU{PzZ4MEi=
Huh-7 M1fLdHBROkFiYXP0bZZqfHliYYPzZZl{ NGnGc4w2KM7:bX;sM2w> M1nlcVIhcA>? NFrtVnhz\WS3Y3XkJJRp\SCjY4Tpeol1gSCxZjDQVFJCKHSxIHHic5V1KDdyJR?= MY[yOFg3PzJ2OR?=
HepG2 NXz4ZWNJWFB{QTDhZ5Rqfmm2eTDhd5NigXN? NETzbHU2KM7:bX;sM2w> MoH6NkBp M4j4SZJm\HWlZXSgeIhmKGGldHn2bZR6KG:oIGDQNmEhfG9iYXLveZQhPzBn M3TFcFI1QDZ5MkS5
HL-7702 NYr3OXd[WFB{QTDhZ5Rqfmm2eTDhd5NigXN? NEHnV3I2KM7:bX;sM2w> MV6yJIg> MkLEdoVlfWOnZDD0bIUh[WO2aY\peJkhd2ZiUGCyRUB1dyCjYn;1eEA4OCV? Mn74NlQ5Pjd{NEm=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-ACC / ACC / p-p70S6K1 / p-4EBP1 ; 

PubMed: 29221169     


HCT-116 cells were treated with LB-100 at 10 μM, cells were further cultured for the designated time. Expressions of listed proteins were tested by Western blotting assay.  

Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90 ; 

PubMed: 29199006     


LB-100 down-regulates expression of STAT3 target genes. Western blot analysis of IOMM-LEE, GAR and CH-157 cells treated with increasing LB100 concentration demonstrates dose-dependent decrease in STAT3 target genes, including mcl-1, c-myc, and cyclin D.

29221169 29199006
Growth inhibition assay
Cell division ; 

PubMed: 29844427     


In vitro proliferation of CD4+ T cells in the presence of LB-100 dose titration, measured by dilution of the cytosolic CFSE. Percentage of cells divided was plotted against concentration of LB-100.

Cell viability ; 

PubMed: 29199006     


Three meningioma cell lines IOMM-LEE, GAR and CH-157 were used in vitro. XTT assays were performed after 48 hours of treatment. Increasing concentrations of LB-100 reduced cell viability, but cytotoxic effect was seen only at high drug concentration with 䲧疝Ỵ疞㧀

29844427 29199006
体内研究 在小鼠胰腺癌异种移植模型中,LB-100 (2毫克/千克,腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

PP2A 酶活性检测:

人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理,对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时,然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解,PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: BxPc-3 和 Panc-1 细胞系
  • Concentrations: ~ 10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中,处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷 Panc-1 异种移植物的 BALB/c 裸鼠
  • Dosages: 2 毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 53 mg/mL (197.53 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 268.31
化学式

C13H20N2O4

CAS号 1026680-07-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03027388 Recruiting Drug: LB-100 Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) May 9 2019 Phase 2
NCT03886662 Recruiting Drug: LB-100 Myelodysplastic Syndromes Lixte Biotechnology Holdings Inc. April 2019 Phase 1|Phase 2
NCT01837667 Completed Drug: LB-100 for Injection|Drug: Docetaxel Tumors|Neoplasms|Cancer Lixte Biotechnology Holdings Inc. February 2013 Phase 1

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