LB-100

目录号:S7537

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LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。

LB-100 Chemical Structure

CAS: 1026680-07-8

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PP2A抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。
靶点
PP2A [1]
体外研究

LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长,IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后,PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍),并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌,从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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HL-7702 NHPPZm1RWDKDIHHjeIl3cXS7IHHzd4F6ew>? NES1b5o2KM7:bX;sM2w> MYGyJIg> MlPndoVlfWOnZDD0bIUh[WO2aY\peJkhd2ZiUGCyRUB1dyCjYn;1eEA4OCV? MmnUQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR6NkeyOFkoRjJ2OE[3NlQ6RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90 29199006
Growth inhibition assay Cell division Cell viability 29844427 29199006
体内研究 在小鼠胰腺癌异种移植模型中,LB-100 (2毫克/千克,腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • PP2A 酶活性检测:

    人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理,对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时,然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解,PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: BxPc-3 和 Panc-1 细胞系
  • Concentrations: ~ 10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中,处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 负荷 Panc-1 异种移植物的 BALB/c 裸鼠
  • Dosages: 2 毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 268.31
化学式

C13H20N2O4

CAS号 1026680-07-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03886662 Unknown status Drug: LB-100 Myelodysplastic Syndromes Lixte Biotechnology Holdings Inc. April 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03027388 Recruiting Drug: LB-100 Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) January 9 2019 Phase 2
NCT01837667 Completed Drug: LB-100 for Injection|Drug: Docetaxel Tumors|Neoplasms|Cancer Lixte Biotechnology Holdings Inc. February 2013 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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