Nanvuranlat (JPH203)

目录号:S8667 别名: KYT-0353, JPH-203SBECD

仅限科研使用

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂,在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用,IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。

Nanvuranlat (JPH203) Chemical Structure

CAS: 1037592-40-7

规格 价格 库存 购买数量
RMB 876.64 现货
RMB 2350.69 现货
大包装 有超大折扣

今日订购,明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品(单支最小为1mg)
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Nanvuranlat (JPH203)发表文献12篇:

产品安全说明书

Amino acid transporter抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂,在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用,IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
靶点
LAT1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在YD-38和NHOKs细胞中,JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收,IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长,IC50为4.1 μM;而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值(0.06 μM)并不能抑制HT-29细胞的生长[1]。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL,激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度,它对LAT1具有高选择性[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中,代谢稳定[3]。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞,并减少S期细胞的数量,同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HT-29 M1u0SmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NUXXUlBbOSCqch?= NILOfVNKdmirYnn0bY9vKG:oIGuxOGNeNUxvbHX1Z4lv\SC3cIThb4Uh[XRiTFHUNUBqdiCqdX3hckBJXC1{OTDj[YxteyCjZoTldkAyKGi{IHL5JIxqeXWrZDDzZ4lvfGmubHH0bY9vKGOxdX70bY5oNCCLQ{WwQVAvODcQvF2u MlTUQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjd{NUO5PFkoRjJ5MkWzPVg6RC:jPh?=
YD-38 NXfaOpFNTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NWS3eVJ3OSCqch?= MWHJcohq[mm2aX;uJI9nKFtzNFPdMWwudGW3Y3nu[UB2eHSja3WgZZQhVEGWMTDpckBpfW2jbjDZSE0{QCClZXzsd{Bi\nSncjCxJIhzKGK7IHzpdZVq\CC|Y3nueIltdGG2aX;uJINwfW62aX7nMEBKSzVyPUCuO|nPxE1w NFXzVo09[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{N{K1N|k5QSd-MkeyOVM6QDl:L3G+
HT-29 NFXucWNIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NWDhfGE{QTZiaILz M3zHU2dzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGhVNTJ7IHPlcIx{KG2nYYP1doVlKGGodHXyJFk3KGi{czDifUBEd3WudHXyJINwfW62ZYKgZoF{\WRiY3XscEBkd3WwdHnu[{Bu\XSqb3SsJGlEPTB;ND6x{txONg>? Mon5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjd{NUO5PFkoRjJ5MkWzPVg6RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p53 / Bad / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / Cleaved caspase / Cleaved PARP p70S6K / p-P70S6k / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT' p-GCN2 / GCN2 / p-EIF2α / EIF2α / ATF4 29200902 30241549 30784173
Growth inhibition assay Cell viability 29200902
体内研究 向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中,每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203,可显著地移植其肿瘤生长,而不引起动物体重明显变化,不造成内部器官的组织形态改变。因此,JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性,无明显毒副作用[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: Saos2细胞
  • Concentrations: 100 µM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    将细胞以300 cells/孔接种于6孔板,24小时生长过后,用100 μM JPH203处理细胞72小时。然后移除含药物培养基,加入新鲜培养基继续培养10天。移除培养基,用PBS洗涤细胞,4% PFA固定(4℃,10 min)。用2% 结晶紫对集落进行染色,染色10分钟。PSB室温洗涤,拍照。

动物实验:

[3]

  • Animal Models: Sprague-Dawley rats
  • Dosages: 0.9-1.0 mg/kg
  • Administration: i.v.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 472.32
化学式

C23H19Cl2N3O4

CAS号 1037592-40-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Nanvuranlat (JPH203) | Nanvuranlat (JPH203) supplier | purchase Nanvuranlat (JPH203) | Nanvuranlat (JPH203) cost | Nanvuranlat (JPH203) manufacturer | order Nanvuranlat (JPH203) | Nanvuranlat (JPH203) distributor