LB-100
LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。
LB-100 Chemical Structure
CAS: 1632032-53-1
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CH-157 cells | Function assay | 2.5 μM | 3 hours | LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M. | 29199006 |
| U251 cells | Function assay | 2 μM | 3 hours and 6 hours | treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure. | 25939762 |
| Huh-7 | PP2A activity assays | 5 μmol/L | 2 h | reduced the activity of PP2A to about 70% | 24867249 |
| HepG2 | PP2A activity assays | 5 μmol/L | 2 h | reduced the activity of PP2A to about 70% | 24867249 |
| HL-7702 | PP2A activity assays | 5 μmol/L | 2 h | reduced the activity of PP2A to about 70% | 24867249 |
| OVCAR-8 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 5.5 ± 0.5 μM | 25376608 | |
| PEO-4 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 5 ± 0.6 μM | 25376608 | |
| SKOV-3 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 10.1 ± 1.8 μM | 25376608 | |
| PEO-6 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 5.1 ± 0.2 μM | 25376608 | |
| PEO1-Brca2 Missense | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 6.2 ± 1.5 μM | 25376608 | |
| PEO1-Brca2 STOP | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 6.2 ± 1.0 μM | 25376608 | |
| D341 cells | Cell viability assay | IC50=1.9 μM, using XTT assays | 26799670 | ||
| DAOY cells | Cell viability assay | IC50=2.9 μM, using XTT assays | 26799670 | ||
| D283 cells | Cell viability assay | IC50=0.9 μM, using XTT assays | 26799670 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长，IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | PP2A 酶活性检测 | |||
| 人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理，对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时，然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解，PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BxPc-3 和 Panc-1 细胞系 | ||
| 浓度 | ~ 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中，处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90 |
|
29199006 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell division |
|
29199006 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100 (2毫克/千克，腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 Panc-1 异种移植物的 BALB/c 裸鼠 |
| Dosages | 2 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06012734 | Not yet recruiting | Metastatic Microsatellite-stable Colorectal Cancer |
The Netherlands Cancer Institute |
December 2023 | Phase 1 |
| NCT03886662 | Unknown status | Myelodysplastic Syndromes |
Lixte Biotechnology Holdings Inc. |
April 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03027388 | Completed | Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
January 9 2019 | Phase 2 |
| NCT01837667 | Completed | Tumors|Neoplasms|Cancer |
Lixte Biotechnology Holdings Inc. |
February 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 268.31 | 分子式 | C13H20N2O4 |
| CAS号 | 1632032-53-1 | SDF | Download LB-100 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C(=O)C2C3CCC(C2C(=O)O)O3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 54 mg/mL (201.25 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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