Empagliflozin (BI 10773)

目录号:S8022 中文名称:恩格列净

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Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。

Empagliflozin (BI 10773) Chemical Structure

CAS: 864070-44-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 630.92 现货
RMB 573.79 现货
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SGLT抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。
靶点
SGLT2 [1]
3.1 nM
体外研究

Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM),hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM),和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上,和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd为57 nM,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293 M1T3UmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MVGxOUBucW6| M1LIZWlvcGmkaYTpc44hd2ZicnXjc41jcW6jboSgbJVu[W5iU1fMWFIh\XiycnXzd4VlKGmwIFjFT|I6OyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCmZXPy[YF{\SCrbjDbNVREZS2DTVegeZB1[WunIIDy[Ylv[3WkYYTl[EBnd3JiMUWgcYlveyCob3zsc5dm\CCkeTDbNVREZS2DTVegZYRlcXSrb36gZY5lKG2nYYP1doVlKGGodHXyJFQhcHK|IHL5JHRweGOxdX70JI1mfGixZDygTWM2OCB;IECuNFA{OSEQvF2u MVq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:5d4eu[YJqNmGlLoXrM4Np\W2kbD;jc41xd3WwZG;y[ZBwenShY3Hy[E9EUEWPQlyyNVA4QDNyLze+R4hGVUKOPD;hQi=>
体内研究 Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时,血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。[1] Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和 6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠,改善血糖控制和代谢综合征。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • [14C]单糖摄取抑制实验:

    使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6,或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES,137 mM NaCl, 5.4 mM KCl,2.8 mM CaCl2,1.2 mM MgCl2,50 μg/ml Gentamycin,0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物,15分钟后,开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ,即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖,果糖,甘露糖,或肌醇,在0.1 mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37°C下,温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次,然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合,震荡15分钟,使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟,然后加入摄取Buffer。

细胞实验:[3]
  • Cell lines: HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
  • Concentrations: ~ 500 Nm
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: MTS实验
动物实验:[1]
  • Animal Models: ZDF大鼠和比格犬
  • Dosages: ~2 mL/kg
  • Administration: 静脉注射或口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol

15 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 450.91
化学式

C23H27ClO7

CAS号 864070-44-0
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05139472 Recruiting Drug: Empagliflozin 10 MG Heart Failure With Preserved Ejection Fraction|Heart Failure Diastolic|Diabetes Mellitus University of Texas Southwestern Medical Center|Boehringer Ingelheim November 9 2021 Phase 3
NCT04986735 Recruiting Drug: Empagliflozin Glycogen Storage Disease Type IB Hong Kong Children''s Hospital August 8 2021 --
NCT04911660 Recruiting Drug: Empagliflozin 25 MG|Other: Placebo Kidney Stone University Hospital Inselspital Berne|Boehringer Ingelheim|University of Bern August 25 2021 Phase 2
NCT04702490 Active not recruiting Drug: MET409 Active|Drug: MET409 Placebo|Drug: Empagliflozin NASH|NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis|Type 2 Diabetes|Diabetes Type 2|Diabetes|Fatty Liver|Fatty Liver Nonalcoholic|NAFLD Metacrine Inc. December 15 2020 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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