LB-100

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7537

LB-100 Chemical Structure

CAS No. 1026680-07-8

LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。

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客户使用Selleck生产的LB-100发表文献22篇:

质量管理及产品安全说明书

PP2A抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。
靶点
PP2A [1]
体外研究

LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长,IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后,PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍),并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌,从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U251 cells NH7XTVVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M3;RNlIh|ryP MnG3N{Bpd3W{czDhcoQhPiCqb4Xydy=> NYfIeY1PfHKnYYTt[Y51KHerdHigNkDPxE1iTFKxNFAhemWmdXPl[EBRWDKDIHHjeIl3cXS7IITvJFYyLSCxZjDjc451em:uIHPlcIx{KGGodHXyJIJwfGhidHjy[YUh[W6mIIPpfEBpd3W{czDv[kBNSjFyMDDlfJBwe3W{ZT6= M2[0[VxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3OUO5O|YzLz5{NUmzPVc3OjxxYU6=
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D341 cells Mn\3R4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> NFvidG1KSzVyPUGuPUDPxE1uIIXzbY5oKFiWVDDhd5NigXN? Mn6xQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjZ5OUm2O|AoRjJ4N{m5OlcxRC:jPh?=
CH-157 cells M3HvT2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MUeyMlUh|ryP NW\GV44zOyCqb4Xydy=> MmH2UGIuOTByIIPp[45q\mmlYX70cJkh\W6qYX7j[YQhfGinIIDyc5BwenSrb36gc4Yh[2WubIOgbY4hTzJxTT6= NV;2bYlSRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmxPVkxODZpPkK5NVk6ODB4PD;hQi=>
SKOV-3 MVHDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MoDqO|IhcA>? NEfrbZdKSzVyIE2gNVAvOSEEsTCxMlgh|ryP MVG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPTN5Nk[wPEc,OjV|N{[2NFg9N2F-
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PEO-4 NYDwNW1kS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MVy3NkBp NVPMRW52UUN3MDC9JFUhyrFiMD62JO69VQ>? MmPvQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV|N{[2NFgoRjJ3M{e2OlA5RC:jPh?=
PEO-6 MX7DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NIjZfoo4OiCq M4fvUWlEPTBiPTC1MlEhyrFiMD6yJO69VQ>? M{DsTFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3M{e2OlA5Lz5{NUO3OlYxQDxxYU6=
PEO1-Brca2 Missense M4qzOWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MVy3NkBp MnXyTWM2OCB;IE[uNkDDuSBzLkWg{txO MlXQQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV|N{[2NFgoRjJ3M{e2OlA5RC:jPh?=
PEO1-Brca2 STOP M1LWTmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> M3PnelczKGh? NF\pdGdKSzVyIE2gOk4zKMLzIEGuNEDPxE1? M3rNXFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3M{e2OlA5Lz5{NUO3OlYxQDxxYU6=
Huh-7 Mm[xVHAzSSCjY4Tpeol1gSCjc4PhfZM> M1nGelUh|ryvb3yvUC=> NGH0NHczKGh? NXrORmdMemWmdXPl[EB1cGViYXP0bZZqfHlib3[gVHAzSSC2bzDhZo92fCB5MDW= MoDHQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR6NkeyOFkoRjJ2OE[3NlQ6RC:jPh?=
HepG2 NG\sT4tRWDKDIHHjeIl3cXS7IHHzd4F6ew>? NHfPe4Q2KM7:bX;sM2w> NXnQSXpxOiCq NIXVTYFz\WS3Y3XkJJRp\SCjY4Tpeol1gSCxZjDQVFJCKHSxIHHic5V1KDdyJR?= M3;Gc|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OE[3NlQ6Lz5{NEi2O|I1QTxxYU6=
HL-7702 MlPIVHAzSSCjY4Tpeol1gSCjc4PhfZM> MWW1JO69dW:uL1y= MnHQNkBp MX7y[YR2[2WmIITo[UBi[3Srdnn0fUBw\iCSUELBJJRwKGGkb4X0JFcxLQ>? NG[zSVI9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEi2O|I1QSd-MkS4OlczPDl:L3G+

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90 ; 

PubMed: 29199006     


LB-100 down-regulates expression of STAT3 target genes. Western blot analysis of IOMM-LEE, GAR and CH-157 cells treated with increasing LB100 concentration demonstrates dose-dependent decrease in STAT3 target genes, including mcl-1, c-myc, and cyclin D.

p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-ACC / ACC / p-p70S6K1 / p-4EBP1 ; 

PubMed: 29221169     


HCT-116 cells were treated with LB-100 at 10 μM, cells were further cultured for the designated time. Expressions of listed proteins were tested by Western blotting assay.  

29199006 29221169
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 29199006     


Three meningioma cell lines IOMM-LEE, GAR and CH-157 were used in vitro. XTT assays were performed after 48 hours of treatment. Increasing concentrations of LB-100 reduced cell viability, but cytotoxic effect was seen only at high drug concentration with 䲧疝Ỵ疞㧀

Cell division ; 

PubMed: 29844427     


In vitro proliferation of CD4+ T cells in the presence of LB-100 dose titration, measured by dilution of the cytosolic CFSE. Percentage of cells divided was plotted against concentration of LB-100.

29199006 29844427
体内研究 在小鼠胰腺癌异种移植模型中,LB-100 (2毫克/千克,腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

PP2A 酶活性检测:

人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理,对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时,然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解,PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: BxPc-3 和 Panc-1 细胞系
  • Concentrations: ~ 10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中,处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷 Panc-1 异种移植物的 BALB/c 裸鼠
  • Dosages: 2 毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 53 mg/mL (197.53 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 268.31
化学式

C13H20N2O4

CAS号 1026680-07-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03886662 Recruiting Drug: LB-100 Myelodysplastic Syndromes Lixte Biotechnology Holdings Inc. April 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03027388 Recruiting Drug: LB-100 Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) January 9 2019 Phase 2
NCT01837667 Completed Drug: LB-100 for Injection|Drug: Docetaxel Tumors|Neoplasms|Cancer Lixte Biotechnology Holdings Inc. February 2013 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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