Fluticasone propionate

别名: CCI-187881 中文名称:丙酸氟替卡松,氟替卡松丙酸酯

Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇,是Fluticasone的衍生物,用于治疗哮喘和过敏性鼻炎(花粉症)。

Fluticasone propionate  Chemical Structure

Fluticasone propionate Chemical Structure

CAS: 80474-14-2

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Glucocorticoid Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇,是Fluticasone的衍生物,用于治疗哮喘和过敏性鼻炎(花粉症)。
靶点
Glucocorticoid receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在人肺成纤维细胞中,Fluticasone propionate(1 pM)抑制组成性和TGF-β诱导的α-SMA的表达。在人肺成纤维细胞中,Fluticasone propionate阻断TNF-α诱导的促炎转录因子NF-κB的核易位。[1] 在肺成纤维细胞分化的早期阶段,Fluticasone propionate抑制IL-13(酪氨酸激酶2,STAT1,STAT3,STAT6,丝裂原活化蛋白激酶)诱导的Janus激酶/STAT途径的激活。在轻度或完全分化成肌纤维细胞培养物中,Fluticasone propionate仍表现潜在的抗炎活性,尽管它仅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和轻度分化成肌纤维细胞中,Fluticasone propionate抑制组成性和TGF-β诱导的α-平滑肌肌动蛋白的表达,它是肌纤维母细胞分化的主要标志物。Fluticasone propionate表现出额外的强大的抗炎作用,降低肌纤维母细胞NF-κB的核易位而不依赖于其分化程度。[2] Fluticasone propionate以浓度依赖的方式抑制变应原诱导的T细胞增殖,IL-3,IL-5和GM-CSF的mRNA的表达,以及相应的蛋白质的分泌。Fluticasone propionate显着抑制过敏原诱导的T细胞产生哮喘相关的细胞因子。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在马中,Fluticasone propionate在诱导了严重的眼帘恶化后服用导致临床症状完全消退,肺功能检查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒细胞lavage (BAL) 显著降低。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02630121 Recruiting
Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion
University of South Florida
April 2023 Phase 4
NCT05608681 Recruiting
Eosinophilic Esophagitis
Eupraxia Pharmaceuticals Inc.
March 31 2023 Phase 1
NCT05085587 Unknown status
Bioequivalence|Asthma
Respirent Pharmaceuticals Co Ltd.|Becro Ltd.
October 1 2021 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 500.57 分子式

C25H31F3O5S

CAS号 80474-14-2 SDF Download Fluticasone propionate SDF
Smiles CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 199.77 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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