Fatostatin HBr
别名: 125B11 HBr
Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。
Fatostatin HBr Chemical Structure
CAS: 298197-04-3
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产品质控
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SREBP抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse hepatocytes | Function assay | 1 uM | 90 mins | Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis | 21561152 |
| CHO-K1 cells | Function assay | 20 h | Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM | 21561152 | |
| InhA cells | Antimicrobial assay | Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type | 24967731 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fatostatin抑制3T3-L1细胞中胰岛素诱导的脂肪生成以及DU145细胞的非血清依赖性生长。Fatostatin在组织培养中抑制细胞中SREBPs的激活[1]。Fatostatin在雄激素响应的LNCaP细胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌细胞中，抑制细胞增殖、不依赖于贴壁的克隆形成以及它们的体外侵袭转移。此外，fatostatin导致G2/M细胞周期阻滞、通过增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂诱导细胞凋亡[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CHO-K1细胞 | ||
| 浓度 | 20 μM | |||
| 孵育时间 | 20 h | |||
| 方法 | 在第0天时，将CHO-K1细胞铺于96孔板，置于medium A。第2天，将pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP和pAc-β-gal瞬时共转染到细胞中。培养5小时后，用PBS洗涤细胞，将细胞培养至medium B，加入（或不加入）fatostatin (20 μM)或sterols (10 μg/mL cholesterol和1 μg/mL 25-hydroxycholesterol)。20小时后，部分培养基用于检测分泌碱性磷酸酶活性，细胞裂解后检测其β-galactosidase活性。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3 |
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24493696 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin / centromere |
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27378817 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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24493696 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Fatostatin在肥胖的ob/ob小鼠中，阻止其体重、血糖的增加和肝脏脂肪的积累，即使不控制小鼠的食物摄入量[1]。Fatostatin显著地抑制皮下C4-2B肿瘤的生长，降低血清PSA水平[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 肥胖的ob/ob小鼠(C57BL/6J background) |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 375.33 | 分子式 | C18H18N2S·HBr |
| CAS号 | 298197-04-3 | SDF | Download Fatostatin HBr SDF |
| Smiles | CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 58 mg/mL DMSO : 7 mg/mL ( (18.65 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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