Erastin

目录号:S7242

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Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。现配现用

Erastin Chemical Structure

CAS: 571203-78-6

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产品安全说明书

Ferroptosis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。现配现用
靶点
Ferroptosis [1]
体外研究

Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系,并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。[1] [2] Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害,在一些表达激活突变的肿瘤细胞中,通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。[3] 此外,erastin通过诱导ROS介导的CID(胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡),强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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human TC71 cells M4\Le2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NXWyS4MxUW6mdXP0bY9vKG:oIHPlcIwh\GWjdHigbY4hcHWvYX6gWGM4OSClZXzsd{whTUN3ME2xNEDPxE1w M{flZVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF5NU[4O|Q5Lz5zN{W2PFc1QDxxYU6=
human U937 cells MnTTSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWfJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCXOUO3JINmdGy|LDDFR|UxRTFyIN88UU4> M{\aelxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF5NU[4O|Q5Lz5zN{W2PFc1QDxxYU6=
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human TC32 cells M1rW[WZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MYTJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCWQ{OyJINmdGy| NFrZOpE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zN{W2PFc1QCd-MUe1Olg4PDh:L3G+
human U2OS cells M136[WZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NFezR49KdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDVNm9UKGOnbHzzMEBGSzVyPU[g{txONg>? Mme5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTd3Nki3OFgoRjF5NU[4O|Q5RC:jPh?=
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human Calu1 cells M4LOTGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MXTJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGNidHVzIHPlcIx{KGW6cILld5NqdmdiS2LBV{B4cXSqIHHjeIl3[XSrbnegcZV1[XSrb37zJIJ6KHS{eYDhckBjdHWnIHX4Z4x2e2mxbjDhd5NigSxiSVO1NF01KM7:TT6= MlzLQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTd3Nki3OFgoRjF5NU[4O|Q5RC:jPh?=
human SKUT cells NWDVd5J3TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NI\XS2dKdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDTT3VVKGOnbHzzMEBGSzVyPUSg{txONg>? M3fvZVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF5NU[4O|Q5Lz5zN{W2PFc1QDxxYU6=
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human SVR cells NXvN[2hMTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MWnJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCVVmKgZ4VtdHNuIFXDOVA:Oi53IN88UU4> MmPhQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTd3Nki3OFgoRjF5NU[4O|Q5RC:jPh?=
human HT1080 cells NV30NZJOTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M3TqWGlv\HWldHnvckBw\iClZXzsJIRm[XSqIHnuJIh2dWGwIFjUNVA5OCClZXzsd{BqdiCycnXz[Y5k\SCxZjDQSE06QDB3OTDifUB1enmyYX6gZox2\SCneHPseZNqd25ibXX0bI9lNCCLQ{WwQVEh|ryPLh?= MmjwQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTd3Nki3OFgoRjF5NU[4O|Q5RC:jPh?=
human BJ cells MVzGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmjqTY5lfWO2aX;uJI9nKGOnbHyg[IVifGhiaX6gbJVu[W5iQlqgZ4VtdHNiZYjwdoV{e2mwZzDUSXJVNCCOVDygV3Qh[W6mIGLBV{BIOTKYIH31eIFvfCCpZX7ld{Bk\WyuczDpckBxemW|ZX7j[UBw\iCSRD25PFA2QSCkeTD0dplx[W5iYnz1[UBmgGOudYPpc44hdWW2aH;kMEBKSzVyPUCuPUDPxE1w NVK2[4ZKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUe1Olg4PDhpPkG3OVY5PzR6PD;hQi=>
human HeLa cells MW\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NF:wPYtKdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDI[WxiKGOnbHzzMEBGSzVyPUCuOkDPxE1w MVi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPzV4OEe0PEc,OTd3Nki3OFg9N2F-
human CCF-STTG1 cells MYLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NInYb4pKdmirYnn0bY9vKG:oIGjjeEBqdiCqdX3hckBES0ZvU2TUS|Eh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMh\2y3dHHtZZRmKHKnbHXhd4Uh[W[2ZYKgNkBpenNiYomg[ox2d3KxbXX0dpktKEmFNUC9NE4zKM7:TT6= Mn[zQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjZ{M{GxOVYoRjJ4MkOxNVU3RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78 27308510 31105999 28130223 29383150
Growth inhibition assay Cell survival 29348676
Immunofluorescence HMGB1 31105999

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞
  • Concentrations: 5 or 10 μg/mL
  • Incubation Time: 6-11小时
  • Method: BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞接种在100 mm平皿中,并使其生长过夜。细胞用erastin(5或10微克/毫升)处理6,8,或11小时。camptothecin处理(0.4微克/毫升)的对照被维持,在接种的时候处理20小时。处理后,细胞用胰蛋白酶/EDTA孵育并用含血清的新鲜培养基洗1次,然后用磷酸盐缓冲盐水洗涤两次。细胞同1×结合缓冲液重悬。100 μL重悬细胞在5μL的膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶iodiode在黑暗中孵育15分钟。然后加入400 μl的1×结合缓冲液S并用流式细胞仪分析。采集数据,并使用CellQuest软件进行分析。只有不被碘化丙啶染色的活细胞使用FL1通道的膜联蛋白V-FITC染色分析。

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O

1.75mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 547.04
化学式

C30H31ClN4O4

CAS号 571203-78-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
1个月 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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