JPH203

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8667 别名: KYT-0353

JPH203 Chemical Structure

CAS No. 1037592-40-7

JPH203是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂,在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用,IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。

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产品安全说明书

Amino acid transporter抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JPH203是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂,在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用,IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
靶点
LAT1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在YD-38和NHOKs细胞中,JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收,IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长,IC50为4.1 μM;而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值(0.06 μM)并不能抑制HT-29细胞的生长[1]。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL,激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度,它对LAT1具有高选择性[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中,代谢稳定[3]。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞,并减少S期细胞的数量,同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达[4]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p53 / Bad / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / Cleaved caspase / Cleaved PARP ; 

PubMed: 29200902     


Saos2 cells were treated with 3 mM JPH203 for 24 h. Cell lysate was prepared and analyzed by immunoblotting as described in METHODS.

p70S6K / p-P70S6k / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT'; 

PubMed: 30241549     


P-p70 S6 kinase, p-ERK and p-AKT levels were assayed in PTC cell lines. Cells were plated in triplicates using normal growth medium, after overnight incubation cells were washed and 0.125X EAA was added. Cells were treated with 10 μM JPH203 or DMSO as control and lysed after 24 h.

p-GCN2 / GCN2 / p-EIF2α / EIF2α / ATF4 ; 

PubMed: 30784173     


Activity of the two AA sensing pathways GCN2 and mTORC1 were analysed by immunoblot in the absence or presence of either 20 or 30 µmol/L of JPH203. ERK1/2 served as a loading control (the experiment presented here is representative of at least three independent experiments)

29200902 30241549 30784173
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29200902     


Saos2 and FOB cells were treated with various concentrations of JPH203 (A, Saos2 cells; B, FOB cells) for 1-4 days. The cell viabilities were determined by MTT assays. The percentage cell viability was calculated as a ratio of the optical density at 570 nm of JPH203 treated cells and untreated control cells. The control cells were measured in the absence of JPH203 treatment. Each data point represents the mean±S.E.M. of four experiments. *p<0.05 vs. control, **p<0.01 vs. control and ***p<0.001 vs. control.

29200902
体内研究 向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中,每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203,可显著地移植其肿瘤生长,而不引起动物体重明显变化,不造成内部器官的组织形态改变。因此,JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性,无明显毒副作用[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: Saos2细胞
  • Concentrations: 100 µM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    将细胞以300 cells/孔接种于6孔板,24小时生长过后,用100 μM JPH203处理细胞72小时。然后移除含药物培养基,加入新鲜培养基继续培养10天。移除培养基,用PBS洗涤细胞,4% PFA固定(4℃,10 min)。用2% 结晶紫对集落进行染色,染色10分钟。PSB室温洗涤,拍照。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: Sprague-Dawley rats
  • Dosages: 0.9-1.0 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 472.32
化学式

C23H19Cl2N3O4

CAS号 1037592-40-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 KYT-0353

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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