JPH203
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8667 别名: KYT-0353

CAS No. 1037592-40-7
JPH203 (KYT-0353)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂,在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用,IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
客户使用Selleck生产的JPH203发表文献4篇:
产品安全说明书
Amino acid transporter抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | JPH203 (KYT-0353)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂,在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用,IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。 | |||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在YD-38和NHOKs细胞中,JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收,IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长,IC50为4.1 μM;而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值(0.06 μM)并不能抑制HT-29细胞的生长[1]。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL,激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度,它对LAT1具有高选择性[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中,代谢稳定[3]。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞,并减少S期细胞的数量,同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达[4]。 |
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Assay |
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体内研究 | 向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中,每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203,可显著地移植其肿瘤生长,而不引起动物体重明显变化,不造成内部器官的组织形态改变。因此,JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性,无明显毒副作用[4]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 0.01 mg/mL (0.02 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 472.32 |
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化学式 | C23H19Cl2N3O4 |
CAS号 | 1037592-40-7 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | KYT-0353 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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