Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate

别名: Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate, MDL-71782 hydrochloride hydrate, RMI-71782 hydrochloride hydrate, α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate 中文名称:依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物

Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate通过对鸟氨酸脱羧酶的不可逆抑制作用,抑制多胺生物合成。它是一种化疗保护剂,可阻止血管生成。其生物半衰期为8小时。

Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate Chemical Structure

Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate Chemical Structure

CAS: 96020-91-6

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Decarboxylase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
J774.1 Antitrypanosomal assay 48 hrs Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei TC221 infected in mouse J774.1 cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 22.9 μM. 22376072
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

产品描述 Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate通过对鸟氨酸脱羧酶的不可逆抑制作用,抑制多胺生物合成。它是一种化疗保护剂,可阻止血管生成。其生物半衰期为8小时。
靶点
Orn decarboxylase [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

用α-difluoromethyl-Orn处理BY2细胞,抑制其过氧化氢的产生,但并没有发生程序性细胞死亡[1]

细胞实验 细胞系 BY2细胞
浓度 2 mM
孵育时间 48 h
方法

在BY2细胞中,加入或者不加入Difluoromethylornithine和cryptogein,观察这些化合物对细胞生长的影响和作用。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot c-Myc / α-tubulin 25248858
Growth inhibition assay 2T1 cells 21093499
IHC H&E staining of pancreas p21 / PCNA 25248858
IHC/IF ODC expression in pancreatic tumors Cav-1 / β-catenin 25248858
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05594563 Recruiting
Type 1 Diabetes
Emily K. Sims|Juvenile Diabetes Research Foundation|Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|Indiana University
March 14 2023 Phase 2
NCT05500508 Recruiting
Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer|DIPG Brain Tumor|Ovary Cancer|Breast Cancer|Papillary Thyroid Cancer|Head and Neck Cancer|Gastric Cancer|Nsclc|Mesotheliomas Pleural|Mesothelioma Peritoneum|Esophageal Cancer|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Endometrial Cancer|Cervical Cancer|Melanoma|Colorectal Cancer|Glioma Malignant
Aminex Therapeutics Inc.
November 29 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04696029 Recruiting
Medulloblastoma
Giselle Sholler|Milton S. Hershey Medical Center
March 29 2021 Phase 2
NCT03536728 Completed
Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer
Aminex Therapeutics Inc.
June 12 2018 Phase 1
NCT02636569 Active not recruiting
Non-melanoma Skin Cancer
University of Alabama at Birmingham
October 25 2017 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 236.64 分子式

C6H12F2N2O2.HCl.H2O

CAS号 96020-91-6 SDF Download Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate SDF
Smiles C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN.O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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