首页 Transmembrane Transporters Amino acid transporter inhibitor Nanvuranlat (JPH203)

Nanvuranlat (JPH203)

目录号：S8667 别名: KYT-0353, JPH-203SBECD

仅限科研使用

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。

Nanvuranlat (JPH203) Chemical Structure

CAS: 1037592-40-7

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Amino acid transporter抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
靶点
LAT1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在YD-38和NHOKs细胞中，JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收，IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长，IC50为4.1 μM；而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29细胞的生长[1]。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度，它对LAT1具有高选择性[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定[3]。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞，并减少S期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达[4]。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HT-29 M1u0SmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NUXXUlBbOSCqch?= NILOfVNKdmirYnn0bY9vKG:oIGuxOGNeNUxvbHX1Z4lv\SC3cIThb4Uh[XRiTFHUNUBqdiCqdX3hckBJXC1{OTDj[YxteyCjZoTldkAyKGi{IHL5JIxqeXWrZDDzZ4lvfGmubHH0bY9vKGOxdX70bY5oNCCLQ{WwQVAvODcQvF2u MlTUQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjd{NUO5PFkoRjJ5MkWzPVg6RC:jPh?=
YD-38 NXfaOpFNTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NWS3eVJ3OSCqch?= MWHJcohq[mm2aX;uJI9nKFtzNFPdMWwudGW3Y3nu[UB2eHSja3WgZZQhVEGWMTDpckBpfW2jbjDZSE0{QCClZXzsd{Bi\nSncjCxJIhzKGK7IHzpdZVq\CC|Y3nueIltdGG2aX;uJINwfW62aX7nMEBKSzVyPUCuO|nPxE1w NFXzVo09[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{N{K1N|k5QSd-MkeyOVM6QDl:L3G+
HT-29 NFXucWNIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NWDhfGE{QTZiaILz M3zHU2dzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGhVNTJ7IHPlcIx{KG2nYYP1doVlKGGodHXyJFk3KGi{czDifUBEd3WudHXyJINwfW62ZYKgZoF{\WRiY3XscEBkd3WwdHnu[{Bu\XSqb3SsJGlEPTB;ND6x{txONg>? Mon5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjd{NUO5PFkoRjJ5MkWzPVg6RC:jPh?=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p53 / Bad / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / Cleaved caspase / Cleaved PARP p70S6K / p-P70S6k / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT' p-GCN2 / GCN2 / p-EIF2α / EIF2α / ATF4 29200902 30241549 30784173
Growth inhibition assay Cell viability 29200902
体内研究 向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中，每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可显著地移植其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[2]
  • Cell lines: Saos2细胞
  • Concentrations: 100 µM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    将细胞以300 cells/孔接种于6孔板，24小时生长过后，用100 μM JPH203处理细胞72小时。然后移除含药物培养基，加入新鲜培养基继续培养10天。移除培养基，用PBS洗涤细胞，4% PFA固定（4℃，10 min）。用2% 结晶紫对集落进行染色，染色10分钟。PSB室温洗涤，拍照。
动物实验：

[3]
  • Animal Models: Sprague-Dawley rats
  • Dosages: 0.9-1.0 mg/kg
  • Administration: i.v.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 472.32
化学式

C23H19Cl2N3O4
CAS号 1037592-40-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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